| 公開(公告)號 | CN1788006A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.14 |
| 申請(專利)號 | CN200480012928.6 |
| 申請日期 | 2004.04.16 |
| 專利名稱 | 喹喔啉基大環(huán)丙型肝炎絲氨酸蛋白酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.18 US 10/418,759 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安南塔制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 蘇安內(nèi)·納卡吉馬;孫 穎;唐大同;許國友;布賴恩·波特;柯日新;王 喆;苗振偉 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-16 PCT/US2004/011841 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.11.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 楊 青;樊衛(wèi)民 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I或II的化合物： A獨(dú)立地選自氫；-(C＝O)-O-R1，-(C＝O)-R2，-C(＝O)-NH-R2，-C(＝S)-NH-R2，或-S(O)2-R2； G獨(dú)立地選自-OH，-O-(C1-C12烷基)，-NHS(O)2-R1，-(C＝O)-R2；-(C＝O)-O-R1，或-(C＝O)-NH-R2； L獨(dú)立地選自-S-，-SCH2-，-SCH2CH2-，-S(O)2-，-S(O)2CH2CH2-，-S(O)-，-S(O)CH2CH2-，-O-，-OCH2-，-OCH2CH2-，-(C＝O)-CH2-，-CH(CH3)CH2-，-CFHCH2-，或-CF2CH2-； X和Y與其所連接的碳原子一起形成選自芳基、取代芳基、雜芳基或取代雜芳基的環(huán)部分； W不存在，或獨(dú)立地選自-O-，-S-，-NH-，-C(O)NR1-或-NR1-； Z獨(dú)立地選自氫，-CN，-SCN，-NCO，-NCS，-NHNH2，-N3，鹵素，-R4，-C3-C12環(huán)烷基，取代的-C3-C12環(huán)烷基，芳基，取代的芳基，雜芳基，取代的雜芳基，雜環(huán)烷基，取代的雜環(huán)烷基和-NH-N＝CH(R1)； 每個R1獨(dú)立地選自氫，C1-C6烷基，取代的C1-C6烷基，C1-C6烯基，取代的C1-C6烯基，C1-C6炔基，取代的C1-C6炔基，C3-C12環(huán)烷基，取代的C3-C12環(huán)烷基，芳基，取代的芳基，芳烷基，取代的芳烷基，雜芳基，取代的雜芳基， 雜芳烷基，取代的雜芳烷基，雜環(huán)烷基，或取代的雜環(huán)烷基； 每個R2獨(dú)立地選自氫，C1-C6烷基，取代的C1-C6烷基，C1-C6烯基，取代的C1-C6烯基，C1-C6炔基，取代的C1-C6炔基，C3-C12環(huán)烷基，取代的C3-C12環(huán)烷基，烷基氨基，二烷基氨基，芳基氨基，二芳基氨基，芳基，取代的芳基，芳烷基，取代的芳烷基，雜芳基，取代的雜芳基，雜芳烷基，取代的雜芳烷基，雜環(huán)烷基，或取代的雜環(huán)烷基； 每個R4獨(dú)立地選自： (i)含有0，1，2或3個選自O(shè)，S或N的雜原子的-C1-C6烷基，任選地用一或多個選自鹵素，芳基，取代的芳基，雜芳基或取代的雜芳基的取代基取代， (ii)含有0，1，2或3個選自O(shè)，S或N的雜原子-C2-C6烯基，任選地用一或多個選自鹵素，芳基，取代的芳基，雜芳基或取代的雜芳基的取代基取代， (iii)含有0，1，2或3個選自O(shè)，S或N的雜原子-C1-C6炔基，任選地用一或多個選自鹵素，芳基，取代的芳基，雜芳基或取代的雜芳基的取代基取代， R5和R6各自獨(dú)立地選自氫或甲基； j＝0，1，2，3，或4； m＝0，1，或2；以及 s＝0，1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)或(II)的化合物，或其藥用鹽，酯，或潛藥，其抑制絲氨酸蛋白酶活性，尤其是丙型肝炎病毒(HCV)NS3-NS4A蛋白酶的活性。因此，本發(fā)明的化合物干擾丙型肝炎病毒的生命周期并且也可用作抗病毒藥。本發(fā)明進(jìn)一步涉及包含用于施用于患HCV感染受試者的上述化合物的藥物組合物。本發(fā)明也涉及通過施用包含本發(fā)明化合物的藥物組合物治療HCV感染受試者的方法。 |
| 國際公布 | 2004-11-04 WO2004/093798 英 |
