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環(huán)狀硫取代的;被狨0费苌

醫(yī)藥數(shù)據庫中心 藥學論壇 諾瓦提斯公司/C·A·芬克
公開(公告)號 CN1264817C  
公開(公告)日 2006.07.19  
申請(專利)號 CN98803485.9  
申請日期 1998.03.18  
專利名稱 環(huán)狀硫取代的;氨基酸酰胺衍生物  
主分類號 C07C327/32(2006.01)I  
分類號 C07C327/32(2006.01)I;C07D333/24(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I;C07D295/14(2006.01)I;C07D213/83(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07C323/53(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;C07D333/26(2006.01)I;C07D211/34(2006.01)I;C07D211/96(2006.01)I;A61  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 1997.3.20 US 60/039,845  
申請(專利權)人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設計)人 C·A·芬克  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 1998-03-18 PCT/EP1998/001584  
進入國家日期 1999.09.20  
專利代理機構 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所  
代理人 劉金輝  
國省代碼 瑞士;CH  
主權項 式I的化合物或其可藥用鹽,或對應于其中R4為氫的所述式I化合物的二硫化物:其中R表示氫、低級烷基、環(huán)烷基、雙環(huán)烷基、金剛烷基、芳基、聯(lián)芳基、或單-或二-(環(huán)烷基、芳基聯(lián)芳基)-低級烷基、二-(低級烷基或芳基-低級烷基)氨基-低級烷基、或(哌啶子基、嗎啉代、吡咯烷基)-低級烷基;R1表示氫、低級烷基、環(huán)烷基、芳基、聯(lián)芳基、或(環(huán)烷基、芳基或聯(lián)芳基)-低級烷基;R2表示氫、低級烷基、低級烷氧基、芳基-低級烷基、芳基-低級烷氧基、氨基、單-或二-(低級烷基或芳基-低級烷基)-氨基、酰氨基或(低級烷基或芳基-低級烷基)-(硫代、亞磺基或磺;);R3表示氫、低級烷基、環(huán)烷基、芳基-低級烷基、環(huán)烷基-低級烷基或由S、SO、SO2、O或N-R5間隔的C2-C7烷基;R4表示氫或;籖5表示氫、低級烷基、芳基-低級烷基、;(低級烷基、;、芳基或芳基-低級烷基)-磺;籄與和其所連接的碳一起形成環(huán)己基環(huán);n是0;“低級烷基”意指含有1-7個碳原子的支化或未支化烷基;“低級烷氧基”意指含有1-7個碳原子的支化或未支化烷氧基;“芳基”意指碳環(huán)和雜環(huán)芳基;和“;毖苌谟袡C羧酸、碳酸或氨基甲酸。  
摘要 公開了式(I)的化合物,其中R、R1、R2、R3、R4、A和n如說明書所定義;其可藥用鹽;對應于其中R4為氫的所述式(I)化合物的二硫化物;其制備方法;包含所述化合物的藥物組合物;以及一種使用該化合物在哺乳動物中抑制α-TNF和基質降解金屬蛋白酶活性和治療與α-TNF和基質金屬蛋白酶有關的疾病或癥狀如炎性癥狀、骨關節(jié)炎、類風濕性關節(jié)炎和腫瘤的方法。  
國際公布 1998-10-01 WO1998/042662 英  
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