| 公開(公告)號 | CN100354275C |
| 公開(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(專利)號 | CN200480005390.6 |
| 申請日期 | 2004.02.27 |
| 專利名稱 | 吡唑并吡啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.27 ES ES 2003 00640;2003.3.14 ES ES 2003 00727;2003.10.27 ES ES 2003 02504 |
| 申請(專利權(quán))人 | 帕勞制藥股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·阿曼薩羅薩勒斯;M·沃基利比爾納多 |
| 地址 | 西班牙普萊加曼斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-27 PCT/EP2004/001974 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.08.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I化合物 其中： A代表N或N+O-； R1代表苯基或Het，可選地被一個或多個選自Ra和Rb的取代基取代； R2代表Het，可選地被一個或多個選自Ra和Rb的取代基取代； R3代表H、Cy，所述Cy可選地被一個或多個選自Ra和Rb的取代基取代，或者R3代表C1-6烷基，可選地被一個或多個選自Rb和Cy*的取代基取代，其中Cy*可以可選地被一個或多個選自Rb和Rc的取代基取代； R4代表H、Ra、鹵素、-ORa’、-OCORa、-OSO2Ra、-OCONRaRa’、-NO2、-CN、-CORa’、-CO2Ra’、-CONRa’Ra’、-NRa’Ra’、-NRa’CORa’、-NRa’CONRa’Ra’、-NRa’CO2Ra、-NRa’SO2Ra、-SRa’、SORa、-SO2Ra或-SO2NRa’Ra’； R5可以位于式I吡唑環(huán)的2個N任一個上，代表H或Rf； 每個Ra獨(dú)立地代表C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或Cy，其中該C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基可以可選地被一個或多個選自Rb和Cy*的取代基取代，其中基團(tuán)Cy或Cy*的任一個可以可選地被一個或多個選自Rb和Rc的取代基取代； 每個Ra’獨(dú)立地代表H或Ra； 每個Rb獨(dú)立地代表鹵素、-ORc’、-OCORc、-OSO2Rc、-OCONRcRc’、-NO2、-CN、-CORc’、-CO2Rc’、-CONRc’Rc’、-CONRc’NRc’Rc’、-NRc’Rc’、-NRc’CORc’、-NRc’CONRc’Rc’、-NRc’ CO2Rc、-NRc’SO2Rc、-SRc’、-SORc、-SO2Rc、-SO2NRc’Rc’、-C(NRc’)NRc’Rc’、-C(NSO2NRc’Rc’)NRc’Rc’、-C(NORc’)Rc’、-C(NNRc’Rc’)Rc’、-NRc’C(NRc’)NRc’Rc’或-NRc’C(NCN)NRc’Rc’； 每個Rc獨(dú)立地代表C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或Cy，其中所有這些基團(tuán)都可以可選地被一個或多個取代基Rd取代； 每個Rc’獨(dú)立地代表H或Rc； 每個Rd獨(dú)立地代表鹵素、Re、-ORe’、-OCORe、-OSO2Re、-OCONReRe’、-NO2、-CN、-CORe’、-CO2Re’、-CONRe’Re’、-CONRe’NRe’Re’、-NRe’Re’、-NRe’CORe’、-NRe’CONRe’Re’、-NRe’CO2Re、-NRe’SO2Re、-SRe’、-SORe、-SO2Re、-SO2NRe’Re’、-C(NRe’)NRe’Re’、-C(NSO2NRe’Re’)NRe’Re’、-C(NORe’)Re’、-C(NNRe’Re’)Re’、-NRe’C(NRe’)NRe’Re’、-NRe’C(NCN)NRe’Re’或Cy，所述Cy可選地被一個或多個取代基取代，取代基選自鹵素、Re、-ORe’、-OCORe、-OSO2Re、-OCONReRe’、-NO2、-CN、-CORe’、-CO2Re’、-CONRe’Re’、-CONRe’NRe’Re’、-NRe’Re’、-NRe’CORe’、-NRe’CONRe’Re’、-NRe’CO2Re、-NRe’SO2Re、-SRe’、-SORe、-SO2Re、-SO2NRe’Re’、-C(NRe’)NRe’Re’、-C(NSO2NRe’Re’)NRe’Re’、-C(NORe’)Re’、-C(NNRe’Re’)Re’、-NRe’C(NRe’)NRe’Re’和-NRe’C(NCN)NRe’Re’； 每個Re獨(dú)立地代表C1-6烷基或鹵代C1-6烷基； 每個Re’獨(dú)立地代表H或Re； Rf代表C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或Cy，其中該C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基可以可選地被一個或多個選自Rg和Cy*的取代基取代，其中基團(tuán)Cy或Cy*的任一個可以可選地被一個或多個選自R8和Ra的取代基取代； 每個Rg獨(dú)立地代表鹵素、-ORa’、-OCORa、-OSO2Ra、-OCONRaRa’、-NO2、-CN、-CORa’、-CO2Ra’、-CONRa’Ra’、-CONRa’NRa’Ra’、-NRa’Ra’、-NRa’CORa’、-NRa’CONRa’Ra’、-NRa’CO2Ra、-NRa’SO2Ra、-SRa’、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRa’Ra’、-C(NRa’)NRa’Ra’、-C(NSO2NRa’Ra’)NRa’Ra’、-C(NORa’)Ra’、-C(NNRa’Ra’)Ra’、-NRa’C(NRa’)NRa’Ra’或-NRa’C(NCN)NRa’Ra’； 上述定義中的Het代表吡啶、吡嗪、嘧啶、噠嗪、2(1H)-吡啶酮、2(1H)-吡嗪酮、2(1H)-嘧啶酮或2(1H)-噠嗪酮； 上述定義中的Cy或Cy*代表部分不飽和、飽和或芳族的3-至7-元單環(huán)或8-至12-元二環(huán)碳環(huán)，它可選地含有1至4個選自N、S和O的雜原子，當(dāng)環(huán)是飽和或部分不飽和時，它可以可選地含有1或2個氧代基團(tuán)，并且其中所述的一個或多個環(huán)可以通過碳或氮原子鍵合于分子的其余部分； 或其鹽和溶劑化物。 |
| 摘要 | 新穎的式(I)化合物及其鹽、溶劑化物和前體藥物，其中各取代基的含義是如說明書所公開的。這些化合物可用作p38激酶抑制劑。 |
| 國際公布 | 2004-09-10 WO2004/076450 英 |
