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作為血管破壞劑的COLCHINOL衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 安吉奧金尼藥品有限公司/J·C·阿諾;M·A·拉莫爾萊特
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1255391C  
公開(kāi)(公告)日 2006.05.10  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN01812413.5  
申請(qǐng)日期 2001.07.04  
專(zhuān)利名稱(chēng) 作為血管破壞劑的COLCHINOL衍生物  
主分類(lèi)號(hào) C07D295/16(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D295/16(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;C07D295/14(2006.01)I;C07D211/62(2006.01)I;C07C235/74(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.7.7 EP 00401978.2  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 安吉奧金尼藥品有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·C·阿諾;M·A·拉莫爾萊特  
地址 英國(guó)牛津  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2001-07-04 PCT/GB2001/002966  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.01.06  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 馬崇德  
國(guó)省代碼 英國(guó);GB  
主權(quán)項(xiàng) 一種式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽:其中:R1、R2和R3各自獨(dú)立為C1-4烷氧基;R4和R6各獨(dú)立選自:氫、硝基、氨基、N-C1-4烷基氨基、N,N-二(C1-4烷基)氨基、羥基、氟代、C1-4烷氧基和C1-4烷基;R5選自下列中的一組:1)式-A-X1-Y1-B,其中:A為C1-4亞烷基或-(CH2)p-Q-,其中p為0、1或2,Q為亞苯基或亞噻吩基;X1為-CO-、-CON(R10)-、-N(R10)-、-N(R10)CO-或OC(O)N(R10)-,其中R10為氫、C1-3烷基、羥基C2-3烷基、氨基C2-3烷基或C1-3烷氧基C2-3烷基;Y1為C1-3亞烷基;B為羧基、磺基、磷酰氧基、羥基、氨基、N-(C1-4烷基)氨基、N,N-二(C1-3烷基)氨基、-R12或-NHC(R13)COOH,其中R12為經(jīng)碳或氮連接的含有1或2個(gè)獨(dú)立選自O(shè)、S和N的環(huán)雜原子的5-6元飽和雜環(huán)基團(tuán),該雜環(huán)基團(tuán)任選被1或2個(gè)選自下列的取代基取代:氧代、羥基、鹵代基、C1-4烷基、C2-4烷;、氨基甲;、N-C1-4烷基氨基甲;N,N-二-(C1-4烷基)氨基甲酰基、羥基C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基C1-3烷基、氨基甲酰基C1-3烷基、羧基C1-4烷基、氨基C1-4烷基、N,N-二(C1-4烷基)氨基C1-4烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、C1-4烷基磺;鵆1-4烷基和R14,其中R14為經(jīng)碳或氮連接的含有1或2個(gè)獨(dú)立選自O(shè)、S和N的環(huán)雜原子的5-6元飽和雜環(huán)基團(tuán),該雜環(huán)基團(tuán)任選被1或2個(gè)選自下列的取代基取代:氧代、羥基、鹵代基、C1-4烷基、羥基C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基C1-4烷基和C1-4烷基磺;鵆1-4烷基;R13為氨基酸側(cè)鏈;2)下式:其中:苯環(huán)在3或4位上被-X2-R15取代;X2為-CO-或式-(CH2)r-,其中r為0、1、2或3;以及R15