| 公開(公告)號 | CN100355751C |
| 公開(公告)日 | 2007.12.19 |
| 申請(專利)號 | CN01807419.7 |
| 申請日期 | 2001.03.28 |
| 專利名稱 | 2-取代的4-雜芳基-嘧啶、其組合物及其用途 |
| 主分類號 | C07D409/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D409/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.3.29 GB 0007636.4;2000.6.20 GB 0015117.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 西克拉塞爾有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 彼得·M·費希爾;王淑東 |
| 地址 | 英國倫敦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-03-28 PCT/GB2001/001423 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.09.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃益芬;巫肖南 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項 | 通式I的化合物，及其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中： X1是CH和X2是S；或 X1和X2之一是S，而X1和X2之另一是N； Z是NH，NHSO2或NHCH2； R1和R2各自是H，鹵素，C1-8烷基，C6-10芳基，NH2，NH(C1-8烷基)，NH(C6-10芳基)，NHCO(C1-8烷基)或吡啶基，其中NH(C6-10芳基)任選被一個或多個NO2基團(tuán)取代；當(dāng)或X1或X2是S時，R1和R2中至少一個不是H； R3是H，鹵素或C6-10芳基，其中C6-10芳基任選進(jìn)一步被一個或多個選自CF3，OMe或OH的基團(tuán)取代； R4，R5，R6，R7和R8各自獨立地是H，任選被OH基取代的C1-4烷基，鹵素，CF3，NO2，CN，OH，C1-4烷氧基，NH2，NH(C1-8烷基)，-CH2-吡啶基，NH(C＝NH)NH2，N(C1-8烷基)3+，N-(C1-8烷基)2，COOH，COO(C1-8烷基)，CH2OCH2CH2N(C1-8烷基)2或COOCH2CH2O(C1-8烷基)； 其中所述C1-8烷基可以相同或不同。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及2-取代的4-雜芳基-嘧啶(圖1)，其中：X1是CH和X2是S；或X1和X2之一是S，而X1和X2之另一是N；Z是NH，NHCO，NHSO2，NHCH2，CH2，CH2CH2，或CH＝CH；R1，R2，和R3各自是H，烷基，芳基，芳烷基，雜環(huán)基，鹵素，NO2，CN，OH，烷氧基，芳氧基，NH2，NH-R’，N-(R’)(R”)，NH-COR’，NH-芳基，N-(芳基)2，COOH，COO-R’，COO-芳基，CONH2，CONH-R’，CON-(R’)(R”)，CONH-芳基，CON-(芳基)2，SO3H，SO2NH2，CF3，CO-R’，或CO-芳基，其中烷基，芳基，芳烷基，雜環(huán)基和NH-芳基基團(tuán)可以進(jìn)一步被一個或多個選自鹵素，NO2，CN，OH，O-甲基，NH2，COOH，CONH2和CF3的基團(tuán)取代；當(dāng)X1或X2都是S時，R1和R2中至少一個不是H；R4，R5，R6，R7，和R8各自是H，取代或不取代的低級烷基，鹵代基，NO2，CN，OH，取代或不取代的低級烷氧基，NH2，NH-R’，烷基-芳基，烷基-雜芳基，NH(C＝NH)NH2，N(R’)3+，N-(R’)(R”)，COOH，COO-R’，CONH2，CONH-R’，CON-(R’)(R”)，SO3H，SO2NH2，CF3或(CH2)nO(CH2)nO(CH2)mNR’R”，(CH2)nCO2(CH2)mOR”’其中n是0，1，2或3，m是1，2或3；還涉及它們的制備，含有它們的藥物組合物，以及它們作為細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶(CDKs)抑制劑的用途，并因此也涉及它們在治療增殖性疾病例如癌癥，白血病，牛皮癬等中的用途。 |
| 國際公布 | 2001-10-04 WO2001/072745 英 |
