| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1839147A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200480024192.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.08.27 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 合成培哚普利及其藥學(xué)上可接受鹽的新方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07K5/06(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07K5/06(2006.01)I;C07K5/02(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.29 EP 03292131.4 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 瑟維爾實(shí)驗(yàn)室 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·迪比費(fèi);J-P·勒庫(kù)夫 |
| 地址 | 法國(guó)庫(kù)伯瓦 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-08-27 PCT/FR2004/002196 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.02.22 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 合成下式(I)化合物及其藥學(xué)可接受鹽的方法： 其特征在于在堿存在下，使下式(II)化合物： 式中R1代表氫原子或芐基或直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團(tuán)，與具有S構(gòu)型的下式(III)化合物進(jìn)行反應(yīng)： 式中X代表鹵素原子，而R2代表氨基官能團(tuán)的保護(hù)基團(tuán)，在氨基官能團(tuán)去保護(hù)后得到下式(IV)化合物： 式中R1如前面所定義，然后，在堿存在下，使式(IV)化合物與下式(V)化合物進(jìn)行反應(yīng)： 式中G代表氯、溴或碘原子或?qū)?甲苯磺酰氧基、甲磺酰氧基或三氟甲磺酰氧基，得到下式(VI)化合物： 式中R1如前面所定義， 在例如鈀、鉑、銠或鎳的催化劑存在下使式(VI)化合物氫化，如果必要在去保護(hù)后得到式(I)化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)合成式(I)培哚普利及其藥學(xué)可接受鹽的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-03-17 WO2005/023841 法 |
