| 公開(公告)號(hào) | CN1671649A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申請(專利)號(hào) | CN03817439.1 |
| 申請日期 | 2003.07.03 |
| 專利名稱 | 制備那格列奈及其中間體的方法 |
| 主分類號(hào) | C07C231/02 |
| 分類號(hào) | C07C231/02;C07C231/24;C07C233/63;C07C51/60;C07C61/08 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.3 US 60/393,495;2002.7.18 US 60/396,904;2002.9.25 US 60/413,622;2002.9.26 US 60/414,199;2002.11.5 US 60/423,750;2002.12.10 US 60/432,093;2002.12.12 US 60/432,962;2003.1.23 US 60 |
| 申請(專利權(quán))人 | 特瓦制藥工業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·亞哈羅米;E·夏皮羅;B·-Z·多利茨基;I·戈茲蘭 |
| 地址 | 以色列佩塔提克瓦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/021238 2003.7.3 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.01.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;李連濤 |
| 國省代碼 | 以色列;IL |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備反-4-異丙基環(huán)己烷�；鹊姆椒�，其步驟包括：a)使反-4-異丙基環(huán)己烷羧酸與亞硫酰二氯在C1-C6有機(jī)酰胺存在下結(jié)合，得到基本上不含其相應(yīng)的順式異構(gòu)體的反-4-異丙基環(huán)己烷�；�；和b)回收該反-4-異丙基環(huán)己烷酰基氯。 |
| 摘要 | 提供了一種用來制備那格列奈合成中的中間體的方法。通過4-異丙基環(huán)己烷羧酸與亞硫酰二氯在有效數(shù)量的有機(jī)酰胺存在下反應(yīng)，形成反-4-異丙基環(huán)己烷酰基氯。還提供了用反-4-異丙基環(huán)己烷酰基氯在單相和二相體系中和于不含共溶劑的水內(nèi)將D-苯基丙氨酸的合適鹽�；�，制備那格列奈的方法。 |
| 國際公布 | WO2004/005240 英 2004.1.15 |
