| 公開(公告)號 | CN1915981A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申請(專利)號 | CN200510125083.8 |
| 申請日期 | 2000.01.06 |
| 專利名稱 | 治療肥胖癥的2-氧-4H-3，1-苯并嗪-4-酮 |
| 主分類號 | C07D265/26(2006.01)I |
| 分類號 | C07D265/26(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 00803622.5 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.1.8 GB 9900413.7;1999.7.22 GB 9917294.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿利茨默治療學(xué)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | H·F·胡德森;R·唐恩哈姆;T·J·米歇爾;B·J·卡爾;C·R·敦克;R·M·J·帕爾默 |
| 地址 | 英國劍橋 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一類包括式(I)的化合物： 或其藥物上可接受的鹽、酯、酰胺或前體藥物在制備用于治療需要抑制一種酶的病況的藥物中的應(yīng)用，所述酶的優(yōu)選作用模式是催化酯官能度的水解，其中所述的病況是肥胖癥或與肥胖相關(guān)的障礙， 其中，在式(I)中： A是6元芳環(huán)或雜芳環(huán)；以及 R1是支化或非支化的烷基(任選間隔一個或多個氧原子)，烯基，炔基，環(huán)烷基，環(huán)烯基，芳基，芳烷基，還原芳烷基，芳烯基，雜芳基，雜芳烷基，雜芳烯基，還原芳基，還原雜芳基，還原雜芳烷基或任何上述基的取代衍生物，其中，取代基是一個或多個獨(dú)立的鹵原子，烷基，鹵代烷基，芳基，芳烷基，雜芳基，還原雜芳基，還原雜芳烷基，芳烷氧基，氰基，硝基，-C(O)R4，-CO2R5，-SOR4，-SO2R4，-NR6R7，-OR6，-SR6，-C(O)CX1X2NR6R7，-C(O)N(OH)R6，-C(O)NR5R4，-NR6C(O)R4，-CR6(NH2)CO2R6，-NHCX1X2CO2R6，-N(OH)C(O)NR6R7，-N(OH)C(O)R4，-NHC(O)NR6R7，-C(O)NHNR6R7，-C(O)N(OR5)R6，或者脂質(zhì)或類固醇(天然的或合成的)，但須R1中的任何雜原子取代基必須通過至少兩個碳原子(優(yōu)選飽和的)與環(huán)外氧原子隔離； 而且其中： R4是氫，烷基，烯基，炔基，環(huán)烷基，環(huán)烯基，芳基，芳烷基，雜芳基，雜芳烷基，還原雜芳基，還原雜芳烷基，-OR6，-NHCX1X2CO2R6或-NR6R7； R5是氫，烷基，烯基，炔基，環(huán)烷基，環(huán)烯基，芳基，芳烷基，雜芳基，雜芳烷基，還原雜芳基或還原雜芳烷基；以及 R6和R7獨(dú)自是氫，烷基，烯基，炔基，環(huán)烷基，環(huán)烯基，芳基，芳烷基，雜芳基，還原雜芳基，還原雜芳烷基或-(CH2)n(OR5)m，其中，n是1～12，優(yōu)選2～10，其中，m是1～3，而且R5最優(yōu)選是C2-C10烷基；以及 X1和X2獨(dú)自是氫，烷基，烯基，炔基，環(huán)烷基，環(huán)烯基，芳基，雜芳基，芳烷基，雜芳烷基，還原雜芳基或還原雜芳烷基。 |
| 摘要 | 包括式(I)的化合物或其鹽、酯、酰胺或前體藥物在抑制一種酶方面的應(yīng)用，所述酶的優(yōu)選作用模式是催化酯官能度的水解，例如，控制和抑制產(chǎn)品和工藝中不需要的酶。所述化合物還適用于醫(yī)藥，例如，用于治療肥胖癥和相關(guān)的病況。本發(fā)明還涉及式(I)中的新型化合物，涉及制備它們的方法和包含它們的藥物組合物。在式(I)中，A是6元芳環(huán)或雜芳環(huán)；而且R1是支化或非支化的烷基(任選間隔一個或多個氧原子)，烯基，炔基，環(huán)烷基，環(huán)烯基，芳基，芳烷基，還原芳烷基，芳烯基，雜芳基，雜芳烷基，雜芳烯基，還原芳基，還原雜芳基，還原雜芳烷基或任何上述基的取代衍生物。 |
| 國際公布 |
