| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1926143A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200480042450.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.12.31 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 作為用于治療心血管疾病的角鯊烯合酶抑制劑的三環(huán)苯并氮雜衍生物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D498/04(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D498/04(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.14 DE 102004001871.5 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 拜耳醫(yī)藥保健股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | E·沃爾特林;M·海特;T·弗勒斯納;M·耶斯克;N·格里貝諾夫;F·敘斯邁爾;H·比肖夫;M·拉布;A·布赫米勒;P·科爾克霍夫;P·埃林豪斯;O·韋伯 |
| 地址 | 德國(guó)萊沃庫(kù)森 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-12-31 PCT/EP2004/014871 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.09.14 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物以及其鹽、溶劑化物和其鹽的溶劑化物， 其中 A是(C6-C10)-芳基或5-至10-員雜芳基，其各自可以被相同或不同的選自鹵素、氰基、硝基、三氟甲基、羥基、氟甲氧基、三氟甲氧基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、氨基、單-和二-(C1-C6)-烷基氨基的取代基取代最高至三次， 或者是下式的基團(tuán) X是O、S或N-R5，其中 R5是氫或(C1-C6)-烷基， Y是N或C-R6，其中 R6是氫、羥基或(C1-C6)-烷基， n是數(shù)字1、2或3， R1和R2相同或不同并且彼此獨(dú)立地是氫、鹵素、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷氧基， R3是(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-鏈烯基、(C2-C8)-炔基，其各自可以被(C3-C8)-環(huán)烷基所取代，或者可以是(C3-C8)-環(huán)烷基，其中 (C1-C8)-烷基、(C2-C8)-鏈烯基、(C2-C8)-炔基和(C3-C8)-環(huán)烷基各自可以被羥基、(C1-C6)-烷氧基、(C2-C6)-鏈烯氧基、(C1-C6)-酰氧基、氨基、單-或二-(C1-C6)-烷基氨基或被通過(guò)N原子進(jìn)行連接并且可以包含另外的選自O(shè)或S的雜原子的4-至8-員飽和雜環(huán)所取代， 和 R4是式-OR7或-NR8R9的基團(tuán)，其中 R7是氫或(C1-C6)-烷基， R8和R9相同或不同并彼此獨(dú)立地是氫、(C1-C6)-烷基或(C3-C8)-環(huán)烷基，其各自可以被選自羧基、(C1-C6)-烷氧基羰基、氨基羰基、單-和二-(C1-C6)-烷基氨基羰基的取代基所取代， 或者 R8和R9和其與之相結(jié)合的氮原子一起形成一種包含另外的選自N-R10、O、S、SO或SO2的環(huán)雜原子并且可以被選自羥基、氧代、氨基、(C1-C6)-烷基、羧基、(C1-C6)-烷氧基羰基、氨基羰基、單-和二-(C1-C6)-烷基氨基羰基的取代基所取代的4-至8-員雜環(huán)，其中 (C1-C6)-烷基又可以被選自羥基、氨基、羧基、(C1-C6)-烷氧基羰基、氨基羰基、單-和二-(C1-C6)-烷基氨基羰基的取代基所取代， 和 R10是氫、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-�；�(C1-C4)-烷氧基羰基，其中 (C1-C4)-烷基又可以被羧基或(C1-C4)-烷氧基羰基所取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的式(I)三環(huán)苯并氮雜類(lèi)衍生物、其制備方法、其用于治療和/或預(yù)防疾病的應(yīng)用、以及其用于制備治療和/或預(yù)防疾病，優(yōu)選用于治療和/或預(yù)防心血管病癥，特別是血脂障礙、動(dòng)脈硬化、再狹窄和局部缺血的藥物的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-07-28 WO2005/068472 德 |
