| 公開(公告)號 | CN1882345A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申請(專利)號 | CN200480030549.X |
| 申請日期 | 2004.10.15 |
| 專利名稱 | 作為RAF激酶抑制劑以治療癌癥的2,6-二取代的喹唑啉、喹喔啉、喹啉和異喹啉 |
| 主分類號 | A61K31/517(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/517(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.16 US 60/511,851 |
| 申請(專利權(quán))人 | 希龍公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | S·拉姆西;P·A·任豪;S·薩布拉馬尼安 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-15 PCT/US2004/034185 |
| 進入國家日期 | 2006.04.17 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物： 式中，X1和X2獨立選自N或CH，前提是X1和X2中至少一個是N； Y是O、S、CH2、NR5、-N(R5)C(＝O)-或-C(＝O)N(R5)-； Z是NR6R7、NR5(C＝O)R8、NR5(C＝S)R8或NR5-AA，其中AA是取代或未取代的氨基酸，虛線代表單鍵或雙鍵； A1是取代或未取代的烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、多環(huán)芳基、多環(huán)芳基烷基、雜芳基、聯(lián)芳基、雜芳基芳基、雜芳基-雜芳基、環(huán)烷基烷基、環(huán)烷基芳基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基烷基、雜環(huán)芳基、芳基烷基、雜芳基烷基、聯(lián)芳基烷基或雜芳基芳基烷基； A2是取代或未取代的芳基或雜芳基； R1是O或H，R2是NR6R7或羥基；或R1與R2一起形成取代或未取代的雜環(huán)烷基或雜芳基；其中虛線代表單鍵或雙鍵； R3和R3′獨立選自氫、鹵素、低級烷基或低級烷氧基； R4是氫、羥基或者取代或未取代的烷基； R5是氫、-C(＝O)(R5a)-或者取代或未取代的烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、烷氧基烷基雜環(huán)基和雜芳基烷基，其中R5a是取代或未取代的烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、烷氧基烷基雜環(huán)基和雜芳基烷基； R6和R7獨立選自氫以及取代或未取代的烷基、烷氧基、烷氧基烷基、氨基烷基、酰胺烷基、�；�、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、烷氧基烷基雜環(huán)基和雜芳基烷基；或R6和R7一起形成取代或未取代的雜環(huán)基或雜芳基；和 R8是取代或未取代的烷基、烯基、炔基、烷氧基、氨基、烷氧基烷基、氨基烷基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷氧基、環(huán)烷基氨基、二環(huán)烷基氨基、環(huán)烷氧基烷基、環(huán)烷基氨基烷基、二環(huán)烷基氨基烷基、(烷基)(環(huán)烷基)氨基烷基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷氧基、雜環(huán)烷基氨基、二雜環(huán)烷基氨基、雜環(huán)烷氧基烷基、雜環(huán)烷基氨基烷基、(烷基)(雜環(huán)烷基)氨基烷基、二雜環(huán)烷基氨基烷基、芳基、芳氧基、芳基氨基、聯(lián)芳基氨基、芳氧基烷基、芳基氨基烷基、聯(lián)芳基氨基烷基、(烷基)(芳基)氨基烷基、雜芳基、雜芳氧基、雜芳基氨基、二雜芳基氨基、(烷基)(雜芳基)氨基烷基、雜芳氧基烷基、雜芳基氨基烷基、二雜芳基氨基烷基、(芳基)(雜芳基)氨基烷基，或 其立體異構(gòu)體、互變體、前藥或藥學上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 提供了在人或動物對象中抑制Raf激酶活性的式(I)-(IV)的新取代的喹唑啉、喹喔啉、喹啉和異喹啉化合物、組合物和方法。所述新化合物、組合物可單獨使用或與至少一種治療Raf激酶介導的疾病(如癌癥)的其它藥物聯(lián)用。 |
| 國際公布 | 2005-04-28 WO2005/037285 英 |
