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可用于治療贅生性疾病、炎性和免疫系統(tǒng)病癥的2,4-二(苯氨基)嘧啶

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 諾瓦提斯公司/C·加西亞-埃切維里亞;金輪孝則;河原英二;升谷敬一;松浦直子;高廣三宅;大森治;梅村一郎
公開(公告)號 CN1788001A  
公開(公告)日 2006.06.14  
申請(專利)號 CN200480013041.9  
申請日期 2004.03.12  
專利名稱 可用于治療贅生性疾病、炎性和免疫系統(tǒng)病癥的2,4-二(苯氨基)嘧啶  
主分類號 C07D239/48(2006.01)I  
分類號 C07D239/48(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K35/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.3.14 GB 0305929.2;2003.8.15 GB 0319227.5;2003.9.24 GB 0322370.8  
申請(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 C·加西亞-埃切維里亞;金輪孝則;河原英二;升谷敬一;松浦直子;高廣三宅;大森治;梅村一郎  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2004-03-12 PCT/EP2004/002616  
進(jìn)入國家日期 2005.11.14  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物及其鹽, 其中: 每個(gè)R0、R1、R2和R3獨(dú)立地為氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烷基C1-C8烷基、C5-C10芳基C1-C8烷基、羥基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、氨基C1-C8烷基、鹵代C1-C8烷基、未取代或取代的C5-C10芳基、包含1、2或3個(gè)選自N、O和S的雜原子的未取代或取代的5或6元雜環(huán)基、羥基、C1-C8烷氧基、羥基C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基、鹵代C1-C8烷氧基、未取代或取代的C5-C10芳基C1-C8烷氧基、未取代或取代的雜環(huán)基氧基或未取代或取代的雜環(huán)基C1-C8烷氧基、未取代或取代的氨基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基亞磺;1-C8烷基磺;5-C10芳基磺酰基、鹵素、羧基、C1-C8烷氧基羰基、未取代或取代的氨甲;、未取代或取代的氨磺;、氰基或硝基;或 R0和R1、R1和R2和/或R2和R3和它們所連接的碳原子一起形成包含0、1、2或3個(gè)選自N、O和S的雜原子的5或6元碳環(huán)或雜環(huán); R4是氫或C1-C8烷基; 每個(gè)R5和R6獨(dú)立地為氫、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、鹵代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、鹵素、羧基、C1-C8烷氧基羰基、未取代或取代的氨甲酰基、氰基或硝基;且 每個(gè)R7、R8、R9和R10獨(dú)立地為C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烷基C1-C8烷基、C5-C10芳基C1-C8烷基、羥基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、氨基C1-C8烷基、鹵代C1-C8烷基、未取代或取代的C5-C10芳基、未取代或取代的包含1、2或3個(gè)選自N、O和S的雜原子的5或6元雜環(huán)基、羥基、C1-C8烷氧基、羥基C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基、鹵代C1-C8烷氧基、未取代或取代的C5-C10芳基C1-C8烷氧基、未取代或取代的雜環(huán)基氧基或未取代或取代的雜環(huán)基C1-C8烷氧基、未取代或取代的氨基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基亞磺酰基、C1-C8烷基磺;、C5-C10芳基磺;、鹵素、羧基、C1-C8烷氧基羰基、未取代或取代的氨甲;、未取代或取代的氨磺;、氰基或硝基;其中R7、R8和R9彼此獨(dú)立地也可以為氫; 或R7和R8、R8和R9和/或R9和R10和它們所連接的碳原子一起形成包含0、1、2或3個(gè)選自N、O和S的雜原子的5或6元碳環(huán)或雜環(huán); A為C或N。  
摘要 本發(fā)明公開了式(I)的新嘧啶衍生物,它們的制備方法、它們作為藥物用于治療贅生性疾病、炎性和免疫系統(tǒng)病癥的用途和包含它們的藥物組合物。  
國際公布 2004-09-23 WO2004/080980 英  
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