公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1819990A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.08.16
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200480019645.4
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申請(qǐng)日期
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2004.07.09
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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具有抗HCV作用的化合物及其制法
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主分類(lèi)號(hào)
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C07C231/02(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07C231/02(2006.01)I;C07C69/738(2006.01)I;C07C235/76(2006.01)I;C07D303/12(2006.01)I;C07D317/18(2006.01)I;A61K31/201(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.7.9 JP 272420/2003
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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中外制藥株式會(huì)社
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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須藤正幸;佃拓夫;增渕宮子;川崎健一;村田毅;渡邊史郎;福田弘志;小宮山享;早瀨忠克
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地址
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日本國(guó)東京都
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-07-09 PCT/JP2004/009803
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.01.09
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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中科專(zhuān)利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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朱 丹
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國(guó)省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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一種式(I)所示的化合物、其前體或制藥上所容許的它們的鹽的制造方法, 式中,A為-(CH2)n-,其中n為0至10的整數(shù); B為-CH2-、-(C=O)-、-CH(OH)、-CH(NH2)-或-C(=NOR)-,其中R為氫原子、碳原子數(shù)為1至8的直鏈或支鏈狀烷基,所述烷基可被氨基取代,所述氨基可被碳原子數(shù)為1至4的直鏈或支鏈狀烷基一或二取代; D為-(CH2)m-R’,其中m為0至10的整數(shù),R’為氫原子、直鏈或支鏈狀烷基、直鏈或支鏈狀炔基、直鏈或支鏈狀烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、可被取代的雜環(huán)基、可被取代的芳基、可被取代的雜芳基、-OX基、或鹵素原子,其中X為氫原子、直鏈或支鏈狀烷基、直鏈或支鏈狀炔基、直鏈或支鏈狀烯基、環(huán)烷基或可被取代的芳基; E為氫原子、直鏈或支鏈狀烷基; G為-(CH2)p-J,其中p為0至4的整數(shù),J為氫原子、OH基、SH基、甲硫基、羧基、氨基甲;、氨基、胍基、直鏈或支鏈狀烷基、環(huán)烷基、直鏈或支鏈狀炔基、直鏈或支鏈狀烯基、可被取代的芳基、可被取代的雜環(huán)基或可被取代的雜芳基; Q鍵為單鍵或雙鍵; R1、R2及R3可相同或不同,為羥基、可被碳原子數(shù)為1至4的直鏈或支鏈狀烷基一或二取代的氨基、-OL、直鏈或支鏈狀烷基、直鏈或支鏈狀烯基、直鏈或支鏈狀炔基,其中L為直鏈或支鏈狀烷基、直鏈或支鏈狀烯基、直鏈或支鏈狀炔基, 其中,使作為起始化合物的下式 式中,A、D及Q鍵如上所述,X及Y可相同或不同,為直鏈或支鏈狀烷基、或羧基的保護(hù)基, 所示的化合物與下式 式中,E及G如上所述,Z為直鏈或支鏈狀烷基、或羧基的保護(hù)基,所示的α-氨基酸酯,在堿及偶合劑存在的條件下發(fā)生反應(yīng),獲得下式 式中,A、D、E、G、Q鍵、X、Y及Z如上所述, 所示的化合物,必要時(shí)通過(guò)使該化合物進(jìn)行水解、還原、氨化或酰胺化、羥基亞氨化及/或酯轉(zhuǎn)換而獲得作為目標(biāo)的式(I)化合物。
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摘要
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本發(fā)明的目的是提供因具有高HCV復(fù)制抑制活性而可用于病毒感染癥、尤其是由HCV感染引起的肝臟疾病的預(yù)防及治療的化合物、其制造方法、可用于其制造的中間體化合物、含有這些化合物的藥物組合物。即,本發(fā)明涉及式(I)所示的化合物、其前體或制藥上所容許的它們的鹽類(lèi),式中,A為-(CH2)n-等;B為-(C=O)-等;D為-(CH2)m-R’等;E為氫原子等;G為-(CH2)p-J等;Q鍵為單鍵或雙鍵;R1、R2及R3可相同或不同,為氫原子等。
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國(guó)際公布
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2005-01-20 WO2005/005372 日
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