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半星芒體衍生物及其用途

公開(公告)號(hào) CN1633289A  
公開(公告)日 2005.06.29  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03806700.5  
申請(qǐng)日期 2003.03.21  
專利名稱 半星芒體衍生物及其用途  
主分類號(hào) A61K31/40  
分類號(hào) A61K31/40;C07K5/027;C07D295/185;C07D207/08;C07D207/16;A61P35/00;A61K38/05;A61K38/06;C07K5/078;C07K5/065;C07K5/033;C07K5/087  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.3.22 US 60/366,592  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 衛(wèi)材株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 詹姆斯·J·科瓦爾奇克;加利納·庫(kù)茲涅佐夫;肖恩·席勒;鮑里斯·M·塞勒特斯凱;馬克·斯皮韋;楊胡  
地址 日本東京  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US2003/008888 2003.3.21  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.09.22  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京律盟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王允方;劉國(guó)偉  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 一種具有結(jié)構(gòu)(I)的化合物:及其醫(yī)藥學(xué)上可接受的衍生物;其中n為0、1、2、3或4;X1及X2各自獨(dú)立地為CRARB、C(=O)、或-SO2-;其中RA及RB每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫或脂族、脂環(huán)族、雜脂族、雜脂環(huán)族、芳基或雜芳基分子團(tuán);R1及R2各自獨(dú)立地為氫、-(C=O)RC或脂族、脂環(huán)族、雜脂族、雜脂環(huán)族、芳基或雜芳基分子團(tuán);其中RC每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫、OH、ORD、或脂族、脂環(huán)族、雜脂族、雜脂環(huán)族、芳基或雜芳基分子團(tuán);其中RD為脂族、脂環(huán)族、雜脂族、雜脂環(huán)族、芳基或雜芳基分子團(tuán);R3及R4于每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫或脂族、脂環(huán)族、雜脂族、雜脂環(huán)族、芳基或雜芳基分子團(tuán);或其中R1、R2、R3及R4基團(tuán)中的任兩個(gè)可共同形成脂環(huán)族、雜脂環(huán)族、脂環(huán)族(芳基)、雜脂環(huán)族(芳基)、脂環(huán)族(雜芳基)或雜脂環(huán)族(雜芳基)分子團(tuán)或芳基或雜芳基分子團(tuán);R5、R6及R7各自獨(dú)立地為氫、-(C=O)RE或脂族、脂環(huán)族、雜脂族、雜脂環(huán)族、芳基或雜芳基分子團(tuán),其中RE于每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫、OH、ORF、或脂族、脂環(huán)族、雜脂族、雜脂環(huán)族、芳基或雜芳基分子團(tuán),或其中R5、R6及R7基團(tuán)中的任兩個(gè)一起形成脂環(huán)族、雜脂環(huán)族、脂環(huán)族(芳基)、雜脂環(huán)族(芳基)、脂環(huán)族(雜芳基)或雜脂環(huán)族(雜芳基)分子團(tuán)或芳基或雜芳基分子團(tuán);其中RF為脂族、脂環(huán)族、雜脂族、雜脂環(huán)族、芳基或雜芳基分子團(tuán);或當(dāng)NR7是通過雙鍵鍵聯(lián)至R時(shí),R7可不存在;R為脂族、脂環(huán)族、雜脂族、雜脂環(huán)族、芳基或雜芳基分子團(tuán);且Q為ORQ′、SRQ′、NRQ′RQ″、N3、=N-OH或脂族、脂環(huán)族、雜脂族、雜脂環(huán)族、芳基或雜芳基分子團(tuán);其中RQ′及RQ″各自獨(dú)立地為氫或脂族、脂環(huán)族、雜脂族、雜脂環(huán)族、芳基或雜芳基分子團(tuán),或RQ′與RQ″與其附接的氮原子可共同形成脂環(huán)族、雜脂環(huán)族、脂環(huán)族(芳基)、雜脂環(huán)族(芳基)、脂環(huán)族(雜芳基)或雜脂環(huán)族(雜芳基)分子團(tuán)或芳基或雜芳基分子團(tuán);其條件為:(viii)該化合物非天然出現(xiàn)的半星芒體(Hemiasterlin);且(ix)下列基團(tuán)并非如定義般同時(shí)出現(xiàn):n為1;X1及X2各自為C(=O);R1為氫、視情況經(jīng)取代的烷基或;,或視情況經(jīng)取代的亞甲基或-CH=基鍵結(jié)至吲哚分子團(tuán),由此形成三環(huán)分子團(tuán);R2為氫、視情況經(jīng)取代的烷基或;,或當(dāng)R1為如上定義的-CH=時(shí)不存在;R3為氫或當(dāng)CR3及CRyRz如本文定義般是通過雙鍵鍵聯(lián)時(shí)不存在;R4為具有如下結(jié)構(gòu)的分子團(tuán);其中Rw、Ry及Rz各自獨(dú)立地為氫或視情況經(jīng)取代的烷基或酰基,或當(dāng)CR3及CRyRz如本文定義般是通過雙鍵鍵聯(lián)時(shí)Rz不存在;限制為Ry及Rz非同時(shí)為氫;Rx為氫或可選取代基,或當(dāng)R1為視情況經(jīng)取代的亞甲基或如上所定義的-CH=基時(shí)為不存在;Y為可選取代基且m為0、1、2、3或4;R5為氫、OH或視情況經(jīng)取代的烷基或;;R6為氫或視情況經(jīng)取代的烷基;R7為氫或烷基;且-R-X2-Q共同表示視情況經(jīng)取代的烷基分子團(tuán)或-Q′-C(O)X,其中Q′為視情況經(jīng)取代的-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2CH=CH-、-CH2C=-C-或苯撐分子團(tuán),其中X為-OR′、-SR′或-NR′R″,且R′及R″于每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫或視情況經(jīng)取代的烷基。  
摘要 本發(fā)明提供具有式(I)的化合物:此外,提供其合成方法及其用于治療癌癥的使用方法,其中R1-R7、X1、X2、R、Q及n為如本文的定義。  
國(guó)際公布 WO2003/082268 英 2003.10.9  
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