| 公開(公告)號 | CN1777619A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申請(專利)號 | CN200480011048.7 |
| 申請日期 | 2004.04.23 |
| 專利名稱 | 具有抗炎活性的大環(huán)內(nèi)酯類配合物 |
| 主分類號 | C07J1/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07J1/00(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D273/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.4.24 HR P20030324 |
| 申請(專利權)人 | 普利瓦-伊斯的利亞澤瓦奇研究院有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 姆拉德·默西普;米蘭·梅西克;琳達·托馬斯科維克;斯特里博·馬科維克;博斯卡·赫瓦西克;奧雷斯塔·麥卡魯哈;維斯恩杰·波杰克 |
| 地址 | 克羅地亞薩格勒布市 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-23 PCT/IB2004/001235 |
| 進入國家日期 | 2005.10.24 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市金杜律師事務所 |
| 代理人 | 孟凡宏 |
| 國省代碼 | 克羅地亞;HR |
| 主權項 | 通式I的化合物： 其中 M代表如亞結(jié)構(gòu)II所示的大環(huán)內(nèi)酯亞單元： 其中 R1、R2、R3、R4和R5分別獨立選自氫、C1-C4的烷基、烷�；�、烷氧羰基、芳基甲氧基羰基、芳�；�、芳烷基、烷基甲硅烷基和烷基甲硅烷基烷氧基烷基；RN代表與鏈L的X1共價結(jié)合； L表示如亞結(jié)構(gòu)III的鏈： -X1-(CH2)m-Q-(CH2)n-X2- III 其中 X1是-CH2-或-C(O)-； X2是-NH-或-O-； Q是-NH-或-CH2-； m和n分別獨立為0-4的整數(shù)；條件是如果Q為NH，則n不能為0； D代表非甾類的具有抗炎活性的亞單元或甾類單元； 以及前述化合物的藥學上可接受的鹽及包含前述成分的藥學上可接受的組合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)表示的新的化合物，其中M代表通式(II)的亞結(jié)構(gòu)的大環(huán)內(nèi)酯亞單元；L代表通式(III)的亞結(jié)構(gòu)的鏈；D代表來源于具有抗炎活性的甾類或非甾藥物(NSAID)的甾類或非甾類亞單元。本發(fā)明還涉及所述化合物的藥學可接受的鹽及溶劑化物、制備方法和中間產(chǎn)物，以及改善的治療活性和在治療人及動物的炎性疾病和癥狀中的治療用途。-X1-(CH2)m-Q-(CH2)n-X2- (III) |
| 國際公布 | 2004-11-04 WO2004/094449 英 |
