公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1255403C
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公開(kāi)(公告)日
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2006.05.10
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN01812843.2
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申請(qǐng)日期
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2001.05.03
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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用作磷酸二酯酶抑制劑的β-咔啉衍生物
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D471/04(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D471/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;C07D491/048(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N;C07D333/00(2006.01)N
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.5.17 US 60/204,667
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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奧索-麥克尼爾藥品公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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Z·隋;M·J·馬切拉
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地址
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美國(guó)新澤西州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2001-05-03 PCT/US2001/014357
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2003.01.15
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 冬
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種式(I)的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽:其中R1獨(dú)立選自鹵素、硝基、羥基、C1-C8烷基、-NH2、-NHRA、-N(RA)2、-O-RA、-C(O)NH2、-C(O)NHRA、-C(O)N(RA)2、-NC(O)-RA、-SO2NHRA、-SO2N(RA)2、任選由1-3個(gè)RB取代的苯基和任選由1-3個(gè)RB取代的雜芳基;其中每一個(gè)RA獨(dú)立選自C1-C8烷基、任選由1-3個(gè)RB取代的芳基、任選由1-3個(gè)RB取代的C1-C8芳烷基和任選由1-3個(gè)RB取代的雜芳基;其中每一個(gè)RB獨(dú)立選自鹵素、羥基、硝基、氰基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基羰基、羧基C1-C8烷基、C1-C8烷基磺酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、乙酰氨基、二(C1-C8烷基)氨基、二(C1-C8烷基)氨基C1-C8烷氧基、二(C1-C8烷基)氨基乙;鵆1-C8烷基、二(C1-C8烷基)氨基乙酰氨基、羧基C1-C8烷基羰基氨基、羥基C1-C8烷基氨基、NHRA、N(RA)2和雜環(huán)烷基C1-C8烷氧基;n是0-4的一個(gè)整數(shù);X是NRD;其中RD選自氫、羥基、-ORA、C1-C8烷基,其中所述烷基任選由1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羧基、氨基、C1-C8烷基氨基、二(C1-C8烷基)氨基、C1-C8烷氧基羰基、雜芳基或雜環(huán)烷基的取代基取代、雜芳基和雜芳基羰基,其中所述雜芳基可以任選由苯基或取代的苯基取代,其中所述苯基取代基是1-3個(gè)RB;R2選自任選由1-3個(gè)RB取代的芳基、任選由1-3個(gè)RB取代的雜芳基和任選由1-3個(gè)RB取代的雜環(huán)烷基、3,4-亞甲二氧基苯基、3,4-(二氟代)亞甲二氧基苯基、2,3-二氫苯并呋喃基和2,3-二氫苯并-[1,4]-二喔星-6-基;Z選自CH2、CHOH和C(O);前提是當(dāng)Z是CHOH或C(O)時(shí),則X是NH;R4選自氫、羥基、羧基、C1-C6烷氧基羰基、二(C1-C8烷基)氨基烷氧基羰基、二(C1-C8烷基)氨基C1-C8烷基氨基羰基和-CORF;其中RF選自C1-C8烷基、NH2、NHRA、NRA2、-C1-C8烷基-NH2、-C1-C8烷基-NHRA、-C1-C8烷基-NRA2和-NH-C1-C8烷基-NRA2;a是0-1的一個(gè)整數(shù);Y選自CH2、C(O)、C(O)O、C(O)-NH和SO2;選自萘基和雜芳基;m是0-2的一個(gè)整數(shù);R3獨(dú)立選自鹵素、硝基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、任選由1-3個(gè)RB取代的苯基、苯基磺酰基、萘基、C1-C8芳烷基、任選由1-3個(gè)RB取代的雜芳基、NH2、NHRA和N(RA)2;前提是當(dāng)是2-呋喃基或2-噻吩基時(shí),則m是1-2的一個(gè)整數(shù);其中所述芳基表示苯基或萘基,所述雜芳基代表含有1-3個(gè)獨(dú)立選自N、O和S的雜原子的穩(wěn)定的5或6員單環(huán)芳族環(huán)系統(tǒng);或者任何含有碳原子和1-4個(gè)獨(dú)立選自N、O和S的雜原子的9或10員雙環(huán)芳族環(huán)系統(tǒng),所述雜環(huán)烷基代表含有碳原子和1-4個(gè)獨(dú)立選自N、O和S的雜原子的穩(wěn)定的飽和或部分不飽和的3-8員的單環(huán)結(jié)構(gòu);或者任何穩(wěn)定的飽和、部分不飽和或部分芳族的含有碳原子和1-4個(gè)獨(dú)立選自N、O和S的雜原子的9-10員雙環(huán)的環(huán)系統(tǒng)。
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摘要
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本發(fā)明涉及新的通式(I)的β-咔啉衍生物,其中所有變量如在說(shuō)明書(shū)中所述,其用于作為磷酸二酯酶抑制劑。本發(fā)明還涉及所述衍生物用于治療與PDE有關(guān)的疾病和病癥如勃起功能障礙的用途。
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國(guó)際公布
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2001-11-22 WO2001/087038 英
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