| 公開(公告)號(hào) | CN1894240A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480037824.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.12.15 |
| 專利名稱 | 阿片受體拮抗劑 |
| 主分類號(hào) | C07D409/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D409/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D213/78(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.22 EP 03380303.2;2004.1.28 US 60/539,748 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 伊萊利利公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·G·德拉托雷;N·迪亞斯比佐;P·K·賈達(dá)夫;C·H·米奇;C·佩德雷加爾-特爾切羅 |
| 地址 | 美國印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-12-15 PCT/US2004/039766 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.06.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;黃可峻 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物： 其中各X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、X9和X10是C、CH或N；條件是各A或B環(huán)含有至多2個(gè)氮原子； E是O或N；條件是當(dāng)E是O時(shí)，E-R6中的R6不存在；以及進(jìn)一步的條件是當(dāng)E是O且R6不存在時(shí)，W不是NR7； W是O或NR7； v是1、2或3； R1和R2獨(dú)立選自氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8鏈炔基、C3-C8環(huán)烷基、芳基、C1-C10烷基芳基、C(O)C1-C8烷基、CO(O)C1-C8烷基、SO2C1-C8烷基、SO2C1-C10烷基芳基、C1-C8烷基雜環(huán)基、SO2C1-C8烷基雜環(huán)基、C1-C10烷基環(huán)烷基、C1-C8烷氧基烷基、(CH2)nC(O)OR8、(CH2)nC(O)R8、(CH2)mC(O)NR8R8以及(CH2)mNSO2R8；其中各烷基、鏈烯基、環(huán)烷基、雜環(huán)基和芳基任選具有1-5個(gè)獨(dú)立選自氧基、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、苯基、C1-C8烷基芳基、C(O)C1-C8烷基、CO(O)C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、SO2C1-C8烷基、SO2C1-C8烷基芳基、SO2C1-C8烷基雜環(huán)基、C1-C10烷基環(huán)烷基、(CH2)nC(O)OR8和(CH2)nC(O)R8的取代基；以及其中R1和R2可任選一起組合形成4、5、6或7元含氮雜環(huán)，該含氮雜環(huán)任選被1、2或3個(gè)獨(dú)立選自氧基、氨基、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8鏈炔基、C1-C8烷氧基、苯基、C1-C8烷基芳基、C(O)C1-C8烷基、CO(O)C1-C8烷基、鹵素和C1-C8鹵代烷基的基團(tuán)取代； R3和R3’各自獨(dú)立選自氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8鏈炔基、苯基、芳基、C1-C8烷基芳基； R4和R5各自獨(dú)立選自氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8鏈炔基、C1-C8烷氧基、鹵素、C1-C8鹵代烷基、苯基、芳基、C1-C8烷基芳基、(CH2)mNSO2C1-C8烷基、(CH2)mNSO2苯基、(CH2)mNSO2芳基、-C(O)C1-C8烷基以及-C(O)OC1-C8烷基；其中各R4和R5與其各自環(huán)僅在碳原子處相連，以及其中y是0、1、2或3；以及其中z是0、1、2或3； R6和R7各自獨(dú)立選自氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8鏈炔基、C(O)C1-C8烷基、羥基、C1-C8烷氧基、芳基、C1-C8烷基芳基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C8烷基雜環(huán)基、C1-C10烷基環(huán)烷基、-NHC1-C8烷基、(CH2)nC(O)OR8、(CH2)nC(O)R8、(CH2)mC(O)NR8R8和(CH2)mNSO2R8；其中各烷基、鏈烯基、環(huán)烷基、雜環(huán)基和芳基任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、苯基和C1-C8烷基芳基的基團(tuán)取代；以及其中R6和R7任選與E和W一起組合形成5、6或7元含氮雜環(huán)；其中含氮雜環(huán)任選被1-2個(gè)獨(dú)立選自氧基、氨基、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8鏈炔基、苯基、C1-C8烷基芳基、C(O)C1-C8烷基、CO(O)C1-C8烷基、羥基、C1-C8烷氧基、鹵素和鹵代烷基的基團(tuán)取代； R8是氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C1-C8烷基芳基、(CH2)NSO2C1-C8烷基、(CH2)mNSO2芳基、-C(O)C1-C8烷基或-C(O)OC1-C8烷基；n是0、1、2或3；以及m是1、2或3； 或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物、對(duì)映體、外消旋體、非對(duì)映異構(gòu)體或其混合物。 |
| 摘要 | 公開了式(I)化合物；其中描述了變量X1-X10、R1-R7包括R3’、E、W、v、y、A和B，或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物、對(duì)映體、外消旋體、非對(duì)映異構(gòu)體或其混合物，適用于治療、預(yù)防或改善肥胖癥和相關(guān)疾病。 |
| 國際公布 | 2005-07-21 WO2005/066164 英 |
