| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1254246C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.05.03 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200410062466.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.07.12 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 西地那非及其藥學(xué)上可接受的鹽的口腔崩解片及其制備方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K31/519(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K31/519(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61P15/08(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 北京科信必成醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 蔣海松;王紅喜;王錦剛 |
| 地址 | 100080北京市海淀區(qū)知春路甲63號(hào)北京衛(wèi)星大廈1410室 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國(guó)省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種西地那非及其鹽口腔崩解片，其特征在于其重量組成為西地那非及其鹽5～50％、包衣材料聚丙烯酸樹(shù)脂5～40％、崩解劑交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮和低取代羥丙甲基纖維素共計(jì)2～35％、填充劑10-80％、矯味劑1～40％、助流劑0.01～5％、潤(rùn)滑劑0.3～3％組成，其中填充劑選自甘露醇、微晶纖維素、糊精、乳糖、淀粉、麥芽糖糊精和預(yù)膠化淀粉中的一種或多種，矯味劑選自甘露醇、乳糖、甜菊甙、明膠、阿斯巴甜、甜蜜素、甘草甜素、香橙香精、桔子香精、薄荷香精、人參香精、草莓香精、枸櫞酸、檸檬酸中的一種或多種，助流劑選自微粉硅膠、滑石粉、Cab-O-sil、Arosil、水合硅鋁酸鈉中的一種或多種，潤(rùn)滑劑選自硬脂酸鎂、單硬脂酸甘油脂、十二烷基硫酸鎂、滑石粉中的一種或多種；其中將西地那非及其鹽用包衣材料進(jìn)行粉末包衣后，所得顆粒與其它輔料一起壓制成崩解片。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及西地那非(5-[2-乙氧基-5-(4-甲基-1-哌嗪磺酰基)苯基]-1-甲基-3-正丙基-1，6-二氫-7H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮)及其藥學(xué)上可接受的鹽口腔崩解片及其制備工藝。本發(fā)明的目的在于彌補(bǔ)現(xiàn)有的西地那非及其藥學(xué)上可接受的鹽制劑劑型的不足，向廣大患者和醫(yī)務(wù)工作者提供一種服用方便、吸收起效快的西地那非及其藥學(xué)上可接受的鹽口腔崩解片及其制備工藝。以西地那非及其藥學(xué)上可接受的鹽為原料，填充劑、崩解劑、矯味劑、助流劑、潤(rùn)滑劑等為輔料，根據(jù)不同情況可使用粘合劑或包衣材料，也可酌情加入適量泡騰劑，再經(jīng)過(guò)特定的制備方法制備，采用壓片機(jī)壓片即得。本發(fā)明的口腔崩解片脆碎度良好，崩解迅速，口感好，無(wú)砂礫感，不需要特殊的生產(chǎn)條件；具有生產(chǎn)成本低，攜帶、儲(chǔ)藏、運(yùn)輸和服用方便等特點(diǎn)；特別之處是可以在無(wú)水條件下服用并快速起效，從而改善患者的依從性，提高藥物的療效。 |
| 國(guó)際公布 |
