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神經(jīng)系統(tǒng)用藥
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酚芐明
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藥學(xué)論壇
酚芐明
藥物類別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類別:
抗
腎上腺素
藥
藥物名稱:
酚芐明
英文名稱:
Phenoxybenzamine
藥物別名:
序號
中文別名
英文別名
1
苯芐胺、苯
氧
芐胺、酚芐胺、雙芐胺、氧苯芐胺、鹽酸酚芐明
Bensylyt、Dibenyline、Dibenzylin、Dibenzyline、Dibenzyran、Phenoxybenz
制劑/規(guī)格:
序號
制劑
規(guī)格
1
鹽酸酚芐明片
10mg
2
鹽酸酚芐明注射液
1ml:10mg,2ml:100mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
藥理作用:
前列腺增生組織的平滑肌及前列腺腺體外膜均有大量的α受體,受交感神經(jīng)的興奮刺激引起前列腺腺體收縮,從而使前列腺段尿道關(guān)閉壓增大,形成梗阻。膀胱括約肌α受體興奮引起括約肌收縮,但膀胱逼尿肌主要為β受體支配,不受α受體阻滯藥的影響。酚芐明為腎上腺素α受體阻滯藥,可松弛前列腺平滑肌及膀胱括約肌,緩解尿道梗阻,使排尿困難癥狀得以改善。此外,本品還能抑制5α還原酶的活性,使雙氫睪丸酮生成減少,阻止前列腺增生的進(jìn)一步發(fā)展。
藥動學(xué):
口服吸收不完全,因局部刺激強(qiáng),不作皮下或肌內(nèi)注射,采用靜脈注射?诜髷(shù)小時開始作用,持續(xù)3~4天。靜脈注射后1小時作用達(dá)高峰。半衰期約為24小時。在肝內(nèi)代謝, 多數(shù)在24 小時從腎及膽汁排出, 少量在體內(nèi)保留數(shù)天。
適應(yīng)癥:
用于周圍血管痙攣疾病、休克及嗜鉻細(xì)胞瘤的治療。
本品用于前列腺增生癥引起的非機(jī)械性梗阻所致的排尿困難,如晝夜尿頻尿急、尿線細(xì)、尿滴瀝、排尿等待等癥。服藥后癥狀在12~72h內(nèi)得到改善。也可用于防止尿潴留的發(fā)生,對尿潴留已下導(dǎo)管患者也有效。
用法用量:
1.成人常用量①靜脈滴注,用于心力衰竭或休克,按體重1mg/kg加于200—500ml
氯化鈉
注射液中滴注1小時以上,用于嗜鉻細(xì)胞瘤術(shù)前應(yīng)用3天,必要時麻醉誘導(dǎo)時給藥一次;②口服,開始10mg,每日2次,以后隔日增加10mg,直至取得療效,以20—40mg,每日2次維持,用于治療周圍血管病和嗜鉻細(xì)胞瘤術(shù)前準(zhǔn)備或非手術(shù)治療。
2.小兒常用量口服,開始按體重0.2mg/kg,每日2次,或按體表面積6~10mg/平方米,每日1次,以后每隔4日增量一次,直至療效出現(xiàn);維持量一日按體重0.4—1.2mg/kg或按體表面積12—36mg/平方米,分3—4次服。
不良反應(yīng):
主要為直立性低血壓,還有鼻塞、口干、瞳孔縮小、反射性心跳加快;神志模糊、倦怠、頭痛、陽萎、易睡則較少見。如因逾量而引起了低血壓,應(yīng)立即使病人平臥,腿抬高;常用的升壓藥無效,需靜注
去甲腎上腺素
,腎上腺素可能加劇低血壓,應(yīng)禁用。
體位性低血壓,心動過速,鼻塞,口干,瞳孔縮小.性功能障礙(或性欲下降).
部分患者可出現(xiàn)輕度口干、鼻塞、頭暈、乏力,停藥或改服每日1次后癥狀即可消失,個別患者有心悸或心臟早搏。
嚴(yán)重的不良反應(yīng)是意料不到的低血壓及伴有心動過速的暈厥。心肌梗死患者用此藥來改善循環(huán)時,可導(dǎo)致或加重肺水腫。常見的不良反應(yīng)是射精受抑制及鼻塞。此藥可致瞳孔縮小、疲勞及胃腸不適。如皮內(nèi)注射或靜注時漏到血管外,可發(fā)生嚴(yán)重的壞死反應(yīng)及過敏反應(yīng)。
相互作用:
①與擬交感胺類藥同用,升壓效應(yīng)減弱或消失;②與
胍乙啶
同用,體位性低血壓易發(fā)生;③與
二氮嗪
同用時二氮嗪的抑制胰島素釋放作用被拮抗。
注意事項:
(1)動物試驗證明,長期口服可引起胃腸道癌。
(2)本品對妊娠的影響尚未充分研究。
(3)本品在哺乳期婦女應(yīng)用未發(fā)現(xiàn)問題。
(4)本品在小兒應(yīng)用未經(jīng)充分研究。
(5)在老年人中本品的研究不充分,但老年人對本品的降壓作用敏感,且易發(fā)生低溫,老年人腎功能較差,用時須注意。
(6)下列情況應(yīng)慎用:①腦血供不足時用本品須注意血壓下降有可能加重腦缺血;②代償性心力衰竭,降壓可引起反射性心跳加快,心功能失代償;③冠心病可因心跳反射性加速而致心絞痛;④腎功能不全時可因降壓和腎缺血而加重;⑤上呼吸道感染時可因鼻塞而癥狀加重。
腎、冠脈功能不全及腦血管病患者慎用。近期有嚴(yán)重心血管疾病或腦血管意外者禁用。
療效評價:
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