公開(公告)號(hào)
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CN100349887C
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公開(公告)日
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2007.11.21
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03816725.5
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申請(qǐng)日期
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2003.05.16
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專利名稱
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取代的4-芳基-4H-吡咯并[2,3-H]色烯和類似物及其藥物組合物和用途
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主分類號(hào)
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C07D401/00(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D401/00(2006.01)I;C07D235/02(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.5.16 US 60/378,079
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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西托維亞公司;希雷生物化學(xué)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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S·X·蔡;S·姜;W·E·凱姆尼特澤;H·張;G·阿塔多;R·丹妮斯
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地址
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美國(guó)加利福尼亞
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2003-05-16 PCT/US2003/015427
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.01.13
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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唐曉峰
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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式I化合物: 其中, R1選自由烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、羥基烷基、鹵代烷基、烷氧基烷基、氨基烷基和環(huán)氧乙烷基烷基組成的組; R3和R4獨(dú)立地是氫、鹵代、鹵代烷基、芳基、稠合的芳基、碳環(huán)基團(tuán)、雜環(huán)基團(tuán)、雜芳基、C1-10烷基、鏈烯基、炔基、芳基烷基、芳基鏈烯基、芳基炔基、雜芳基烷基、雜芳基鏈烯基、雜芳基炔基、碳環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、羥基烷基、氨基烷基、羧基烷基、硝基、氨基、氰基、酰氨基、羥基、巰基、酰氧基、疊氮基、烷氧基、羧基、亞甲二氧基、碳酰氨基或烷硫基; R5是氫或C1-10烷基; A是苯基、吡啶基、吡嗪基、喹喔啉基、吲哚基、噻吩基; D是可選被取代的吡咯并,二氫吡咯并,咪唑并或二氫咪唑并; Y是CN、COR19、CO2R19或CONR20R21,其中R19、R20和R21獨(dú)立地是氫、C1-10烷基、鏈烯基、炔基、碳環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、羥基烷基或氨基烷基;或者R20和R21與它們所連接的氮一起構(gòu)成雜環(huán); Z是NR22R23、NHCOR22、N(COR23)2、N(COR22)(COR23)、N=CHOR19或N=CHR19,其中R22和R23獨(dú)立地是H、C1-4烷基或芳基,或者R22和R23與它們所連接的基團(tuán)聯(lián)合構(gòu)成雜環(huán); 或者其藥學(xué)上可接受的鹽或前體藥物。
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摘要
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本發(fā)明涉及由式(Ⅰ)代表的取代的4H-色烯及其類似物:其中R1、R3-R5、A、D、Y和Z是如本文所定義的。本發(fā)明還涉及式(Ⅰ)化合物是天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶激活劑和細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)劑這一發(fā)現(xiàn)。因此,本發(fā)明的天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶激活劑和細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)劑能夠用于在多種臨床病癥中誘導(dǎo)細(xì)胞死亡,在這些病癥中發(fā)生異常細(xì)胞的失控生長(zhǎng)和擴(kuò)散。
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國(guó)際公布
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2003-11-27 WO2003/097806 英
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