| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1264820C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01807431.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.02.05 |
| 專利名稱 | 降眼壓類脂類 |
| 主分類號(hào) | C07C405/00(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C405/00(2006.01)I;A61K31/557(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.2.8 US 09/500,142 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿勒根公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·F·伍德瓦德;H·H·烏桑斯基;S·W·安德魯斯;R·M·博克;J·陳;A·H·P·克勞斯;C·馬胡 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-02-05 PCT/US2001/003665 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.09.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;姜建成 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 結(jié)構(gòu)式如下的化合物式中虛線表示沒(méi)有鍵或有一個(gè)其條件為在式中沒(méi)有兩個(gè)相鄰雙鍵的鍵；波紋線附著基表示α(向下)或β(向上)構(gòu)型，在附著于雙鍵的波紋線處它們表示Z(順式)或E(反式)構(gòu)型；影線指示α構(gòu)型，實(shí)心三角形指示β構(gòu)型；m是0至5的整數(shù)；n是1至6的整數(shù)，條件是以該式表示的化合物不是PGF2α1-乙醇酰胺；q和r各自是0至6的整數(shù)；X是CH2、O或S，條件是，當(dāng)X是O或S時(shí)，鄰接于X的虛線表示沒(méi)有鍵；R是CH3、苯基、3至8碳的環(huán)烷基，或者是以一或二個(gè)取代基取代的苯基，而取代基則選自F、Cl、Br，1至6碳的烷基，NO2，CN，COOH和COO烷基，其中烷基有1-6個(gè)碳；R1、R2、R3和R4各自表示氫、1至6碳的直鏈或支鏈烷酰基、苯甲酰基或1至6碳低級(jí)烷基；R5是氫或1至6碳的直鏈或支鏈烷基；以及R6是氫、1至4碳的直鏈或支鏈烷基或者是該化合物的藥用鹽，所說(shuō)的化合物對(duì)哺乳動(dòng)物的眼具有降低眼內(nèi)壓活性，但不通過(guò)FP前列腺素受體發(fā)揮其降眼壓活性。 |
| 摘要 | 式中符號(hào)如說(shuō)明書(shū)中定義的式(1)化合物，用作降眼壓藥，但此類藥不通過(guò)FP前列腺素受體發(fā)揮其作用。特別是具有式(I)的PGF2α1-乙醇酰胺，已發(fā)現(xiàn)它作為天然物質(zhì)存在于哺乳動(dòng)物組織中，它以基本上純的形式合成出來(lái)并發(fā)現(xiàn)對(duì)降低哺乳動(dòng)物眼的眼內(nèi)壓有效，但它不通過(guò)FP受體起作用，而許多降眼壓的前列腺素類是通過(guò)FP受體起作用的。 |
| 國(guó)際公布 | 2001-08-16 WO2001/058866 英 |
