網(wǎng)站首頁(yè)
醫(yī)師
藥師
護(hù)士
衛(wèi)生資格
高級(jí)職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學(xué)考研
醫(yī)學(xué)論文
醫(yī)學(xué)會(huì)議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國(guó)藥品專利文獻(xiàn) > 正文:含哌嗪環(huán)化合物的新型合成和結(jié)晶方法專利檢索:專利號(hào)/專利人/發(fā)明人
    

含哌嗪環(huán)化合物的新型合成和結(jié)晶方法

公開(公告)號(hào) CN1680365A  
公開(公告)日 2005.10.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510004290.8  
申請(qǐng)日期 2000.04.18  
專利名稱 哌嗪環(huán)化合物的新型合成和結(jié)晶方法  
主分類號(hào) C07D401/04  
分類號(hào) C07D401/04;//(C07D401/04,213∶72,241∶04)  
分案原申請(qǐng)?zhí)? 00807574.3  
優(yōu)先權(quán) 1999.4.19 US 60/130047  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 特瓦制藥工業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 克勞德·辛格;安尼塔·利伯曼;尼娜·芬克爾斯坦  
地址 以色列佩塔提克瓦  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 盧新華;王景朝  
國(guó)省代碼 以色列;IL  
主權(quán)項(xiàng) 一種通過水解1-(3-氰基吡啶基-2)-4-甲基-2-苯基-哌嗪制備1-(3-羧基吡啶基-2)-4-甲基-2-苯基-哌嗪的方法,包括將1-(3-氰基吡啶基-2)-4-甲基-2-苯基-哌嗪與一種堿反應(yīng),其中堿濃度的最大比例為每摩爾1-(3-氰基吡啶基-2)-4-甲基-2-苯基-哌嗪用約12摩爾堿。  
摘要 本發(fā)明提供了一種制備含哌嗪環(huán)的化合物,特別是制備米氮平的方法,按照本發(fā)明,米氮平中間體1-(3-羧基吡啶基-2)-4-甲基-2-苯基-哌嗪的制備是通過將1-(3-氰基吡啶基-2)-4-甲基-2-苯基-哌嗪用堿水解,其中堿的比例是每一摩爾1-(3-氰基吡啶基-2)-4-甲基-2-苯基-哌嗪最多用約12摩爾堿。米氮平中間體1-(3-羧基吡啶基-2)-4-甲基-2-苯基-哌嗪可以用氫氧化鉀將1-(3-氰基吡啶基-2)-4-甲基-2-苯基-哌嗪水解而制備,反應(yīng)溫度至少在約130℃。本發(fā)明的方法還包括將2-氨基-3-羥甲基吡啶與N-甲基-1-苯基-2,2′-亞氨基二乙基氯化物反應(yīng),形成1-(3-羥甲基吡啶基-2)-4-甲基-2-苯基哌嗪,在1-(3-羥甲基吡啶基-2)-苯基-4-甲基哌嗪中加入硫酸,形成米氮平。本發(fā)明還涉及新的從粗品米氮平重結(jié)晶米氮平的方法。  
國(guó)際公布  
網(wǎng) 名: (必填項(xiàng))
評(píng)論內(nèi)容:
關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠(chéng)聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學(xué)論壇 - 醫(yī)學(xué)博客 - 網(wǎng)絡(luò)課程 - 幫助
醫(yī)學(xué)全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2046, MED126.COM, All Rights Reserved
浙ICP備12017320號(hào)-1
百度大聯(lián)盟認(rèn)證綠色會(huì)員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗(yàn)證