| 公開(公告)號 | CN1886365A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申請(專利)號 | CN200480034887.0 |
| 申請日期 | 2004.05.04 |
| 專利名稱 | 新水楊酰苯胺類 |
| 主分類號 | C07C235/64(2006.01)I |
| 分類號 | C07C235/64(2006.01)I;C07C255/60(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07D333/56(2006.01)I;A61K31/609(2006.01)I;A61K31/625(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.11.25 DK PA200301738 |
| 申請(專利權)人 | 諾沃挪第克公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | P·H·奧勒森;T·K·漢森;L·B·克里斯蒂安森;H·C·漢森 |
| 地址 | 丹麥鮑斯韋 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-04 PCT/DK2004/000304 |
| 進入國家日期 | 2006.05.25 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 張 敏 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權項 | 通式I的化合物及其藥物上可接受的鹽、溶劑合物和前體藥物： 其中X表示或且m為0、1或2； R1表示支鏈C1-6烷基或苯基； R2和R4獨立地表示氫、C1-6烷基、C1-6鏈烯基、C1-6炔基或C1-6烷氧基； R5、R6和R7獨立地表示氫、硝基、氰基、鹵素、-OR8、C1-6鹵代烷氧基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷基、-C(O)OR8、-COR8、-C(O)NR8R8、-SH、-S(O)2OR8、-S(O)2N(R8)2、-S(O)nR9、芳基、雜芳基，其中所述的芳基和雜芳基可以可選地被一個或多個C1-6烷基、氧代或苯基取代，其中所述的苯基被一個或多個鹵素或C1-6烷基取代；n為0、1、2且R8各自獨立地表示氫或C1-6烷基，且R9表示C1-6烷基； R3表示C1-6烷基、C1-6鏈烯基、C1-6炔基、C1-6鹵代烷基、芳基C1-6烷基、芳基C1-6鏈烯基、芳基C1-6炔基、雜芳基C1-6烷基、雜芳基C1-6鏈烯基、雜芳基C1-6炔基、C3-8環(huán)烷基、芳基或雜芳基；其中R3可以可選地被至多4個取代基R10、R11、R12和R13取代，其中R10、R11、R12和R13獨立地表示C1-6烷基、C1-6烷基芳基、鹵素、C1-6鹵代烷基、C1-6羥基烷基、C1-6烷氧基、氧代、氰基、硝基、-(CH2)rOR14、-SH、-S(O)pR15、-S(O)pN(R14)(R15)、-C(O)OR14、-OC(O)R14、-C(O)R14、-C(O)N(R14)(R15)、-(CH2)rN(R14)C(O)R15-、-B(OR14)(OR15)、-(CH2)rN(R14)(R15)或苯基，其中所述的苯基可選地被一個或多個取代基取代，所述的取代基選自C1-6烷基、鹵素、C1-6鹵代烷基、C1-6羥基烷基、氰基、硝基、-OR16-、-S(O)SR16、-C(O)OR16、-OC(O)R16、-C(O)R16、-C(O)N(R16)(R17)、-N(R16)(R17)、-(CH2)SN(R16)C(O)R17、-B(OR16)(OR17)-、-(CH2)tOR16或-(CH2)tN(R16)(R17)組成的組； R14各自獨立地表示氫、C1-6鹵代烷基、C1-6羥基烷基、C1-6烷基、C1-6鏈烯基、C1-6炔基、C3-8環(huán)烷基或可選地被一個或多個選自C1-6烷基、鹵素、C1-6鹵代烷基、C1-6羥基烷基和氰基組成的組的取代基取代的苯基； R15表示C1-6鹵代烷基、C1-6羥基烷基、C1-6烷基、C1-6鏈烯基、C1-6炔基、C3-8環(huán)烷基或可選地被一個或多個選自C1-6烷基、鹵素、C1-6鹵代烷基、C1-6羥基烷基和氰基組成的組的取代基取代的苯基； 或其中R14和R15在與氮原子連接時與所述的氮原子一起形成C3-8環(huán)烷基或雜芳基環(huán)，所述環(huán)烷基或雜芳基環(huán)可選地被一個或多個C1-6烷基取代基取代； R16和R17各自獨立地表示氫、C1-6鹵代烷基、C1-6羥基烷基、C1-6烷基、C1-6鏈烯基、C1-6炔基或C3-8環(huán)烷基；或R16和R17在與氮原子連接時與所述的氮原子一起形成環(huán)烷基或雜芳基環(huán)，所述環(huán)烷基或雜芳基環(huán)可選地被一個或多個烷基取代基取代； p和s彼此獨立為0、1或2的整數(shù)； r和t彼此獨立為0、1、2或3的整數(shù)； q為0、1、2； 條件是該化合物不為N-(2-氯-4-硝基苯基)-3-叔丁基-6-甲基水楊酰苯胺、3，5-二-叔丁基-N-(2-氯-4-硝基-苯基)-2-羥基-苯甲酰胺或3-叔丁基-N-(2-氯-4-硝基-苯基)-2-羥基-5-甲基-苯甲酰胺。 |
| 摘要 | 新水楊酰苯胺類為例如用于治療肥胖的化學解偶聯(lián)劑。 |
| 國際公布 | 2005-06-09 WO2005/051894 英 |
