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喹唑酮化合物作為抗癌藥劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 希龍公司/王為波;L·M·拉格尼頓;R·N·康斯坦丁;M·C·德賽
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1886384A  
公開(kāi)(公告)日 2006.12.27  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480034810.3  
申請(qǐng)日期 2004.11.24  
專利名稱 喹唑酮化合物作為抗癌藥劑  
主分類號(hào) C07D239/90(2006.01)I  
分類號(hào) C07D239/90(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.11.25 US 60/525,059  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 希龍公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 王為波;L·M·拉格尼頓;R·N·康斯坦丁;M·C·德賽  
地址 美國(guó)加利福尼亞州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-11-24 PCT/US2004/039448  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.05.25  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 范 征  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 下式的化合物: 或其立體異構(gòu)體、互變異構(gòu)體、藥學(xué)上可接受的鹽、或前藥,其中X是O或S; R1選自 (1)氫, (2)取代或未取代的烷基, (3)取代或未取代的烯基, (4)取代或未取代的炔基, (5)取代或未取代的芳基, (6)取代或未取代的雜芳基, (7)取代或未取代的雜環(huán)基, (8)取代或未取代的烷基磺酰基,和 (9)取代或未取代的芳基磺酰基; R2選自 (1)氫, (2)取代或未取代的烷基, (3)取代或未取代的烯基,和 (4)取代或未取代的炔基; R3選自 (1)CO2R10, (2)COR10, (3)CONR11R12, (4)S(O)mR13和 (5)SO2NR14R15;或 R2、R3和它們所連接的碳原子一起形成3-7元碳環(huán)或雜環(huán); 在R4和R5一起形成5-12元雜環(huán)的條件下,R3是CONR11R12或R2、R3和它們所連接的碳原子一起形成3-7元碳環(huán)或雜環(huán); R4選自 (1)氫, (2)取代或未取代的烷基, (3)取代或未取代的烯基, (4)取代或未取代的炔基, (5)取代或未取代的芳基, (6)取代或未取代的雜芳基, (7)取代或未取代的雜環(huán)基, R5選自 (1)氫, (2)取代或未取代的烷基, (3)取代或未取代的烷氧基, (4)取代或未取代的芳基, (5)取代或未取代的雜芳基, (6)取代或未取代的雜環(huán)基, (7)COR17, (8)CO2R18, (9)CONR19R20,和 (10)SO2R21;或 R4、R5和它們連接的氮原子一起形成雜芳基環(huán)或雜環(huán),其中,所述雜芳基環(huán)含有一個(gè)或兩個(gè)環(huán)雜原子,其中所述雜環(huán)含有一個(gè)或兩個(gè)環(huán)雜原子,并且其中,所述雜芳基環(huán)或所述雜環(huán)任選地被以下基團(tuán)取代:鹵素、烷基、羥基、氨基、氰基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、雜芳基、芳基烷基、雜環(huán)、氨基羰基、羰基氨基、烷基羰基、烷基羧基、烷基氨基羰基、烷基羰基氨基、碳環(huán)、或雜芳基烷基;在R4、R5和它們所連接的氮原子一起形成5元雜環(huán)的條件下,該雜環(huán)不是2,4-二氧代-3-唑烷基環(huán)、2,5-二氧代-1-咪唑烷基環(huán)或2,4,5-三氧代-1-咪唑烷基環(huán); R6、R7、R8和R9各自獨(dú)立選自 (1)氫, (2)鹵素, (3)羥基, (4)硝基, (5)氨基, (6)氰基, (7)烷氧基, (8)烷硫基, (9)亞甲二氧基, (10)鹵代烷氧基, (11)CO2R10, (12)COR10, (13)OR10, (14)CONR11R12, (15)取代或未取代的烷基, (16)取代或未取代的芳基, (17)取代或未取代的雜芳基, (18)取代或未取代的烷基氨基, (19)取代或未取代的二烷基氨基, (20)取代或未取代的烷基磺酰基, (21)取代或未取代的芳基磺;, (22)取代或未取代的烷基羧基, (23)取代或未取代的酰胺基, (24)取代或未取代的羧基氨基, (25)取代或未取代的氨基羧基, (26)取代或未取代的氨基羰基,和 (27)取代或未取代的烷基亞磺酰氨基; R10、R11、R12、R13、R14、R15、R17、R18、R19、R20和R21各自獨(dú)立選自 (1)氫, (2)取代或未取代的烷基, (3)取代或未取代的烯基, (4)取代或未取代的炔基, (5)取代或未取代的芳基, (6)取代或未取代的雜芳基, (7)取代或未取代的雜環(huán)基, R11和R12、R14和R15或R19和R20一起形成3-7元碳環(huán)或雜環(huán);和 m=0、1或2。  
摘要 喹唑酮化合物,其藥學(xué)上可接受的鹽,其前藥,含有藥學(xué)上可接受的載體和一種或多種喹唑酮衍生物的組合物,單用或與至少一種其它治療性藥劑聯(lián)用。單用喹唑酮化合物或與至少一種其它治療性藥劑聯(lián)用作為KSP抑制劑以預(yù)防或治療增殖性疾病的方法。  
國(guó)際公布 2005-06-09 WO2005/051922 英  
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