公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1330661C
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公開(kāi)(公告)日
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2007.08.08
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03819171.7
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申請(qǐng)日期
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2003.08.08
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專利名稱
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用于藥物發(fā)現(xiàn)的單糖衍生物
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主分類號(hào)
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C07H15/18(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07H15/18(2006.01)I;C07H5/06(2006.01)I;C07H23/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.8.8 AU 2002950657
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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阿爾卡米亞有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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邁克爾·利奧·韋斯特;彼得·安德魯斯;特蕾西·伊麗莎白·拉姆斯代爾;維姆·穆特曼斯;江·坦樂(lè);克麗絲·克拉克;喬瓦尼·阿貝南特;劉立功
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地址
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澳大利亞昆士蘭
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2003-08-08 PCT/AU2003/001008
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.02.07
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專利代理機(jī)構(gòu)
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永新專利商標(biāo)代理有限公司
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代理人
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張曉威
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國(guó)省代碼
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澳大利亞;AU
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主權(quán)項(xiàng)
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式I的化合物,其為呋喃糖或吡喃糖形式的單糖衍生物, 式I 其中, n為0或1; R1為XR,其中, X選自O(shè)、S、S=O和SO2, R選自C1-C9烷基、C1-C15鏈烯基、C1-C15炔基、C1-C15雜烷基、C6-C15芳基、C6-C15雜芳基、C6-C15芳基烷基或C6-C15雜芳基烷基,它們?yōu)榄h(huán)狀或非環(huán)狀、支鏈和/或直鏈, 基團(tuán)R2-R5選自O(shè)H、OR和N(Y)Z,從而:基團(tuán)R2-R5中至少一個(gè)和基團(tuán)R2-R5中不多于兩個(gè)為OH,基團(tuán)R2-R5中至少一個(gè)和基團(tuán)R2-R5中不多于兩個(gè)為OR,其中R如以上定義,條件是當(dāng)基團(tuán)R2-R5中兩個(gè)為OR時(shí),OR是醚型基團(tuán)且R基團(tuán)不可以都為甲基或未取代的芐基,基團(tuán)R2-R5中至少一個(gè)和基團(tuán)R2-R5中不多于兩個(gè)為N(Y)Z,其中Z選自氫或R,而Y選自以下,其中G指與N(Y)Z中的氮原子連接的點(diǎn),N(Y)Z基團(tuán)不可以相同; 基團(tuán)Q和W獨(dú)立地選自氫或如以上定義的R,且Q和W可以結(jié)合形成環(huán), 基團(tuán)Z和Y可以結(jié)合形成環(huán), 基團(tuán)R1-R5不可以結(jié)合在一起形成環(huán), 條件是當(dāng)式I的化合物中的兩個(gè)基團(tuán)為N(Y)Z時(shí),這些基團(tuán)不同, 進(jìn)一步條件是當(dāng)R2或R5為N(Y)Z時(shí),N(Y)Z不可以為三氟乙酰胺基、乙酰胺基、芐氧羰基氨基或叔丁氧羰基氨基, 進(jìn)一步條件是當(dāng)R2為N(Y)Z時(shí),N(Y)Z不可以為苯二甲酰亞氨基、4-[N-[1-(4,4-二甲基-2,6-二氧代亞環(huán)己基)-3-甲基丁基]-氨基}芐酯、N-1-(4,4-二甲基-2,6-二氧代亞環(huán)己基)乙基、2,2,2-三氯乙氧羰基、9-芴基甲氧羰基或5-;-1,3-二甲基巴比妥酸酯型保護(hù)基, 進(jìn)一步條件是當(dāng)該化合物為2-脫氧-2-氨基葡萄糖構(gòu)型且R5和R4均為羥基時(shí),R3不可以為甘醇酸酯[-CH2-CO2H]或乳酸酯醚[-CH(CH3)-CO2H]或者它們的酯或酰胺衍生物。
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摘要
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用于制備潛在生物活性化合物的組合庫(kù)的新化合物和方法基于式(I)的單糖,其為呋喃糖或吡喃糖形式的單糖衍生物。
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國(guó)際公布
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2004-02-19 WO2004/014929 英
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