| 公開(公告)號(hào) | CN1960984A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200580017893.X |
| 申請日期 | 2005.05.23 |
| 專利名稱 | 作為MGLU5受體拮抗劑的吡啶-4-基-乙炔基-咪唑和吡唑 |
| 主分類號(hào) | C07D401/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.1 EP PCT/EP2004/005881;2004.9.7 EP 04021216.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·布特爾曼;S·M·切卡雷利;G·杰什科;S·科茨威斯基;R·H·P·波特;E·維埃拉;P·斯普爾 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-23 PCT/EP2005/005559 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.12.01 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的化合物及其可藥用鹽： 其中 A或E中的一個(gè)是N且另一個(gè)是C； R1是鹵素或氰基； R2是低級烷基； R3是芳基或雜芳基，它們?nèi)芜x地被下列取代基所取代： 一、二或三個(gè)選自鹵素、低級烷基、低級烷氧基、環(huán)烷基、低級鹵代烷基、低級鹵代烷氧基、氰基、NR’R”的取代基或 1-嗎啉基或 1-吡咯烷基，其任選地被(CH2)0，1OR取代，或 哌啶基，其任選地被(CH2)0，1OR取代，或 1，1-二氧代-硫代嗎啉基或 哌嗪基，其任選地被低級烷基或(CH2)0，1-環(huán)烷基取代；R是氫、低級烷基或(CH2)0，1-環(huán)烷基； R’、R”彼此獨(dú)立地是氫、低級烷基、(CH2)0，1-環(huán)烷基或(CH2)nOR； n是1或2； R4是CHF2、CF3或C(O)H、CH2R5，其中R5是氫、OH、C1-C6-烷基或C3-C12-環(huán)烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的二唑衍生物，其中A、E、R1、R2和R3如權(quán)利要求和說明書中所定義，及其在制備用于治療所述疾病的藥物中的用途以及制備它們的方法。 |
| 國際公布 | 2005-12-15 WO2005/118568 英 |
