| 公開(公告)號 | CN1934112A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(專利)號 | CN200580008454.2 |
| 申請日期 | 2005.02.17 |
| 專利名稱 | 稠合的雜環(huán)化合物及其作為代謝型谷氨酸受體拮抗劑的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.18 US 60/545,288;2004.2.19 US 60/545,580 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司;NPS藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·約翰松;D·溫斯博;A·米尼迪斯;K·斯塔夫;A·克爾斯;L·愛德華茲;M·伊薩克;T·斯特法納克;A·斯拉西;D·麥克萊奧;T·辛 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-17 PCT/US2005/005218 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.09.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒 鋒;李連濤 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物 其中 X1、X2、X3、X4、和X5獨(dú)立地選自C、CR5、N、O、和S，其中X1、X2、X3、X4、和X5的至少一個不是N； X6選自鍵和CR5R6； X7為CR5或N； X8選自鍵、CR5R6、NR5、O、S、SO、和SO2； X9為CR5或N；和 X10選自鍵、CR5R6、(CR5R6)2、O、S、和NR5； R1選自羥基、鹵代、硝基、C1-6烷基鹵代、OC1-6烷基鹵代、C1-6烷基、OC1-6烷基、C2-6烯基、OC2-6烯基、C2-6炔基、OC2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、OC0-6烷基C3-6環(huán)烷基、C0-6烷基芳基、OC0-6烷基芳基、CHO、(CO)R5、O(CO)R5、O(CO)OR5、O(CN)OR5、C1-6烷基OR5、OC2-6烷基OR5、C1-6烷基(CO)R5、OC1-6烷基(CO)R5、C0-6烷基CO2R5、OC1-6烷基CO2R5、C0-6烷基氰基、OC2-6烷基氰基、C0-6烷基NR5R6、OC2-6烷基NR5R6、C1-6烷基(CO)NR5R6、OC1-6烷基(CO)NR5R6、C0-6烷基NR5(CO)R6、OC2-6烷基NR5(CO)R6、C0-6烷基NR5(CO)NR5R6、C0-6烷基SR5、OC2-6烷基SR5、C0-6烷基(SO)R5、OC2-6烷基(SO)R5、C0-6烷基SO2R5、OC2-6烷基SO2R5、C0-6烷基(SO2)NR5R6、OC2-6烷基(SO2)NR5R6、C0-6烷基NR5(SO2)R6、OC2-6烷基NR5(SO2)R6、C0-6烷基NR5(SO2)NR5R6、OC2-6烷基NR5(SO2)NR5R6、(CO)NR5R6、O(CO)NR5R6、NR5OR6、C0-6烷基NR5(CO)OR6、OC2-6烷基NR5(CO)OR6、SO3R5和包含獨(dú)立地選自C、N、O和S的原子的5-或6-元環(huán)，其中所述環(huán)可被一個或多個A取代； R2選自氫、羥基、鹵代、硝基、C1-6烷基鹵代、OC1-6烷基鹵代、C1-6烷基、OC1-6烷基、C2-6烯基、OC2-6烯基、C2-6炔基、OC2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、OC0-6烷基C3-6環(huán)烷基、C0-6烷基芳基、OC0-6烷基芳基、CHO、(CO)R5、O(CO)R5、O(CO)OR5、O(CN)OR5、C1-6烷基OR5、OC2-6烷基OR5、C1-6烷基(CO)R5、OC1-6烷基(CO)R5、C0-6烷基CO2R5、OC1-6烷基CO2R5、C0-6烷基氰基、OC2-6烷基氰基、C0-6烷基NR5R6、OC2-6烷基NR5R6、C1-6烷基(CO)NR5R6、OC1-6烷基(CO)NR5R6、C0-6烷基NR5(CO)R6、OC2-6烷基NR5(CO)R6、C0-6烷基NR5(CO)NR5R6、C0-6烷基SR5、OC2-6烷基SR5、C0-6烷基(SO)R5、OC2-6烷基(SO)R5、C0-6烷基SO2R5、OC2-6烷基SO2R5、C0-6烷基(SO2)NR5R6、OC2-6烷基(SO2)NR5R6、C0-6烷基NR5(SO2)R6、OC2-6烷基NR5(SO2)R6、C0-