| 公開(公告)號 | CN1956958A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申請(專利)號 | CN200580017047.8 |
| 申請日期 | 2005.05.17 |
| 專利名稱 | 作為選擇性多巴胺D3激動劑的氨基吡啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D213/73(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/73(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.27 GB 0411891.5;2004.6.3 GB 0412463.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 輝瑞大藥廠 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | C·M·N·阿勒頓;A·S·庫克;D·赫普沃斯;D·C·米勒 |
| 地址 | 美國紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-17 PCT/IB2005/001554 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.11.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)化合物： 其中： R1是選自H及(C1-C6)烷基； R2是選自H及(C1-C6)烷基； R3是選自： 其中： A代表O、S或CH2； n為1或2； R4是選自H及(C1-C6)烷基；其中該(C1-C6)烷基可任選被1或2個各自皆獨(dú)立選自(C1-C6)烷基、OR7、苯基、經(jīng)取代苯基及雜芳基的取代基取代； R5是選自H及(C1-C6)烷基；其中該(C1-C6)烷基可任選被1或2個OR7基團(tuán)取代； R6是選自H及(C1-C6)烷基； R7是選自H及(C1-C6)烷基；其中該(C1-C6)烷基可任選被苯基或經(jīng)取代苯基取代； R8是選自H、甲基、乙基、甲氧基、及乙氧基； R9代表(C1-C6)烷基；及 R10是選自H及(C1-C6)烷基；其中該(C1-C6)烷基可任選被1或2個各自皆獨(dú)立選自O(shè)R7、苯基、經(jīng)取代苯基的取代基取代； 其中雜芳基指5至7元芳環(huán)，其包含1至4個雜原子，該雜原子各自皆獨(dú)立選自O(shè)、S及N；該雜芳基可任選被1或多個各自皆獨(dú)立選自(C1-C6)烷基、鹵素及OR7的取代基取代，每個取代基可相同或不同；及 其中經(jīng)取代苯基指經(jīng)1或多個各自皆獨(dú)立選自(C1-C6)烷基、鹵素及OR7的取代基取代的苯基，每個取代基可相同或不同； 前提是： 當(dāng)R1及R2為H，R3為(II)部分，A為O，R5為H或(C1-C6)烷基，及R6為H或(C1-C6)烷基時，R4不可為正丙基： 及其藥學(xué)上可接受的鹽、溶合物、多晶型物及前藥。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)的化合物：其是一類多巴胺激動劑，更具體而言是一類對D3的選擇性高于對D2的選擇性的激動劑。該化合物可用于治療和/或預(yù)防性功能障礙，例如女性性功能障礙(FDS)，尤其是女性性喚起障礙(FSAD)、性欲缺乏癥(HSDD；缺乏性興趣)、女性性高潮障礙(FOD；不能達(dá)到性高潮)；及男性性功能障礙，尤其是男性勃起功能障礙(MED)。本文所指男性性功能障礙意欲包括射精功能障礙，例如早泄，性高潮缺失(無法達(dá)到性高潮)，或性欲失調(diào)癥，例如性欲缺乏癥(HSDD；缺乏性興趣)。該化合物也可用于治療神經(jīng)精神疾病及神經(jīng)變性疾病。 |
| 國際公布 | 2005-12-08 WO2005/115985 英 |
