| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1918139A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480041974.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.11.23 |
| 專利名稱 | 肉桂酰胺、肉桂酰胺的制備方法及包含肉桂酰胺的藥物組合物 |
| 主分類號(hào) | C07D295/18(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D295/18(2006.01)I;C07D333/60(2006.01)I;C07D271/12(2006.01)I;C07D285/14(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.25 SE 0400440-4 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 活躍生物技術(shù)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | E·維爾納;H·桑丁 |
| 地址 | 瑞典隆德 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-11-23 PCT/EP2004/053056 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.08.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物： 其中： 式(I)中酰胺部分的雙鍵具有E構(gòu)型； X為氟原子或氯原子； 位于哌嗪環(huán)2位和5位的兩個(gè)甲基彼此為反式構(gòu)型； R1為： a)下式的芳族基： 其中： R2是π值為0.5-0.9且摩爾折射率(MR)為5.0-9.0的取代基，例如甲基、氯、溴、三氟甲基，或者R2為硝基或甲氧基； R3選自氫、氯、溴、甲基、三氟甲基、甲氧基和硝基，前提條件是當(dāng)R2為甲氧基時(shí)，則R3為甲氧基，當(dāng)R2為硝基時(shí)，則R3為氫、氯、甲基或三氟甲基； R4選自氫和甲氧基，前提條件是當(dāng)R2為甲氧基時(shí)，則R4選自氫、氯、溴或甲氧基，或者當(dāng)R3為氫時(shí)，則R4為氫，R5為氫、氯、甲基，前提條件是當(dāng)R5為氯或甲基時(shí)，則X為氟，R2為氯或甲基，R3為氫； b)下式的雜芳族基： 其中： Y為O或S； R6為一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基：氫、鹵素、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、羥基烷基、羥基、烷硫基、烷基磺�；�、烷基亞磺�；⑾趸�、氰基、烷基氨基、芳基、氨基、烷基磺�；被�、二烷基氨磺�；被酋；Ⅳ然�、烷基羰基、烷氧基羰基烷基、氨基羰基、單烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、脲基和雜芳基； c)下式的雜芳族基： 其中： R7為一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基：氫、鹵素、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、羥基烷基、羥基、烷硫基、烷基磺酰基、烷基亞磺�；�、硝基、氰基、烷基氨基、芳基、氨基、烷基磺酰基氨基、二烷基氨磺�；�、氨磺�；�、羧基、烷基羰基、烷氧基羰基烷基、氨基羰基、單烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、脲基和雜芳基。 |
| 摘要 | 式(I)的哌嗪衍生物的E-肉桂酰胺、它們的藥學(xué)上可接受的鹽、包含它們的藥物組合物以及它們的治療用途，它們用于治療炎性疾病、自身免疫性疾病、增殖性疾病或過(guò)度增殖性疾病，式中X為氯或氟，R1為芳族基或雜芳族基。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-09-01 WO2005/080362 英 |
