| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗高血壓藥 |
| 英文名 | Reserpine |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色或淡黃褐色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無(wú)臭，幾乎無(wú)味，遇光色漸變深。在氯仿中易溶，在丙酮或苯中微溶，在水、甲醇、乙醇或乙醚中幾乎不溶。 |
| 功效 | |
| 主治 | 適用于輕、中度原發(fā)性高血壓，常與噻嗪類利尿藥合用，注射劑可用于高血壓急癥。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品降壓作用溫和、緩慢而持久，靜注1小時(shí)后才出現(xiàn)明顯降壓作用，肌注4小時(shí)后作用達(dá)高峰，口服1周后才出現(xiàn)降壓作用，2-3周達(dá)峰效應(yīng)。利血平引起心率減慢、瞳孔縮小、鼻粘膜血管擴(kuò)張，出現(xiàn)鼻塞副反應(yīng)。通過(guò)興奮迷走神經(jīng)而促進(jìn)胃腸分泌和蠕動(dòng)，因而可出現(xiàn)稀便和胃腸副反應(yīng)。利血平有中樞抑制作用，大劑量可引起抑郁癥和其他神經(jīng)癥狀，患者口服0.5mg以下其降壓效力有量-效關(guān)系。超過(guò)此劑量不僅降壓作用不加強(qiáng)，相反副反應(yīng)加重而減弱其降壓效果。本品每日劑量不能超過(guò)0.5mg，一般為0.1-0.25mg，且常與其他降壓藥聯(lián)合應(yīng)用，以加強(qiáng)療效和減少不良反應(yīng)。 利血平的降壓作用機(jī)制是通過(guò)下列作用環(huán)節(jié)最終使交感神經(jīng)末梢的神經(jīng)遞質(zhì)（NE)耗竭排空：①減少NE的合成：利血平與交感神經(jīng)末梢的囊膜有很高的親和力，它能抑制多巴胺進(jìn)入囊胞，從而減少NE的合成；②抑制NE的再攝�。荷窠�(jīng)末梢釋放的NE，大部分再進(jìn)入胞漿，由囊胞再攝取，利血平抑制NE再攝取，使囊胞中NE的貯存減少；③促進(jìn)NE排出囊胞，NE排出后由單胺氧化酶破壞。總之，利血平對(duì)神經(jīng)遞質(zhì)NE的合成、貯存和釋放均有影響，使交感神經(jīng)末梢的遞質(zhì)耗竭，引起神經(jīng)末梢突觸的傳遞功能障礙，交感張力降低，血管擴(kuò)張，血壓下降。停藥后需新的囊胞形成才能恢復(fù)交感神經(jīng)末梢的傳遞功能，因而本藥作用出現(xiàn)緩慢且維持時(shí)間長(zhǎng)。另外，利血平透過(guò)血腦屏障，引起腦組織釋放NE、5-HT和多巴胺，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜和安定作用。NE激活血管運(yùn)動(dòng)中樞的α2受體，使交感傳出沖動(dòng)減少，也是降壓作用機(jī)制之一。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 本品口服吸收迅速而完全，2-3小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰水平，很快分布到肝、腦、脾、腎、脂肪和腎上腺等組織。分布半衰期為4.5小時(shí)，消除t1/2長(zhǎng)達(dá)271小時(shí)。經(jīng)血漿酯酶和肝代謝，代謝產(chǎn)物由尿、糞排出。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：0.1mg，0.25mg。 |
| 用法用量 | 口服成人常用量：一次0.1-0.25mg，每日一次，經(jīng)過(guò)7-14日調(diào)整劑量。 |
| 不良反應(yīng) | 當(dāng)劑量低于0.25mg/日時(shí)，副作用很少。超過(guò)0.5mg/日則有鼻堵、大便次數(shù)增多，乏力，鎮(zhèn)靜和嗜睡。長(zhǎng)期使用大劑量可導(dǎo)致精神抑郁。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．有胃及十二指腸潰瘍者慎用。有潰瘍性結(jié)腸炎者忌用。 2．有精神抑郁癥病史者忌用。 3．高血壓急癥時(shí)可用注射液降壓，但需注意觀察神志，以免藥物所致之神志遲鈍而影響對(duì)病情發(fā)展的判斷。 |
| 貯藏 | 避光，密閉保存。 |
| 備注 |
