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用作造影劑的取代的聯(lián)吲哚衍生物、包含它們的藥物組合物以及制造它們的中間體

公開(公告)號 CN100352805C  
公開(公告)日 2007.12.05  
申請(專利)號 CN01821823.7  
申請日期 2001.11.07  
專利名稱 用作造影劑的取代的聯(lián)吲哚衍生物、包含它們的藥物組合物以及制造它們的中間體  
主分類號 C07D209/42(2006.01)I  
分類號 C07D209/42(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61K49/06(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.11.8 GB 0027249.2;2001.8.28 GB 0120659.8  
申請(專利權(quán))人 魯汶天主教大學(xué)研究開發(fā)部  
發(fā)明(設(shè)計)人 E·克雷森斯;倪以成;P·阿德里安斯;A·韋布呂根;G·馬沙爾  
地址 比利時勒芬  
頒證日  
國際申請 2001-11-07 PCT/BE2001/000192  
進入國家日期 2003.07.08  
專利代理機構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 周承澤  
國省代碼 比利時;BE  
主權(quán)項 包含以下通式(I)所示結(jié)構(gòu)的可絡(luò)合金屬的取代的聯(lián)吲哚化合物、它們的各種對映體及其在醫(yī)學(xué)上適用的鹽類和各種金屬絡(luò)合物: 其中, -L代表單鍵或者任選取代的連接媒介(Li),它共價連接分別位于各雜環(huán)上2位或3位和2’或3’位的碳原子;(Li)是任選取代的亞烷基,選自亞甲基、亞乙基和具有3-6個碳原子的直鏈或支鏈亞烷基; -R1和R2是吲哚基各苯環(huán)上各游離位置上的隨意的取代基,它們各自獨立地選自鹵原子、1-6個碳原子的直鏈烷基、3-7個碳原子的支鏈烷基、3-7個碳原子的環(huán)烷基、1-6個碳原子的烷氧基、硝基、三氟甲基、氰基、羧酸、磺酸、其中酯基源自有1-4個碳原子的烷基的羧酸酯類、酰胺基CO-NR4R’4以及胺類NR4NR’4,其中R4和R’4各自獨立選自氫和任選地被鹵原子、硝基、羧基、氨基、酰胺基、酰氨基或磺基取代的C1-C20支鏈或直鏈烷基或C6-C20芳基或C6-C20烷基芳基; -R3是連接媒介(Li)的任選取代基,選自取代的芳基和雜芳基,以及取代的長1-20個碳原子的支鏈或直鏈烷基,其中,所述雜芳基選自吡啶基、喹啉基、異喹啉基、苯硫基、咪唑基、吡咯基、呋喃基、咔唑基和N-(C1-C4)烷基取代的咔唑基;所述芳基、雜芳基或烷基上的取代基獨立選自H、鹵原子、飽和或不飽和的含1-4個碳原子的烴基、含1-4個碳原子的烷氧基、氰基、羧酸、磺酸、其中酯基源自含1-4個碳原子的烷基的羧酸酯類、酰胺基類CO-NR4R’4和胺類NR4NR’4,其中R4和R’4各自獨立選自氫和任選地被鹵原子、硝基、羧基、氨基、酰胺基、酰氨基或磺基取代的C1-C20支鏈或直鏈烷基或C6-C20芳基或C6-C20烷基芳基; -q、p和r是表示各取代基R1、R2和R3數(shù)目的整數(shù),選自0-4,條件是當(dāng)L為單鍵時,r是0; -C1和C2是各吲哚基雜環(huán)上任選的可絡(luò)合金屬的取代基,它們各自獨立地由式-(Sp)s-CA表不,其中(Sp)是間隔劑,s是選自0或1的整數(shù),CA是螯合劑; -m和n是表示各可絡(luò)合金屬的取代基C1和C2數(shù)目的整數(shù),為0或1,條件是m和n的和至少為1。  
摘要 用作造影劑的包含下文通式(I)中所示結(jié)構(gòu)的可絡(luò)合金屬的取代的聯(lián)吲哚各種衍生物:對映體及其在醫(yī)學(xué)上適用的鹽類和各種金屬絡(luò)合物,其中,L、R1、R2、R3、C1、C2、m、n、p、q和r如權(quán)利要求1所定義的。  
國際公布 2002-05-16 WO2002/038546 英  
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