| 公開(公告)號 | CN1761467A |
| 公開(公告)日 | 2006.04.19 |
| 申請(專利)號 | CN200480006882.7 |
| 申請日期 | 2004.03.15 |
| 專利名稱 | 2-取代-吡啶-甲胺衍生物在制備用于治療神經(jīng)性和心理性慢性疼痛癥狀的藥物的用途 |
| 主分類號 | A61K31/445(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/445(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.13 FR 03/03099 |
| 申請(專利權(quán))人 | 皮埃爾法布雷醫(yī)藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | F·科爾帕特;B·瓦謝 |
| 地址 | 法國布洛涅-比楊古 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-15 PCT/FR2004/000630 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.09.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 程 偉 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 通式(I)化合物的用途，其中， u代表氫原子或甲基，前提是當(dāng)u為甲基時，v和w代表氫原子； v代表氫原子、氯原子或甲基，前提是當(dāng)v為甲基時，u和w代表氫原子； w代表氫原子、氟原子或甲基，前提是當(dāng)w為甲基時，u和v代表氫原子； x代表氫或氟原子； y代表氯原子或甲基； z代表氫、氟或氯原子或甲基； A代表： -氫、氟或氯原子； -C1-C5烷基，即含有1-5個碳原子的直鏈或支鏈飽和脂肪烴，如甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、異丙基、1-甲基-乙基、1-甲基-丙基、1-甲基-丁基、2-甲基-丙基、2-甲基-丁基或3-甲基-丁基、1-乙基-丙基和2-乙基-丙基； -氟代烷基，如單氟甲基(-CH2F)、二氟甲基(-CHF2)、三氟甲基(-CF3)、1-氟-1-乙基(-CHFCH3)或1，1-二氟-1-乙基(-CF2CH3)； -環(huán)丙基、環(huán)丁基或環(huán)戊基； -具有5個鍵的取代或未取代芳雜環(huán)基團(tuán)，含有1、2、3或4個選自氮、氧和硫的雜原子，雜環(huán)A中存在的硫或氧原子不超過一個； -芳雜環(huán)優(yōu)選： 2-取代-呋喃，(O.CH:CH.CH:C-)或 3-取代-呋喃-，(CH:CH.O.CH:C-)或 2-取代-1H-吡咯，(NH.CH:CH.CH:C-)或 3-取代-1H-吡咯，(CH:CH.NH.CH:C-)或 2-取代-1-甲基-吡咯，(N(CH3).CH:CH.CH:C-)或 3-取代-1-甲基-吡咯，(CH:CH.N(CH3).CH:C-)或 2-取代-噻吩，(S.CH:CH.CH.C-)或 3-取代-噻吩，(CH:CH.S.CH:C-)或 1-取代-吡唑，(N:CH.CH:CH.N-)或 3-取代-1H-吡唑，(CH:CH.NH.N:C-)或 4-取代-1H-吡唑，(CH:N.NH.CH:C-)或 3-取代-1-甲基-吡唑，(CH:CH.N(CH3).N:C-)或 1-取代-咪唑，(CH:N.CH:CH.N-)或 2-取代-1H-咪唑，(NH.CH:CH.N:C-)或 4-取代-1H-咪唑，(N:CH.NH.CH:C-)或 2-取代-噁唑，(O.CH:CH.N:C-)或 4-取代-噁唑，(N:CH.O.CH:C-)或 5-取代-噁唑，(O.CH:N.CH.C-)或 5-取代-異噁唑，(O.N:CH.CH:C-)或 4-取代-異噁唑，(CH:N.O.CH:C-)或 3-取代-異噁唑，(CH:CH.O.N:C-)或 2-取代-噻唑，(S.CH:CH.N:C-)或 4-取代-噻唑，(N:CH.S.CH:C-)或 5-取代-噻唑，(S.CH:N.CH:C-)或 5-取代-異噻唑，(S.N:CH.CH:C-)或 4-取代-異噻唑，(CH:N.S.CH:C-)或 3-取代-異噻唑，(CH:CH.S.N:C-)或 1-取代-[1，2，4]三唑，(CH:N.CH:N.N-)或 3-取代-1H-[1，2，4]三唑，(N:CH.NH.N:C-)或 3-取代-[1，2，4]噁二唑，N:CH.O.N:C-)或 5-取代-[1，2，4]噁二唑，(O.N:CH.N:C-)或 3-取代-5-甲基-[1，2，4]噁二唑，(N:C(CH3).O.N:C-)或 5-取代-1H-四唑，(NH.N:N.N:C-)； -烷氧基(R1O-)或烷基硫代基(R1S-)其中，基團(tuán)R1代表： -C1-C5烷基，如前定義的， -單氟甲基或三氟甲基， -環(huán)丙基、環(huán)丁基或環(huán)戊基； -類型II的氨基 其中，R2和R3相同或不同，代表氫、如前定義的C1-C5烷基、環(huán)丙基或三氟甲基； -類型III的飽和環(huán)氨基，其中，n可以為整數(shù)(wholenumber)1或2； -烷氧基羰基，優(yōu)選甲氧基羰基(CH3OCO-)或乙氧基羰基(CH3CH2OCO-)。 以及該化合物與藥學(xué)上可接受的無機(jī)或有機(jī)酸形成的鹽，所述化合物及其鹽用于生產(chǎn)可根治神經(jīng)性和心理性來源的慢性疼痛癥狀的藥物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽的用途，更具體地，其中，u＝甲基，v和w＝H，x＝F，y＝Cl，z＝F，A＝H或氨甲基，以及與無機(jī)或有機(jī)酸形成的藥學(xué)上可接受的鹽，所述化合物及其鹽用于生產(chǎn)治療神經(jīng)病理學(xué)和心理性起源的慢性疼痛癥狀的藥物。 |
| 國際公布 | 2004-09-30 WO2004/083171 法 |