為經(jīng)環(huán)碳或氮原子連接的含有1或2個(gè)選自O(shè)、S和N的環(huán)雜原子的5-6元飽和雜環(huán)基團(tuán),該雜環(huán)基團(tuán)任選被1或2個(gè)選自下列的取代基取代:氧代、羥基、鹵代基、C1-4烷基、C2-4烷;被柞;、N-C1-4烷基氨基甲;、N,N-二-(C1-4烷基)氨基甲;、羥基C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基C1-3烷基、氨基甲;鵆1-3烷基、羧基C1-4烷基、C1-4氨基烷基、N,N-二(C1-4烷基)氨基C1-4烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、C1-4烷基磺;鵆1-4烷基和R14,其中R14如上定義;條件是雜環(huán)基團(tuán)R15被至少一個(gè)選自C2-4烷;被柞;N-C1-4烷基氨基甲;N,N-二(C1-4烷基)氨基甲酰基的取代基取代;3)-(CH2)a-Y2-(CH2)b-R15,其中a為0、1、2、3或4;b為0、1、2、3或4;Y2為鍵、-O-、-C(O)-、-N(R16)-、-N(R16)C(O)-或-C(O)N(R16)-,其中R16為氫、C1-3烷基、羥基C2-3烷基、氨基C2-3烷基或C1-3烷氧基C2-3烷基;以及其中(CH2)a或(CH2)b基團(tuán)中的1或2個(gè)任選被1或2個(gè)選自羥基和氨基的取代基取代;R15為如上定義;條件是當(dāng)a為0時(shí),Y2為單鍵;4)N,N-二(C1-4烷基)氨基甲;鵆1-4烷基-,其中該烷基獨(dú)立地任選被1或2個(gè)選自下列的取代基取代:氨基、N-C1-4烷基氨基、N,N-二(C1-4烷基)氨基、羥基、羥基C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷;、羧基、磺基和磷酰氧基;條件是:a)當(dāng)A為C1-4亞烷基并且X1為式-CO-、-N(R10)-、-N(R10)CO-或-CON(R10)時(shí),B為R12,R12如上對(duì)R15的定義;b)當(dāng)A為C1-4亞烷基并且X1為式-N(R10)CO-、-CON(R10)-或-C(O)O-時(shí),B不是羧基;c)當(dāng)A為C1-4亞烷基并且X1為-CONH-或-NHCO-時(shí),B不是羧基、羥基、磷酰氧基、氨基、N-C1-4烷基氨基或N,N-二-C1-4烷基氨基;R8為基團(tuán)-Y3R17,其中Y3為鍵、-C(O)-、-C(O)O-、-N(R18)-、-C(O)N(R18)-、-SO2-或-SO2NR18-,其中R18為氫、C1-3烷基、羥基C2-3烷基、氨基C2-3烷基或C1-3烷氧基C2-3烷基;R17選自下列四組之一:1)氫、C1-4烷基、苯基、C1-4烷基Y4C1-4烷基,其中Y4為-C(O)-、-NR19C(O)-或-C(O)NR19-,其中R19為氫、C1-3烷基、羥基C2-3烷基、氨基C2-3烷基或C1-3烷氧基C2-3烷基;該烷基、烷基Y4烷基或苯基任選被1或2個(gè)選自下列的取代基取代:鹵代基、氨基、N-C1-4烷基氨基、N,N-二(C1-4烷基)氨基、羥基、羧基、-CON(R23)R24、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基羰基氨基、C1-4烷;、磺基、磷酰氧基、R12和基團(tuán)-Y5R20;其中R23和R24獨(dú)立選自氫、C1-3烷基、羥基C2-3烷基、氨基C2-3烷基和C1-3烷氧基C2-3烷基;R12如上定義;Y5為-NR21C(O)-或-OC(O)-,其中R21代表氫、C1-3烷基或C1-3烷氧基C2-3烷基;R20為C1-4烷基或基團(tuán)R22,其中R22為含有1-4個(gè)獨(dú)立選自O(shè)、N和S的環(huán)雜原子的5或6元芳族雜環(huán)基團(tuán),該芳族雜環(huán)基團(tuán)任選被1或2個(gè)選自下列的取代基取代:羥基、氨基、C1-4烷基、氨基C1-4烷基、N-  
摘要 本發(fā)明涉及式I的colchinol衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或其前藥:其中取代基如說(shuō)明書(shū)中的定義。本發(fā)明還涉及制備式(I)化合物的方法、式(I)化合物的藥用組合物以及式(I)化合物在制造用于在溫血?jiǎng)游矬w內(nèi)產(chǎn)生血管破壞作用的藥物中的用途。  
國(guó)際公布 2002-01-17 WO2002/004434 英  
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