| 公開(公告)號 | CN1826328A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.30 |
| 申請(專利)號 | CN200480021266.9 |
| 申請日期 | 2004.07.22 |
| 專利名稱 | 經取代的吡啶-2-基胺類似物 |
| 主分類號 | C07D251/46(2006.01)I |
| 分類號 | C07D251/46(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D251/42(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D239/46(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D251/16(2006.01)I;C07D251/52(2006.01)I;C07D251/50(2006.01)I;C07D251/54(2006.01)I;C07D239/48(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.7.22 US 60/489,158 |
| 申請(專利權)人 | 神經能質公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | R·巴克他瓦特沙拉姆;J·W·達羅;S·德洛姆巴爾特;X·鄭 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-22 PCT/US2004/023793 |
| 進入國家日期 | 2006.01.23 |
| 專利代理機構 | 北京紀凱知識產權代理有限公司 |
| 代理人 | 程 偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種具有下面通式的化合物： 或其藥學上可接受的形式，其中： A與B獨立地為CR2a或N； D、E與F獨立地為CH或N； X與Y獨立地為CRx或N； Rx在每種情況下獨立地選自氫、C1-C6烷基、氨基或單或二(C1-C6烷基)氨基； Z為O或NRz；其中Rz為氫、C1-C6烷基，或與R1a一起形成具5至7個環(huán)元的稠合雜環(huán)，其中所述稠合雜環(huán)經0至2個取代基所取代，所述取代基獨立選自鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6鹵代烷基； R1a為： (i)選自鹵素、氰基、-COOH、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6鹵代烷氧基、單或二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基磺酰基、單或二(C1-C6烷基)磺酰氨基或單或二(C1-C6烷基)氨基羰基； (ii)與Rz一起形成稠合雜環(huán)；或(iii)與R4一起形成稠合碳環(huán)；R1代表0到2個取代基，所述取代基獨立地選自鹵素、羥基、氨基、氰基、-COOH、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷基醚、C2-C6烷�；3-C6烷酮、C1-C6鹵代烷基、C1-C6鹵代烷氧基、單或二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基磺�；�、單或二(C1-C6烷基)磺酰氨基或單或二(C1-C6烷基)氨基羰基； R2與每一R2a獨立地選自氫、羥基、氨基、鹵素、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6烷基醚、C2-C6烷�；�、C3-C6烷酮、單或二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基磺酰基、單或二(C1-C6烷基)磺酰氨基或單或二(C1-C6烷基)氨基羰基； R3選自： (i)鹵素、羥基或鹵代C1-C6烷基； (ii)苯基C0-C4烷基或吡啶基C0-C4烷基；或 (iii)具有下面通式的基團： 或 其中， L為單鍵共價鍵或C1-C6亞烷基； R5與R6為： (a)獨立地選自氫、C1-C8烷基、C1-C8烯基、C2-C8烷�；�(C3-C8環(huán)烷基)C0-C4烷基、(3至7元雜環(huán)烷基)C0-C4烷基、苯基C0-C6烷基、吡啶基C0-C6烷基，或與L相接形成4至7元雜環(huán)烷基的基團，且若L為單鍵，則R5與R6不為苯基或吡啶基；或 (b)與和它們鍵結的N一起形成4至7元雜環(huán)烷基；及 R7為C1-C8烷基、(C3-C8環(huán)烷基)C0-C4烷基、C1-C8烯基、C2-C8烷�；�、苯基C0-C6烷基、吡啶基C0-C6烷基、或與L相接形成4至7元雜環(huán)烷基的基團； 其中，每一(ii)與(iii)經0至4個取代基所取代，所述取代基獨立選自鹵素、氰基、氨基、羥基、酮基、C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、C2-C6烷基醚、C1-C6烷氧基、C2-C6烷�；�、C1-C6鹵代烷基、單或二(C1-C6烷基)氨基、苯基、5至6元雜芳基或4至8元雜環(huán)烷基，其中每一苯基、雜芳基與雜環(huán)烷基經0至2個二級取代基所取代，所述取代基獨立選自鹵素、羥基、氨基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、或C1-C4鹵代烷基；以及 R4為氫、C1-C6烷基，或與R1a一起形成稠合碳環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及經取代的吡啶-2-基胺類似物，所述類似物具有下面通式結構：其中各變數如說明書中所述。所述化合物為用于調節(jié)體內或體外特定受體活性的配位體，特別用于治療與人類、伴侶動物及家畜的病理受體活化作用相關的疾病。本發(fā)明也涉及所述化合物的藥學組合物，及涉及使用所述化合物治療所述病癥的方法，及使用所述配位體進行受體定位研究的方法。 |
| 國際公布 | 2005-02-03 WO2005/009980 英 |
