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阿克拉霉素A
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藥學(xué)論壇
阿克拉霉素A
阿
克拉霉素
A
藥物類別:
抗腫瘤藥
所屬類別:
抗腫瘤抗生素
藥物名稱:
阿克拉霉素A
英文名稱:
Aclacinomycin-A
藥物別名:
序號(hào)
中文別名
英文別名
1
柔
紅霉素
A
2
阿柔比星
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑
規(guī)格
1
注射劑(粉)
10mg;20mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
Aclaeilaomycin-A
藥理作用:
ACR的抗癌譜與ADM相似,它與DNA螺旋鏈結(jié)合,阻止和干擾核酸合成,特別具有選擇性的抑制RNA的合成,對(duì)G
1
→S期和S后期敏感。對(duì)多種動(dòng)物腫瘤有抑制作用。
藥動(dòng)學(xué):
主要在肝臟代謝,其代謝產(chǎn)物隨尿及糞排出。靜注一次40~100mg,其血漿濃度在給藥后迅速下降,但活性代謝產(chǎn)物可維持在20~301μg/ml的濃度達(dá)12小時(shí)以上。ACR的活性型代謝產(chǎn)物分布在肺、脾、淋巴結(jié)內(nèi)較多。
適應(yīng)癥:
1.
胃癌
、
肺癌
、
卵巢癌
、
惡性淋巴瘤
、
白血病
等。
2.造血組織腫瘤,如惡性淋巴瘤、
急性白血病
。
用法用量:
靜注或靜滴:①40~50mg/次,每周2次,可連用1~2日,也可第1日與第4日用。②20mg/日,連用7日,休7日,總量不應(yīng)超過(guò)300mg。急性白血病,20mg/日,連用10~15日為一療程,休14日重復(fù)。
不良反應(yīng):
l.心
臟毒
性ACR與ADM相近,但對(duì)心臟損傷較輕,心肌急性毒性比ADM小l/10。
2.胃腸道反應(yīng)食欲不振、惡心、
嘔吐
、
腹瀉
、肝功損害。
3.骨髓抑制紅、白細(xì)胞及血小板減少,出血傾向。
4.其他如腎功能損傷、
膀胱炎
、皮疹、脫發(fā)、乏力、
發(fā)熱
等。
相互作用:
與pH>7以上的注射劑配伍時(shí),有可能發(fā)生混濁。
注意事項(xiàng):
1.心功能異;蛴行墓δ墚惓2∈氛呒皩(duì)本品有嚴(yán)重過(guò)敏者禁用。
2.對(duì)肝。腎疾病、骨髓功能抑制、合并感染、
水痘
、小兒、孕婦、老年病人慎用;用過(guò)ADM者慎用。
3.定期檢查血象、尿常規(guī)、肝腎功能、心電圖,以決定療程的長(zhǎng)短。
4.停藥指征①合并嚴(yán)重感染、發(fā)熱或出血傾向;②
心力衰竭
或心電圖異常;③胃腸道出血。
5.溶解后盡快使用,注射時(shí)勿漏出血管外。
6.應(yīng)避免與pH>7以上的注射劑配伍,以免混濁。
7.注射時(shí)須以生理鹽水或5%
葡萄
糖注射液10ml溶解。
療效評(píng)價(jià):
對(duì)胃癌、肺癌、卵巢癌、惡性淋巴瘤、白血病等有效。單用對(duì)實(shí)體瘤也有效,對(duì)造血組織腫瘤,如惡性淋巴瘤、急性白血病也有一定療效。
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