1-(4-羥基苯基)-2-(4-羥基-4-苯基哌啶-1-基)-1-丙醇的甲基磺酸鹽三水合物和對(duì)其有用的中間體的制備方法
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公開(公告)號(hào)
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CN1211366C
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公開(公告)日
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2005.07.20
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN01117154.5
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申請(qǐng)日期
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2001.04.27
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專利名稱
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1-(4-羥基苯基)-2-(4-羥基-4-苯基哌啶-1-基)-1-丙醇的甲基磺酸鹽三水合物和對(duì)其有用的中間體的制備方法
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主分類號(hào)
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C07D211/52
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分類號(hào)
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C07D211/52
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.4.28 US 60/200,417
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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輝瑞產(chǎn)品公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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J·P·雷恩維勒;T·G·小希內(nèi);;S·W·沃林斯基
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地址
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美國(guó)康涅狄格
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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黃淑輝
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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制備(1S，2S)-1-(4-羥基苯基)-2-(4-羥基-4-苯基哌啶-1-基)-1-丙醇的甲基磺酸鹽三水合物的一種方法：包括以下步驟：(i)還原式(II)的(2S)-化合物的羰基其中R1是保護(hù)基團(tuán)，選自由芐基、(C1-C6)烷基芐基、(C1-C6)烷氧基芐基、三(C1-C6)烷基甲硅烷基、�；头减；M成的基團(tuán)，這經(jīng)過與堿金屬硼氫化物的反應(yīng)完成；和(ii)斷裂開式(III)的(2S)-化合物的保護(hù)基團(tuán)R1，這在甲基磺酸存在下完成。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)化合物，(1S，2S)-1-(4-羥基苯基)-2-(4-羥基-4-苯基哌啶-1-基)-1-丙醇甲基磺酸鹽三水合物的一種新的制備方法：∴本發(fā)明進(jìn)一步涉及式(II)(2S)-(+)-化合物的制備方法：∴其中R1是一種保護(hù)基團(tuán)。另外，本發(fā)明也涉及在上述方法中有用的中間體。
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國(guó)際公布
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