硫噴妥鈉

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硫噴妥鈉

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

全身麻醉藥

藥物名稱：

硫噴妥鈉

英文名稱：

Thiopental Sodium

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	硫戊巴比妥鈉	Sodium Pentotha1

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	注射劑：	0.5g；1g

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Thiopental Sodium

藥理作用：

本品脂溶性高，靜脈注射后迅速通過血一腦屏障，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生抑制作用，依所用劑量大小，出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、安眠及意識消失等不同的作用。本品可降低腦耗氧量及腦血流量，在腦缺氧時對腦起到保護作用。有抑制交感神經(jīng)、興奮迷走神經(jīng)的作用，如有嚴(yán)重刺激時可引起喉痙攣及氣管痙攣；對循環(huán)和呼吸系統(tǒng)的抑制，與給藥劑量和注入速度相關(guān)，大量推注，因直接抑制心肌和左心室功能及呼吸中樞，可使血壓明顯下降，呼吸減弱或停止；對肝、腎功能無明顯影響，大劑量時對肝功能有一過性輕微抑制；術(shù)中低血壓可使尿量減少，藥物排泄時間延長；可降低眼壓，但不影響糖代謝；可通過胎盤影響胎兒，使出生后的新生兒四肢無力，反應(yīng)遲鈍。

藥動學(xué)：

本品有較高的脂溶性，pKa為7.6。靜脈注射后1分鐘內(nèi)55％的藥物進(jìn)入心、腦、肝、腎等血管豐富的組織，血漿濃度急劇下降，隨后約80％逐漸轉(zhuǎn)移到肌肉組織，注藥30分鐘后達(dá)高峰，腦等組織的濃度下降至麻醉水平以下而蘇醒。此時脂肪組織藥物逐漸增多，肌肉中藥物濃度逐漸下降，約經(jīng)2.5小時蓄于脂肪組織的藥物濃度達(dá)高峰，而后藥物再由脂肪組織中慢慢釋放，使病人又出現(xiàn)延遲性睡眠。本品幾乎全部在肝內(nèi)經(jīng)微粒體酶代謝為氧化物，經(jīng)腎和腸道約需6～7天排完。僅0.3％以原形隨尿排出，血漿蛋白結(jié)合率為72％～86％。

適應(yīng)癥：

(1)全麻誘導(dǎo)，作用時效短，但起效快。由于鎮(zhèn)痛效能不顯著，因此極少單獨應(yīng)用，用于復(fù)合麻醉，可反復(fù)靜注小量。
(2)控制驚厥，靜注起效快，但不持久，僅可救急，對癥治療還得借助于苯二氮卓類藥或苯妥英鈉。
(3)糾正全麻藥導(dǎo)致的顱內(nèi)壓升高，一般均有效，但對病理性的顱內(nèi)高壓，如顱內(nèi)占位性病變、腦水腫、急性腦損傷效果不明，無益。
(4)小兒基礎(chǔ)麻醉可經(jīng)肌注給藥，現(xiàn)已少用。

用法用量：

(1)靜脈滴注一般用5％葡萄糖注射液稀釋成0.2％～0.4％的溶液，滴速以每分鐘1～2ml為度。成人常用量一次按體重3～5mg／kg，至多不超過6～8mg／kg。靜注時應(yīng)先用小量(0.5～1.0mg／kg)，證明患者的耐藥性無特殊，才注入足量，耐藥性大則用量可酌增。
靜脈注射給藥總量，每一次全麻過程中按體重不得超過20mg／kg，即成人不超過1.0g。作為全麻維持，每小時量至多按體重10mg/kg，即成人0.5g。全麻不足寧可加用其他全麻藥，吸氣內(nèi)氧化亞氮的濃度為67％時，硫噴妥鈉用量可減少2／3�？傆昧窟^大，不僅蘇醒延遲，煩躁亂動多，而且不平順。
(2)小兒基礎(chǔ)麻醉，肌內(nèi)注射按體重一次5～10mg／kg(配成2.5％～5.0％的溶液)，極量一次20mg／kg。注入臀部深肌層。由于藥液堿性強，曾多次導(dǎo)致深部無菌性壞死，無特殊理由不宜肌內(nèi)注射。
(3)直腸灌注：曾用于小兒基礎(chǔ)麻醉時，常過深(少數(shù))或太淺(多數(shù))，不易掌握�，F(xiàn)偶用于嬰幼兒外，已不用。

不良反應(yīng)：

1．血容量不足或腦外傷時容易出現(xiàn)低血壓和呼吸抑制，甚至心臟驟停。
2．全麻誘導(dǎo)過程中，麻醉偏淺而外來刺激過強，包括喉鏡、使用氣管內(nèi)插管等刺激會出現(xiàn)頑固的喉痙攣。
3．即使已進(jìn)入中等深度的全麻，遇有痛刺激，仍可能出現(xiàn)不能自制的亂動、嗆咳或呃逆。
4．劑量過大或注射速度過快易導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓和呼吸抑制；較大劑量可出現(xiàn)長時間延遲性睡眠。
5．少數(shù)病例(0.3％～5.0％)會出現(xiàn)異常反應(yīng)，如神智持久不清、興奮亂動、幻覺、顏面和口唇或眼瞼腫脹、皮膚紅暈、瘙癢或皮疹、腹痛、全身發(fā)抖或局部肌肉震顫、呼吸不規(guī)則或困難、甚至出現(xiàn)心律失常，應(yīng)立即作有效的對癥治療。
6．行為心理方面的失調(diào)常需24小時后才能恢復(fù)正常。
7．靜注時血壓開始微降，呼吸顯示減慢或微弱，即系用量偏大的先兆。
8．蘇醒時常出現(xiàn)寒戰(zhàn)發(fā)抖，一般可自行消失，如長時間昏睡不夠清醒、頭痛以及惡心嘔吐時，應(yīng)引起重視，須加強監(jiān)護防出意外。

