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一種抗纖維化藥物吡非尼酮的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 浙江省醫(yī)學(xué)科學(xué)院/馬臻;王尊元
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1817862A  
公開(kāi)(公告)日 2006.08.16  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610049852.5  
申請(qǐng)日期 2006.03.15  
專利名稱 一種抗纖維化藥物吡非尼酮的制備方法  
主分類號(hào) C07D213/64(2006.01)I  
分類號(hào) C07D213/64(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 浙江省醫(yī)學(xué)科學(xué)院  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 馬 臻;王尊元  
地址 310013浙江省杭州市西湖區(qū)天目山路182號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 杭州求是專利事務(wù)所有限公司  
代理人 韓介梅  
國(guó)省代碼 浙江;33  
主權(quán)項(xiàng) 一種抗纖維化藥物吡非尼酮的制備方法,其特征是采用2-氨基-5-甲基吡啶(結(jié)構(gòu)式II)為初始原料,在酸性介質(zhì)中進(jìn)行重氮化,水解后得到結(jié)構(gòu)式III所示的5-甲基-2(1H)吡啶酮;所得到的式(III)在催化劑存在下與式(IV)所示的鹵代苯化合物進(jìn)行親核取代反應(yīng),生成目標(biāo)化合物——吡非尼酮(I),并經(jīng)純化得純品。  
摘要 本發(fā)明是一種新的有機(jī)化學(xué)合成方法,特別是用于治療纖維化疾病的抗纖維化藥物吡非尼酮的制備方法。以2-氨基-5-甲基吡啶為起始原料,經(jīng)重氮化、水解制備5-甲基-2(1H)吡啶酮,然后在催化劑存在下與鹵代苯進(jìn)行親核取代,再經(jīng)純化得到吡非尼酮純品。該制備方法原材料價(jià)格低,合成路線科學(xué)、合理,反應(yīng)時(shí)間短,且產(chǎn)物收率高,適合工業(yè)化生產(chǎn),并具有實(shí)施價(jià)值,能產(chǎn)生較大的社會(huì)效益和經(jīng)濟(jì)效益。  
國(guó)際公布  
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