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作為治療試劑的取代吡咯衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 特蘭斯泰克制藥公司/阿德南·M·M·姆亞利;羅伯特·C·安德魯斯;拉溫德拉·R·亞拉甘塔;謝榮源;戈文丹·薩伯拉瑪尼安;小詹姆士·C·夸達(dá);穆爾蒂·N·阿芮米利;達(dá)爾馬·R·波力賽提
公開(公告)號 CN1747936A  
公開(公告)日 2006.03.15  
申請(專利)號 CN200480004085.5  
申請日期 2004.02.12  
專利名稱 作為治療試劑的取代吡咯衍生物  
主分類號 C07D233/54(2006.01)I  
分類號 C07D233/54(2006.01)I;C07D263/32(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;A61K3/40(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.2.12 US 60/446,977  
申請(專利權(quán))人 特蘭斯泰克制藥公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 阿德南·M·M·姆亞利;羅伯特·C·安德魯斯;拉溫德拉·R·亞拉甘塔;謝榮源;戈文丹·薩伯拉瑪尼安;小詹姆士·C·夸達(dá);穆爾蒂·N·阿芮米利;達(dá)爾馬·R·波力賽提  
地址 美國北卡羅來納州  
頒證日  
國際申請 2004-02-12 PCT/US2004/004074  
進(jìn)入國家日期 2005.08.12  
專利代理機(jī)構(gòu) 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 樊衛(wèi)民;楊 青  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 通式(I)的化合物: 其中a和b各自獨立地等于0、1或2,其中數(shù)值0、1和2分別表示直接鍵,-CH2-和-CH2CH2-,并且其中-CH2-和-CH2CH2-任選地被取代基取代1-2次,其中所述取代基選自-烷基,-芳基,-亞烷基-芳基,亞芳基-烷基,-亞烷基-亞芳基-烷基,-O-烷基,-O-芳基和-羥基; W是-O-,-S-或-N(R2)-, 其中R2是 a)-氫; b)-烷基; c)-L3-D-G d)-L3-D-烷基; e)-L3-D-芳基; f)-L3-D-雜芳基; g)-L3-D-環(huán)烷基; h)-L3-D-雜環(huán)基; i)-L3-D-亞芳基-烷基; j)-L3-D-亞烷基-亞芳基-烷基; k)-L3-D-亞烷基-芳基; l)-L3-D-烷基-G; m)-L3-D-芳基-G; n)-L3-D-雜芳基-G; o)-L3-D-環(huán)烷基-G; p)-L3-D-雜環(huán)基-G; q)-L3-D-亞芳基-烷基-G; r)-L3-D-亞烷基-亞芳基-烷基-G;或 s)-L3-D-亞烷基-芳基-G; 其中 L3是直接鍵,-亞烷基,-亞烯基或-亞炔基; D是直接鍵,-CH2-,-O-,-N(R5)-,-C(O)-,-CON(R5)-,-N(R6)C(O)-,-N(R6)CON(R5)-,-N(R5)C(O)O-,-OC(O)N(R5)-,-N(R5)SO2-,-SO2N(R5)-,-C(O)-O-,-O-C(O)-,-S-,-S(O)-,-S(O2)-或-N(R5)SO2N(R6)-,-N=N-或-N(R5)-N(R6)-; 其中 R5和R6各自獨立地選自-氫,-烷基,-芳基,-亞芳基-烷基,-亞烷基-芳基和-亞烷基-亞芳基-烷基;且 G是氫,-CN,-SO3H,-P(O)(OH)2,-P(O)(O-烷基)(OH),-CO2H,-CO2-烷基,酸電子等排體,-NR7R8,或 其中 