相互作用：

1．與降壓藥并用，不論是利尿降壓藥、中樞類降壓藥，作用于腎上腺素能神經(jīng)末梢的蘿芙木類藥如利血平等，交感神經(jīng)節(jié)阻滯藥如曲咪芬，均應(yīng)減至最小維持量，但不要隨便停藥。靜注巴比妥類藥用量理應(yīng)酌減并減慢注速，以免出現(xiàn)血壓劇降、心血管虛脫或休克。
2．事先使用鈣通道阻滯劑的患者也應(yīng)同樣處理，以免血壓下降嚴(yán)重。
3．麻醉前、全麻誘導(dǎo)或全麻輔助用藥時，已用過其他中樞性抑制藥，靜注本品需減量，否則不僅中樞性抑制過甚，同時還可伴有呼吸微弱或暫停、血壓下降和蘇醒遲延。
4．與大量氯胺酮同時并用，常出現(xiàn)低血壓、呼吸慢而淺，兩者均應(yīng)減量。
5．與靜注硫酸鎂并用，中樞性抑制加深。
6．與吩噻嗪類藥尤其是異丙嗪并用時，血壓下降過程中，中樞神經(jīng)也可先出現(xiàn)興奮狀態(tài)，而后才進(jìn)入抑制。
與下列藥物藥物禁忌：阿米卡星、青霉素G、甲氧西林、頭孢匹林、克林霉素、氯霉素、葡萄糖、苯海拉明、麻黃堿、胰島素、轉(zhuǎn)化糖、果糖、去甲腎上腺素、纖溶酶、噴他佐辛、普魯卡因、丙氯拉嗪、丙嗪、碳酸氫鈉、磺胺異噁唑、琥珀酰膽堿、紅霉素葡庚糖鹽酸、紅霉素乳糖醛酸鹽、四環(huán)素。
7．本品溶液為堿性，與硫酸阿托品、氯化筒箭毒堿、氯琥珀膽堿等混合即發(fā)生沉淀。

注意事項：

1．巴比妥類藥存在交叉過敏，對超短作用靜脈全麻藥也無例外。
2．本品水溶液不穩(wěn)定，應(yīng)臨用前配制，如發(fā)現(xiàn)沉淀、混濁或變色即不能應(yīng)用。
3．本品呈強堿性，2.5％溶液pH在10以上，靜脈注射可引起組織壞死；誤入動脈可出現(xiàn)血管痙攣、血栓形成，重者肢端壞死；肌內(nèi)注射易致深層肌肉無菌性壞死，無特殊情況不要應(yīng)用。
4．本品能通過胎盤屏障，靜注2～3分鐘后，臍靜脈血中即可檢得，胎兒的中樞神經(jīng)活動也處于抑制狀態(tài)，孕婦用量大，可能導(dǎo)致胎兒窒息。分娩或剖宮產(chǎn)時用藥宜慎重。
5．對診斷的干擾。最顯著的是硫噴妥鈉能減少碘[123I]或[131I]的吸收。
6．下列情況應(yīng)慎用或禁用：①休克低血壓未糾正前及心力衰竭患者以及不論急性、間歇發(fā)作或非典型卟啉癥均禁用，卟啉合成中的酶誘導(dǎo)以及臨床征象均可因用藥而加劇。②結(jié)腸或(和)直腸出血、潰瘍或腫瘤侵犯時禁止經(jīng)直腸給藥。③慎用于腎上腺皮質(zhì)、甲狀腺或肝、腎等功能不全，即使僅用小量，作用時間亦可明顯延長。④心血管病、重癥肌無力以及呼吸困難、氣道堵塞或支氣管哮喘等病人，尤其是衰弱者，給藥后呼吸抑制、呼吸暫�；蜓獕后E降、心排出量降低的發(fā)生率高，且常顯示病情危急。⑤粘液水腫、艾迪生病患者及新生兒慎用。硫噴妥鈉引起心排出量降低的主要機制為：①降低靜脈回流。②直接對心肌的抑制。③中樞性交感傳出作用降低。
7．用于血容量不足或腦外傷患者，易出現(xiàn)低血壓和呼吸抑制危象，甚至心臟驟停。
8．用藥時需注意監(jiān)測呼吸深度和頻率、血氧飽和度、血壓、脈搏、心律(ECG)包括呼吸和循環(huán)功能，這些已列為常規(guī)。
9．老人用量偏大，清醒遲延持久，在似醒非醒的過程中，可因窒息而暴死。故老年人用量應(yīng)酌減。
10．用藥過量時，應(yīng)盡快進(jìn)行對癥治療，防止腦缺氧。首先氣道務(wù)必通暢，有效地進(jìn)行人工呼吸；其次用恰當(dāng)?shù)纳龎核幒脱a液解除低血壓；心功能抑制時給予強心藥；經(jīng)腸道給藥時即應(yīng)作清洗灌腸，當(dāng)藥物尚殘留在體內(nèi)時要盡快使其轉(zhuǎn)化降解代謝而后排泄。

療效評價：

具有誘導(dǎo)迅速、病人舒適等優(yōu)點。靜脈注射后15～30s神志消失，約1分鐘可達(dá)其最大效應(yīng)。本品耐受性的個體差異大，用藥需個體化。

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