公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1907982A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.02.07
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200610108036.7
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申請(qǐng)日期
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2003.06.19
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專利名稱
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可用于治療肥胖、II型糖尿病和CNS障礙的新化合物
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主分類號(hào)
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C07D401/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D401/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D207/12(2006.01)I;C07D211/40(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
03814432.8
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優(yōu)先權(quán)
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2002.6.20 SE 0201925-5;2002.7.11 SE 0202181-4;2002.8.26 US 60/406,120;2002.10.1 SE 0202908-0;2002.12.17 US 60/434,010;2003.2.10 SE 0300357-1;2003.4.23 US 60/464,701
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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比奧維特羅姆股份公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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G·約翰森;A·詹馬爾姆-詹森;K·貝爾雷恩
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地址
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瑞典斯德哥爾摩
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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唐曉峰
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國(guó)省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)化合物: 或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中: 環(huán)B是 每個(gè)W獨(dú)立地是-N-、-(CH)-或-C-,其條件是在環(huán)A和B兩者中一共不多于三個(gè)基團(tuán)W是-N-,且環(huán)A和B不都是苯基; P是式(a)、(b)或(c)的任意一個(gè): 其中x=0、1或2,y=0、1或2; P和R3可以附著于任意允許在A或B環(huán)之一中的取代的碳原子上; 虛線表示P和R3分別可以附著于A或B環(huán)上;但是每個(gè)P或R3不可以同時(shí)鍵合在環(huán)A和B兩者上; R1是 (a)C1-6烷基, (b)C1-6烷氧基烷基, (c)直鏈或支鏈C1-6羥基烷基, (d)直鏈或支鏈C1-6烷基鹵, (e)芳基羰基甲基, (f)C3-7環(huán)烷基,它可選地是部分不飽和的, (g)C3-7環(huán)烷基-C1-6烷基,其中該環(huán)狀環(huán)可選地是部分不飽和的,或 (h)基團(tuán)Ar; 其中Ar是 (a)苯基, (b)1-萘基, (c)2-萘基, (d)芳基-C1-6烷基, (e)肉桂基, (f)5至7元可選為芳族、部分飽和或完全飽和的單環(huán)或二環(huán)雜環(huán),各自含有1至4個(gè)選自氧、硫和氮的雜原子, (g)二環(huán)環(huán)系,包含至少一個(gè)根據(jù)(f)的雜環(huán)和基團(tuán)Ar, 其中基團(tuán)Ar在一個(gè)或多個(gè)位置被 (a)H、X或Y取代,或者被 (b)5至7元可選為芳族、部分飽和或完全飽和的雜環(huán)取代,各自含有1至4個(gè)選自氧、氮或硫的雜原子; R2是 (a)H, (b)C1-6烷基, (c)C2-6烷氧基烷基, (d)直鏈或支鏈C1-6羥基烷基,或 (e)直鏈或支鏈C1-6烷基鹵, (f)基團(tuán)Ar, 或者R1和R2連接構(gòu)成基團(tuán)-CH2CH2OCH2CH2-或 其中v是0-2, X和Y獨(dú)立地是 (a)H, (b)鹵素, (c)C1-6烷基, (d)CF3, (e)羥基, (f)C1-6烷氧基, (g)C2-6烯基, (h)苯基, (i)苯氧基, (j)芐氧基, (k)苯甲; (l)-OCF3, (m)-CN, (n)直鏈或支鏈C1-6羥基烷基, (o)直鏈或支鏈C1-6烷基鹵, (p)-NH2, (q)-NHR4, (r)-NR4R5, (s)-NO2, (t)-CONR4R5, (u)-NHSO2R4, (v)-NR4COR5, (x)-SO2NR4R5, (z)-C(=O)R4, (aa)-CO2R4,或 (ab)-S(O)nR4,其中n是0、1、2或3, (ac)-S-(C1-6)烷基,或 (ad)-SCF3; R4和R5獨(dú)立地是 (a)H, (b)C1-6烷基, (c)C3-7環(huán)烷基,或 (d)Ar,如上R1所定義的; 非此即彼地,R4和R5連接構(gòu)成基團(tuán)-CH2OCH2-、-CH2CH2OCH2CH2-或(CH2)3-5; R3是選自下列任意一個(gè)的基團(tuán) 其中R3可選地在每一允許取代的碳原子上被Rq基團(tuán)取代,其中Rq獨(dú)立地是H或C1-6烷基,其中兩個(gè)Rq基團(tuán)可以同時(shí)存在于同一碳原子上, 其中 q=1、2、3、4、5或6, m=1或2, n=0,1或2; R6獨(dú)立地是 (a)H, (b)直鏈或支鏈C1-6烷基, (c)芐基, (d)-CH2-CH2-OH,或 (e)-CH2-CH2-O-C1-6烷基; P和R3可以附著于環(huán)A和B中相同或不同的環(huán),其條件是 若P是或P和R3都附著于環(huán)A間位或?qū)ξ,相?duì)于彼此而言,則R3選自下列的任意一種 若P是則P和R3同時(shí)附著于相同的環(huán)A或B; 若P是其中y=0,則P和R3附著于不同的環(huán)A和B; 若R1=Ar是部分飽和的含N原子二環(huán)雜環(huán),則該Ar中的N原子不能附著于P中的S原子。
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摘要
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本發(fā)明涉及通式(I)化合物,其中P是砜或磺酰胺;A、B、W、X、Y和R3是如說(shuō)明書所定義的;涉及包含這些化合物的藥物組合物和這些化合物預(yù)防和治療涉及肥胖、II型糖尿病和/或CNS障礙的醫(yī)學(xué)病癥的用途,以實(shí)現(xiàn)體重與體重增重的減少。
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國(guó)際公布
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