6烷基NR5(SO2)NR5R6、OC2-6烷基NR5(SO2)NR5R6、(CO)NR5R6、O(CO)NR5R6、NR5OR6、C0-6烷基NR5(CO)OR6、OC2-6烷基NR5(CO)OR6、SO3R5和包含獨(dú)立地選自C、N、O和S的原子的5-或6-元環(huán)，其中所述環(huán)可被一個或多個A取代； R3為包含獨(dú)立地選自C、N、O和S的原子的5-或6-元環(huán)，其中所述環(huán)可被一個或多個A取代； R4選自羥基、鹵代、硝基、C1-6烷基鹵代、OC1-6烷基鹵代、C1-6烷基、OC1-6烷基、C2-6烯基、OC2-6烯基、C2-6炔基、OC2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、OC0-6烷基C3-6環(huán)烷基、C0-6烷基芳基、OC0-6烷基芳基、CHO、(CO)R5、O(CO)R5、O(CO)OR5、O(CN)OR5、C1-6烷基OR5、OC2-6烷基OR5、C1-6烷基(CO)R5、OC1-6烷基(CO)R5、C0-6烷基CO2R5、OC1-6烷基CO2R5、C0-6烷基氰基、OC2-6烷基氰基、C0-6烷基NR5R6、OC2-6烷基NR5R6、C1-6烷基(CO)NR5R6、OC1-6烷基(CO)NR5R6、C0-6烷基NR5(CO)R6、OC2-6烷基NR5(CO)R6、C0-6烷基NR5(CO)NR5R6、C0-6烷基SR5、OC2-6烷基SR5、C0-6烷基(SO)R5、OC2-6烷基(SO)R5、C0-6烷基SO2R5、OC2-6烷基SO2R5、C0-6烷基(SO2)NR5R6、OC2-6烷基(SO2)NR5R6、C0-6烷基NR5(SO2)R6、OC2-6烷基NR5(SO2)R6、C0-6烷基NR5(SO2)NR5R6、OC2-6烷基NR5(SO2)NR5R6、(CO)NR5R6、O(CO)NR5R6、NR5OR6、C0-6烷基NR5(CO)OR6、OC2-6烷基NR5(CO)OR6、SO3R5和包含獨(dú)立地選自C、N、O和S的原子的5-或6-元環(huán)，其中所述環(huán)可被一個或多個A取代； R5和R6獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基和芳基； A選自氫、羥基、鹵代、硝基、C1-6烷基鹵代、OC1-6烷基鹵代、C1-6烷基、OC1-6烷基、C2-6烯基、OC2-6烯基、C2-6炔基、OC2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、OC0-6烷基C3-6環(huán)烷基、C0-6烷基芳基、OC0-6烷基芳基、CHO、(CO)R5、O(CO)R5、O(CO)OR5、O(CN)OR5、C1-6烷基OR5、OC2-6烷基OR5、C1-6烷基(CO)R5、OC1-6烷基(CO)R5、C0-6烷基CO2R5、OC1-6烷基CO2R5、C0-6烷基氰基、OC2-6烷基氰基、C0-6烷基NR5R5、OC2-6烷基NR5R8、C1-6烷基(CO)NR5R8、OC1-6烷基(CO)N R5R8、C0-6烷基NR5(CO)R8、OC2-6烷基NR5(CO)R8、C0-6烷基NR5(CO)NR5R8、C0-6烷基SR5、OC2-6烷基SR5、C0-6烷基(SO)R5、OC2-6烷基(SO)R5、C0-6烷基SO2R5、OC2-6烷基SO2R5、C0-6烷基(SO2)NR5R8、OC2-6烷基(SO2)NR5R8、C0-6烷基NR5(SO2)R8、OC2-6烷基NR5(SO2)R8、C0-6烷基NR5(SO2)NR5R8、OC2-6烷基NR5(SO2)NR5R8、(CO)NR5R8、O(CO)NR5R8、NR5OR8、C0-6烷基NR5(CO)OR8、OC2-6烷基NR5(CO)OR8、SO3R5和包含獨(dú)立地選自C、N、O和S的原子的5-或6-元環(huán)； n為0、1、2、3、或4；或 其可藥用鹽或水合物； 條件是： a)當(dāng)X2＝X4＝X5＝N、和X8或X10中的任一個為鍵時，則X9不是N， b)當(dāng)X7為N時，X1、X2、X3、X4、和X5中的至少兩個不是N，和 c)X1和X3不是O。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物：其中X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、X9、X10、R1、R2、R3、R4、和n如說明書中對式I的定義。本發(fā)明還涉及制備該化合物的方法和涉及用于制備包含該化合物的藥物組合物的新的中間體，和涉及該化合物在治療中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2005-09-01 WO2005/080397 英 |
