| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 沁尿系統(tǒng)用藥物\良性前列腺增生用藥 |
| 英文名 | Finasteride |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | 非那甾胺 |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色至灰白色結(jié)晶，易溶于氯仿。二甲亞砜、乙醇、甲醇、部分溶于丙二醇、聚乙二醇400。微溶于0.1NHCl，0.1NNaOH，水。熔點(diǎn)為257℃，亦有報(bào)告252-254℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品用于治療良性前列腺增生，可減少循環(huán)和前列腺內(nèi)的雙氫睪酮，使增生的前列腺縮小，其逆轉(zhuǎn)過(guò)程需3個(gè)月以上�？梢愿纳婆拍虬Y狀，使最大尿流率增加。減少發(fā)生急性尿潴留和手術(shù)機(jī)率。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 前列腺的生長(zhǎng)發(fā)育和良性前列腺增生的發(fā)生都依賴于強(qiáng)有力的雄激素雙氫睪酮。睪酮是由睪丸（約占90%)腎上腺（約占10%)分泌，經(jīng)過(guò)前列腺、肝、皮膚5α還原酶的作用變?yōu)殡p氫睪酮，與細(xì)胞核結(jié)合。 非那甾胺是一種5α還原酶的競(jìng)爭(zhēng)的抑制劑，緩慢地形成一個(gè)穩(wěn)定的酶復(fù)合體。復(fù)合物的轉(zhuǎn)換非常緩慢。t1/2為30天。體外和體內(nèi)非那雄胺是5α還原酶特異性抑制劑，和雄激素受體無(wú)親和力。 5mg非那雄胺口服，可迅速降低血清雙氫睪酮的濃度，其最大的效果是在8小時(shí)。非那雄胺血漿內(nèi)水平在24小時(shí)內(nèi)發(fā)生變化，但血清的雙氫睪酮水平持續(xù)穩(wěn)定，說(shuō)明血漿的藥物濃度不是直接影響血清的雙氫睪酮的濃度。 良性前列腺增生病人服非那雄胺5mg/日，12個(gè)月，可減少血循環(huán)中雙氫睪酮濃度70%，伴有前列腺體積縮小約20%。前列腺特異抗原PSA降低50%。而血循環(huán)中睪酮的量增加10%左右，在正常生理范圍內(nèi)。 如果在前列腺切除前給非那雄胺7-10天，前列腺組織的雙氫睪酮下降80%，而前列腺內(nèi)的睪酮比治療前增至10倍。 在健康人，非那雄胺治療14天，停止治療后約2周雙氫睪酮可以恢復(fù)至原水平。如治療3月，停藥后經(jīng)3個(gè)月前列腺體積復(fù)原。 非那雄胺與安慰劑相比，并不影響循環(huán)中的氫化可的松、雌二醇、催乳素、甲狀腺刺激素、甲狀腺素。也不影響總膽固醇。低密度脂蛋白、高密度脂蛋白、三酰甘油。治療12個(gè)月可增加促黃體激素15%、濾泡刺激素9%。但這些變化仍在生理范圍內(nèi)。 非那雄胺治療12周，健康人不影響精液中精子數(shù)、活力和形態(tài)。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 非那雄胺生物利用度80%，不受食物影響。2小時(shí)達(dá)血漿最高濃度，6-8小時(shí)完全吸收。t1/2為6小時(shí)，蛋白結(jié)合93%，血漿清除率165ml/m。非那雄胺口服量，39%從尿中排泄其代謝物，57%從糞中排出。在70歲以上半衰期可延長(zhǎng)至8小時(shí)，對(duì)臨床無(wú)影響。腎功能不全肌酐清除率9-55ml/m，非那雄胺代謝不受影響。非那雄胺也可在腦脊液、精液內(nèi)發(fā)現(xiàn)。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：5mg。 |
| 用法用量 | 成人：口服，5mg，每日1次，可長(zhǎng)期服用。 |
| 不良反應(yīng) | 1．主要為性欲減退、陽(yáng)痿、射精量減少，發(fā)生率略多于安慰劑。這種不良反應(yīng)隨著療程延長(zhǎng)而減少，半數(shù)以上性功能受影響者于繼續(xù)治療時(shí)不良反應(yīng)逐漸消失。 2．偶見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)口唇腫脹和皮疹，乳房增大和壓痛。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．本品不適用于婦女和兒童。 2．孕婦須避免與服本品者的精液接觸，以免對(duì)男性胚胎的影響，可能導(dǎo)致男性胎兒外生殖器官異常。 3．必須在較長(zhǎng)時(shí)間治療后方可見(jiàn)效，因此不適用于良性前列腺增生癥狀較重，尿流率嚴(yán)重下降和有多量殘余尿量者。 4．可以降低血清PSA水平，長(zhǎng)期服藥者下降50%左右，有懷疑前列腺癌者不宜服用，以免影響對(duì)疾病的判斷。 5．藥物應(yīng)用于70歲以上老年人，半衰期略延長(zhǎng)，但不影響劑量。 6．腎功能不全者可以服用。 7．藥物相互作用 本品不影響細(xì)胞色素P450有關(guān)的藥物代謝酶系統(tǒng)。在男性已試驗(yàn)普蒂洛爾、地高辛、格列本脲、華法林、茶堿、安替比林。 在臨床上非那甾胺治療同時(shí)應(yīng)用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，腎上腺素α阻滯劑、β阻滯劑、鈣通道阻滯劑、心臟病用硝酸鹽、利尿劑、H2拮抗劑、HMG-CoA還原酶抑制劑、非甾體消炎藥、喹諾酮類以及苯氮(艸卓)類等無(wú)不良相互作用。 8．過(guò)量 一次服非那雄胺400mg或每天80mg達(dá)3個(gè)月末發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)。 |
| 貯藏 | 存放在30℃以下，避免日曬。 |
| 備注 |
