| 公開(公告)號 | CN1867563A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申請(專利)號 | CN200480030583.7 |
| 申請日期 | 2004.10.15 |
| 專利名稱 | 新型咪唑衍生物及其作為藥劑的用途 |
| 主分類號 | C07D403/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/04(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D233/00(2006.01)N;C07D213/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.10.17 EP 03023677.2 |
| 申請(專利權)人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | K·霍諾爾德;S·沙伊布利克;T·馮希施海特;E·福斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-15 PCT/EP2004/011598 |
| 進入國家日期 | 2006.04.17 |
| 專利代理機構 | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 通式(I)的化合物， 其中 K，L獨立地表示氫；鹵素；烷基；-OH；或-O-烷基； X是氫；-OR1；-SR2；-S(O)R2；-S(O)2R2；-CH2-S-CH2-C(O)2-CH2-CH3；-CH2-S-(CH2)2-OH或基團A1-Q；其中 A1表示C1-C3-亞烷基；并且 Q是-OR1；-SR2；-S(O)R2；-S(O)2R2；-NR3R4；-NH-(CH2)2-NR3R4或鹵素； R1是氫；烷基；烯丙基；二甲基膦�；谆�2，3-環(huán)氧基-1-丙基；(R)-2，3-二羥基-1-丙基；(S)-2，3-二羥基-1-丙基；1，3-二羥基-2-丙基；3-羥基-2-羥甲基-1-丙基；2-甲氧基乙氧基甲基；2，2-二甲基-1，3-二氧戊環(huán)-4-基甲基或基團A1-Q1；并且 Q1表示-O-烷基；-CN；-C(O)2H；-C(O)2-烷基；-C(O)-NR3R4；-S-烷基；-S(O)-烷基；-S(O)2-烷基，并且 在A1表示1，2-亞乙基-或1，3-亞丙基的情況下，Q1是-OH或-NR3R4； R3，R4獨立地表示氫或烷基；或者 R3和R4與它們所連的氮原子一起形成5～7元飽和或不飽和環(huán)，該環(huán)是未取代的或者被甲基取代，并且其中存在一個另外的氮或氧原子，其余原子是碳原子； R2是烷基；二甲基膦�；谆�；2，3-環(huán)氧基-1-丙基；2，3-二羥基-1-丙基；2，2-二甲基-1，3-二氧戊環(huán)-4-基甲基或A1-Q1； Y是芳基或雜芳基，其是未取代的或者被以下基團取代一、二或三次：鹵素；-CH2OR5；-R5；-OR5；-NR6R7；-SR5；-S(O)R5；-S(O)2R5；-S(O)NHR5；-S(O)2NHR5；-S(O)NR6R7；-S(O)2NR6R7；-C(O)NHR5；-C(O)NR6R7；或CN； R5是氫；或 烷基，該烷基是未取代的或者被OH、-O-烷基或-NR6R7取代； 條件是沒有兩個雜原子連接在同一個碳原子上； R6，R7獨立地表示氫或烷基；或 R6和R7與它們所連的氮原子一起形成5～7元飽和或不飽和環(huán)，該環(huán)是未取代的或者被甲基取代，并且其中存在一個另外的氮或氧原子，其余原子是碳原子； Z是鹵素；-OH；-O-烯丙基；烷基；甲氧甲氧基；(2-甲氧乙氧基)甲基氧基；甲硫基；乙氧甲氧基；亞甲基二氧基；乙炔基；三甲代甲硅烷基乙炔基；或 -O-烷基，其中烷基是未取代的或者被吡啶基取代；或者 芐氧基，所述芐氧基是未取代的或者被鹵素、甲氧基、乙氧基、亞甲基二氧基、-CN、-NO2或-C(O)2H取代；并且 n是1或2；和它們的可藥用鹽。 |
| 摘要 | 通式(I)的化合物是治療癌癥和癌癥相關疾病的有效治療劑。 |
| 國際公布 | 2005-05-06 WO2005/040154 英 |
