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10-羥基喜樹堿精氨酸鹽及其制備方法和用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 成都三康藥物研究所/吳四靈;王小林
公開(公告)號(hào) CN1978447A  
公開(公告)日 2007.06.13  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510022247.4  
申請(qǐng)日期 2005.12.07  
專利名稱 10-羥基喜樹精氨酸鹽及其制備方法和用途  
主分類號(hào) C07D471/14(2006.01)I  
分類號(hào) C07D471/14(2006.01)I;C07D491/22(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 成都三康藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 吳四靈;王小林  
地址 610041四川省成都市高升橋路16號(hào)1幢1單元11樓2B座  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 成都虹橋?qū)@聞?wù)所  
代理人 李高峽  
國(guó)省代碼 四川;51  
主權(quán)項(xiàng) 一種10-羥基喜樹堿精氨酸鹽,其特征在于:具有如式(I)結(jié)構(gòu): 其中n=1~8。  
摘要 本發(fā)明涉及如式(I)結(jié)構(gòu)的10-羥基喜樹堿精氨酸鹽,該化合物的制備是在有水參與的條件下,10-羥基喜樹堿內(nèi)酯被打開,其羧基首先與精氨酸的氨基結(jié)合成鹽,其次與10位酚羥基結(jié)合,然后通過氫鍵形式結(jié)合其余精氨酸,加入精氨酸的量可以摩爾比1到8倍范圍。10-羥基喜樹堿精氨酸鹽及其締合物水溶性明顯比10-羥基喜樹堿強(qiáng),克服了喜樹堿鈉鹽毒性強(qiáng),穩(wěn)定性差等缺點(diǎn),為腫瘤患者提供一種療效可靠、用藥安全、價(jià)格低廉的藥物。  
國(guó)際公布  
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