公開(公告)號
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CN1249026C
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公開(公告)日
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2006.04.05
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申請(專利)號
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CN00815140.7
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申請日期
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2000.10.21
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專利名稱
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N-胍基烷基酰胺、其制備、其應用、和含有它們的藥物制劑
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主分類號
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C07C279/14(2006.01)I
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分類號
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C07C279/14(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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1999.10.30 EP 99121623.5
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申請(專利權)人
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薩諾費-阿文蒂斯德國有限公司
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發(fā)明(設計)人
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O·克林勒;G·佐勒;E·迪弗薩;F·艾爾-歐貝迪;A·瓦爾瑟;J·歐斯特萊姆
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地址
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德國法蘭克福
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頒證日
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國際申請
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2000-10-21 PCT/EP2000/010395
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進入國家日期
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2002.04.29
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專利代理機構
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中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
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代理人
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劉明海
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國省代碼
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德國;DE
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主權項
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所有其立體異構形式的式I化合物或其任意比例的混合物或其生理可接受鹽 其中 一個基團Y是攜帶式II基團的碳原子 R0-(CH2)n-O-II 并且有0、1或2個基團Y是氮原子,余下的Y是攜帶R1的碳原子, 其中基團Y是彼此獨立的,并且可相同或不同; L選自氫; A選自R3O-和R4R5N-; k是1、2、3或4; n是0、1、2、3或4; R0選自苯基和吡啶基,其中基團R0未取代或者被一個或多個相同或不同的基團R2取代; R1選自氫、鹵素、硝基、羥基、(C1-C8)-烷氧基-、(C1-C8)-烷基和R11R12N-,其中基團R1彼此是獨立的,并且可相同或不同, 或者 兩個基團R1與相鄰環(huán)碳原子鍵合,并且與它們所鍵合的碳原子一起形成與式I中的環(huán)稠合的芳環(huán),其中兩個R1形成的環(huán)未取代或者被一個或多個相同或不同的取代基R13取代; R2選自鹵素、硝基、(C1-C8)-烷基、氰基、(C1-C8)-烷氧基-和三氟甲基; R3選自氫和(C1-C12)-烷基; R4選自氫和(C1-C12)-烷基; R5選自氫、(C1-C12)-烷基、苯基-(C1-C4)-烷基-和吡啶基-(C1-C4)-烷基,其中存在于R5中的苯基未取代或者被一個或多個相同或不同的取代基R13取代, R11是氫, R12選自氫、(C1-C8)-烷基、羥基羰基-(C1-C8)-烷基羰基-和(C1-C8)-烷基羰基-; R13選自鹵素、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基和三氟甲基。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)化合物,其中A、L、Y和k具有在權利要求中給出的含義。式(I)化合物是有價值的藥理活性化合物。它們表現出強的抗血栓形成作用,并且適于治療和預防心血管疾病例如血栓栓塞疾病或再狹窄。它們是血液凝固酶因子Xa和/或因子VIIa的可逆抑制劑,并且通?捎糜谥委熎渲写嬖诓恍枰囊蜃覺a和/或因子VIIa活性的病癥,或者治療或預防需要抑制因子Xa和/或因子VIIa的病癥。本發(fā)明還涉及制備式I化合物的方法,其應用,特別是作為活性組分在藥物中的應用,以及含有它們的藥物制劑。
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國際公布
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2001-05-10 WO2001/032611 英
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