R7和R8各自獨立地選自氫,-烷基,-L4-E-烷基,-L4-E-芳基,-C(O)-烷基,-C(O)-芳基,-SO2-烷基,-SO2-芳基,和 其中 R9、R10和R11各自獨立地選自-氫,-烷基,-芳基,-亞芳基-烷基,-亞烷基-芳基和-亞烷基-亞芳基-烷基; L4是直接鍵,-亞烷基,-亞烯基,或-亞炔基; E是直接鍵,-CH2-,-O-,-N(R12)-,-C(O)-,-CON(R12)-,-N(R12)C(O)-,-N(R12)CON(R13)-,-N(R12)C(O)O-,-OC(O)N(R12)-,-N(R12)SO2-,-SO2N(R12)-,-C(O)-O-,-O-C(O)-,-S-,-S(O)-,-S(O2)-,-N(R12)SO2N(R13)-,-N=N-,或者-N(R12)-N(R13)- 其中 R12和R13獨立地選自-氫,-烷基,-芳基,-亞芳基-烷基,-亞烷基-芳基和-亞烷基-亞芳基-烷基; R1是 a)-氫; b)-氟; c)-氯; d)-溴; e)-碘; f)-氰基; g)-烷基; h)-芳基; i)-亞烷基-芳基; j)-雜芳基; k)-亞烷基-雜芳基; l)-環(huán)烷基; m)-亞烷基-環(huán)烷基; n)-雜環(huán)基;或 o)-亞烷基-雜環(huán)基; L1選自: 和直接鍵; 其中R3和R4獨立地選自氫,氯,氟,溴,烷基,芳基,-亞烷基-芳基,-環(huán)烷基,-亞烷基-環(huán)烷基,-雜環(huán)基,-亞烷基-雜環(huán)基和-亞炔基; Ar1是任選被取代1-7次的芳基,雜芳基,稠環(huán)烷基芳基,稠環(huán)烷基雜芳基,稠雜環(huán)基芳基,或稠雜環(huán)基雜芳基; Ar2是任選被取代1-7次的亞芳基,亞雜芳基,稠芳基亞環(huán)烷基,稠環(huán)烷基亞芳基,稠環(huán)烷基亞雜芳基,稠雜環(huán)基亞芳基或稠雜環(huán)基亞雜芳基; L2選自-CH2-,-O-,亞烷基,亞烯基,亞炔基,-K-亞烷基-,-亞烷基-K-,-亞烷基-K-亞烷基-,-亞烯基-K-亞烷基-,-亞烷基-K-亞烯基-,-亞芳基-K-亞烷基-,-亞烷基-K-亞芳基,-亞雜芳基-K-亞烷基-,-亞烷基-K-亞雜芳基,-亞芳基-K-,-K-亞芳基-,-亞雜芳基-K-,和-K-亞雜芳基, 其中 K是直接鍵,-N(R20)-,-C(O)-,-CON(R20)-,-N(R20)C(O)-,-N(R20)CON(R21)-,-N(R20)C(O)O-,-OC(O)N(R20)-,-N(R20)SO2-,-SO2N(R20)-,-C(O)-O-,-O-C(O)-,-S-,-S(O)-,-S(O2)-,-N(R20)SO2N(R21)-,-N=N-,或-N(R20)-N(R21)-;N(R20)-,-C(O)-,-CON(R20)-,-N(R20)C(O)-,-N(R20)CON(R21)-,-N(R20)C(O)O-,-OC(O)N(R20)-,-N(R20)SO2-,-SO2N(R20)-,-C(O)-O-,-O-C(O)-,-S,-S(O)-,-S(O2)-,-N(R20)SO2N(R21)-,-N=N-,或-N(R20)-N(R21)-, 其中 R20和R21獨立地選自-氫,-烷基,-芳基,-亞芳基-烷基,-亞烷基-芳基和-亞烷基-亞芳基-烷基; T選自氫,任選被取代1-7次的烷基,環(huán)烷基,雜環(huán)基,芳基,雜芳基,稠環(huán)烷基芳基,稠環(huán)烷基雜芳基,稠雜環(huán)基芳基和稠雜環(huán)基雜芳基。  
摘要 本發(fā)明提供了可用作蛋白氨酸磷酸酶(PTPase)抑制劑的吡咯。本發(fā)明提供了通式(I)化合物,其制備方法,含有該化合物的藥物組合物,以及其在治療人體或動物病癥中的用途。本發(fā)明的化合物可用作蛋白酪氨酸磷酸酶的抑制劑,因而可用于PTPase活性介導(dǎo)的疾病的處理、治療、控制和輔助治療。此類疾病包括I型糖尿病、II型糖尿病。  
國際公布 2004-08-26 WO2004/071447 英  
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