公開(公告)號
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CN101133027A
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公開(公告)日
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2008.02.27
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申請(專利)號
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CN200680007032.8
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申請日期
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2006.02.23
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專利名稱
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作為MGLUR5拮抗劑的吡啶-2-甲酰胺衍生物
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主分類號
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C07D213/81(2006.01)I
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分類號
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C07D213/81(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2005.3.4 EP 05101701.0
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申請(專利權(quán))人
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弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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G·杰什科;S·科茨威斯基;R·H·P·波特;E·維埃拉
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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2006-02-23 PCT/EP2006/001638
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進(jìn)入國家日期
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2007.09.04
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;賈士聰
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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通式(I)的化合物 其中 R1為分別具有式(II)或(III)的5-或6-元環(huán): R2為H、C1-C7-烷基、C3-C6-環(huán)烷基或-(CH2)m-Ra; R3為任選地被下列基團(tuán)取代的芳基或雜芳基: CN、Cl、F、Br、CF3、CHF2、-O-C1-C7-烷基、-(CO)-Rb、-(CH2)m-Rc、-NH-(CO)-C1-C7-烷基、-O-CH2F、-O-CHF2、-O-CF3、-S(O)2-Rd、C3-C6-環(huán)烷基或任選地被C1-C7-烷基取代的雜芳基; R4為H、-OH、Cl、F、Br、CN、-CHF2、CF3、C1-C7-烷基、-O-(CO)-C1-C7- 烷基、C3-C6-環(huán)烷基或-(CH2)m-Re; R5為C1-C7-烷基或C1-C7-烷基-C3-C6-環(huán)烷基、-(CH2)n-O-Rf、C3-C8-鏈烯基-O-Rf、-(CH2)n-NRgRh、-C2-C6-鏈烯基-NRgRh或-(CH2)n-Re; Ra為-O-C1-C7-烷基或-OH; Rb為C1-C7-烷基、NH2或-O-C1-C7-烷基; Rc為-OH、NH2或NH-(CO)-O-C1-C7-烷基; Rd為C1-C7-烷基、-NH2、-NH-C1-C7-烷基或-N-二(C1-C7-烷基); Re為-OH、-CH2F、-CHF2、-CF3、-O-(CO)-C1-C7-烷基或-C3-C6-環(huán)烷基; Rf為C1-C7-烷基、C3-C8-鏈烯基、C3-C6-環(huán)烷基、苯基、芐基或-(CO)-R’; Rg、Rh獨(dú)立地為H、C1-C7-烷基、C3-C6-環(huán)烷基、C3-C8-鏈烯基、苯基、芐基或-(CO)-R’,或者Rg和Rh也可以與它們所連接的氮原子一起形成任選地被1或2個OH取代的5-至7-元雜環(huán)或雜芳基環(huán); R’為NH2、-NH-C1-C7-烷基、C1-C7-烷基或C1-C7-烷氧基; m為1至4; n為2至6; 以及其可藥用鹽。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)的化合物,其中R1至R3如說明書和權(quán)利要求中所定義;涉及它們的制備方法、含有它們的藥物組合物和其在制備可用于治療CNS障礙的藥物中的用途。
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國際公布
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2006-09-14 WO2006/094639 英
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