公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1820001A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.08.16
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200480019725.X
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申請(qǐng)日期
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2004.07.09
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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經(jīng)取代的雜環(huán)二芳基胺類(lèi)似物
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D401/12(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D401/12(2006.01)I;C07D251/52(2006.01)I;C07D251/54(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P17/02(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P13/02(2006.01)I;A61P11/14(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.7.10 US 60/486,133
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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神經(jīng)能質(zhì)公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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R·巴克他瓦特沙拉姆;K·J·霍杰茨;A·J·哈欽森;R·奧利格;T·允;X·鄭
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地址
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美國(guó)康涅狄格州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-07-09 PCT/US2004/022326
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.01.10
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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程 偉
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種如下通式所示的化合物或其藥學(xué)上可接受的形式: 其中: A和B獨(dú)立地為CR2或N; X和Y獨(dú)立地為CRx或N; Rx在各種情況下獨(dú)立地選自氫、C1-C6烷基、氨基或氰基; R1代表0至3個(gè)取代基,所述取代基獨(dú)立地選自鹵素、羥基、氨基、氰基、-COOH、氨基羰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷基醚、C2-C6烷酰基、C3-C6烷酮、C1-C6羥烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6鹵代烷氧基、單-或二-(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基磺;-或二-(C1-C6烷基)磺酰氨基或單-或二-(C1-C6烷基)氨基羰基;每一個(gè)R2是: (i)獨(dú)立地選自氫、羥基、氨基、氰基、鹵素、C1-C6鹵烷基、C2-C6烷基醚、C2-C6烷;、C3-C6烷酮、單-或二-(C1-C6烷基)氨基C0-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基、單-或二-(C1-C6烷基)磺酰氨基、或單-或二-(C1-C6烷基)氨基羰基;或 (ii)與鄰接的R2一起形成稠合的5-至10-元碳環(huán)或雜環(huán)基,所述碳環(huán)或雜環(huán)基經(jīng)0至3個(gè)取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自鹵素、酮基或C1-C6烷基; R3是選自: (i)氫、羥基、鹵素或C1-C6鹵代烷基; (ii)C1-C6烷基、(C3-C8環(huán)烷基)C0-C4烷基、苯基C0-C4烷基或吡啶基C0-C4烷基; 或 (iii)如下列通式的基團(tuán): 或 其中 L為單一共價(jià)鍵或C1-C6亞烷基; R5與R6是: (a)獨(dú)立地選自氫、C1-C8烷基、(C3-C8環(huán)烷基)C0-C4烷基、(3-至7-元雜環(huán)烷基)C0-C4烷基、C1-C8烯基、C2-C8烷;、苯基C0-C6烷基、吡啶基C0-C6烷基,或與L結(jié)合形成5-至7-元雜環(huán)烷基的基團(tuán),從而使得L如果為鍵時(shí),R5與R6都不為苯基或吡啶基;或 (b)一起形成5-至7-元雜環(huán)烷基;及 R7為C1-C8烷基、(C3-C8環(huán)烷基)C0-C4烷基、C1-C8烯基、C2-C8烷;⒈交鵆0-C6烷基、吡啶基C0-C6烷基或與L結(jié)合形成5-至7-元雜環(huán)烷基的基團(tuán); 其中(ii)與(iii)每一個(gè)都是經(jīng)0至4個(gè)取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自下述基團(tuán):鹵素、氰基、氨基、羥基、酮基、C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、C2-C6烷基醚、C1-C6烷氧基、C2-C6烷酰基、C1-C6鹵代烷基、單-或二-(C1-C6烷基)氨基、苯基、5-至6-元雜芳基或4-至8-元雜環(huán)烷基,其中苯基、雜芳基及雜環(huán)烷基每一個(gè)都經(jīng)0至2個(gè)二級(jí)取代基取代,所述二級(jí)取代基獨(dú)立地選自鹵素、羥基、氨基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵烷基;及 R4表示0至2個(gè)取代基,所述取代基獨(dú)立地選自酮基、C1-C4烷基或C1-C4鹵烷基。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種如通式I的經(jīng)取代的雜環(huán)二芳基胺類(lèi)似物,式I其中X,Y和Z獨(dú)立地為N或任選取代的C,而其它變量如說(shuō)明書(shū)中所述。所述化合物為可用于調(diào)節(jié)體外或體內(nèi)特定受體活性的配位體,且尤其有利于對(duì)人類(lèi)、經(jīng)馴化的陪伴動(dòng)物及家畜中與病理上受體活化相關(guān)的病癥進(jìn)行治療。本發(fā)明涉及藥學(xué)組合物與使用所述藥學(xué)組合物治療所述疾病的方法,即使用所述用于受體定位研究的配位體的方法。
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國(guó)際公布
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2005-01-27 WO2005/007646 英
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