公開(公告)號(hào)
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CN1980917A
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公開(公告)日
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2007.06.13
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580022206.3
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申請(qǐng)日期
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2005.04.01
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專利名稱
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作為選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑(SARMS)的新的吲哚衍生物
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主分類號(hào)
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C07D409/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D409/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.5.3 US 60/567,763
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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詹森藥業(yè)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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J·C·蘭特;Z·隋;J·J·菲奧爾德利索;W·蔣;X·張
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地址
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比利時(shí)比爾斯
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-04-01 PCT/US2005/011106
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.12.30
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 冬;趙蘇林
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國(guó)省代碼
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比利時(shí);BE
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主權(quán)項(xiàng)
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一種式(II)化合物 其中 X選自O(shè)、S和NR1; R1選自氫、低級(jí)烷基、氟化的低級(jí)烷基、-SO2-(低級(jí)烷基)、-SO2-苯基、-SO2-甲苯基、-(CH2)-(氟化的低級(jí)烷基)、-(低級(jí)烷基)-CN、-(低級(jí)烷基)-C(O)-O-(低級(jí)烷基)、-(低級(jí)烷基)-O-(低級(jí)烷基)和-(低級(jí)烷基)-S(O)0-2-(低級(jí)烷基); R4選自氫、鹵素、低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基、低級(jí)炔基和氰基;其中所述低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基或低級(jí)炔基在末端碳原子上被-Si(低級(jí)烷基)3任選取代; a為0-4的整數(shù); R5選自鹵素、羥基、羧基、低級(jí)烷基、鹵素取代的低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、鹵素取代的低級(jí)烷氧基、氰基、硝基、氨基、低級(jí)烷基氨基、二(低級(jí)烷基)氨基、-C(O)-(低級(jí)烷基)、-C(O)-(低級(jí)烷氧基)、-C(O)-N(RA)2、-S(O)0-2-(低級(jí)烷基)、-SO2-N(RA)2、-N(RA)-C(O)-(低級(jí)烷基)、-N(RA)-C(O)-(鹵素取代的低級(jí)烷基)和芳基; 其中每個(gè)R4獨(dú)立選自氫或低級(jí)烷基; 其中芳基被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羥基、羧基、低級(jí)烷基、鹵素取代的低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、鹵素取代的低級(jí)烷氧基、氰基、硝基、氨基、低級(jí)烷基氨基或二(低級(jí)烷基)氨基的取代基任選取代; b為0-1的整數(shù); c為0-1的整數(shù); R7選自氫、低級(jí)烷基和-Si(低級(jí)烷基)3; 為含1至2個(gè)選自O(shè)、N或S的雜原子的、4至7元飽和的或部分不飽和的環(huán)結(jié)構(gòu);其中4至7元飽和的或部分不飽和的環(huán)結(jié)構(gòu)被選自-(L1)0-1-R8的取代基任選取代; 其中L1選自-(CH2)1-4-、-C(O)-、-C(O)-(CH2)1-4-、-C(O)O-和-C(O)O-(CH2)1-4; 其中R8選自芳基和雜芳基;其中芳基或雜芳基被獨(dú)立選自鹵素、羥基、羧基、低級(jí)烷基、鹵素取代的低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、氰基、硝基、氨基、低級(jí)烷基氨基、二(低級(jí)烷基)氨基、-S(O)0-2-(低級(jí)烷基)和-SO2-N(RA)2的一個(gè)或多個(gè)取代基任選取代; 條件是當(dāng)X為NH或N(CH3),R4為氫,b為0,c為0,R7為氫或甲基和a為0時(shí),則不是被低級(jí)烷基或芳烷基任選取代的哌啶基; 或其藥學(xué)上可接受的鹽。
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摘要
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本發(fā)明涉及新的吲哚衍生物、含它們的藥用組合物以及它們?cè)谥委熡尚奂に厥荏w介導(dǎo)的疾病和病癥中的應(yīng)用。
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國(guó)際公布
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2005-11-24 WO2005/111028 英
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