公開(公告)號
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CN1257901C
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公開(公告)日
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2006.05.31
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申請(專利)號
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CN01132147.4
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申請日期
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2001.11.08
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專利名稱
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一類四氫喹啉酮哌啶類化合物及其制備方法和用途
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主分類號
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C07D401/06(2006.01)I
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分類號
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C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D211/26(2006.01)I;C07D211/20(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D215/12(2006.01)N;C07D211/26(2006.01)N
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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申請(專利權)人
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中國科學院上海藥物研究所
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發(fā)明(設計)人
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蔡茂軍;沈競康;唐希燦;蔣華良;陳凱先;羅小民;鄭蘇欣;王 昕;嚴曉明;胡定宇;黃小琴
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地址
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200031上海市太原路294號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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上海開祺知識產(chǎn)權代理有限公司
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代理人
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黃美英
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國省代碼
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上海;31
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主權項
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一類四氫喹啉酮哌啶類化合物具有如下的結構通式: 其中: W-U是為或基團,其上的R為H、低級烷基、低級烯烴基;低級炔烴基或芳烴基;以及R1為H、低級烷基、低級烯烴基、低級炔烴基或芳烴基; R2為H或C1-C4烷基; V-X為C-C、C-O、C-N-Ra或C=C,其中Ra為H、C1-C4烷基或C1~C4烷; Y為C=O、S、S=O、SO2、 R3為C1-C4烷基或者為(CH2)q,q=2~3; Z為N-Rb、CH2、其中Rb為H、C1-C4烷基或芐基; m=0~8,n=0-8,P=0、1或2; 或者V-X為C-N-Ra,n=0,Y-Z為CH2,m=0~7,Ra為H、C1-C4烷基或C1~C4烷; 以及它們生理可接受的鹽。
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摘要
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本發(fā)明提供了一類四氫喹啉酮哌啶類化合物及其制備方法和用途,經(jīng)藥理試驗證實該類化合物為乙酰膽堿酯酶抑制劑,它們競爭性地抑制乙酰膽堿酯酶的活性,延緩乙酰膽堿的水解,從而提高乙酰膽堿在突觸的作用,達到對癥治療早老性癡呆的目的。
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國際公布
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