三、中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理
填空題
1.苯巴比妥類藥物隨劑量加大可分別產(chǎn)生____、_____、______和____作用。但____類劑量加大也不產(chǎn)生____作用。
(答案):①鎮(zhèn)靜 ②催眠 ③抗驚厥 ④麻醉 ⑤苯二氮卓類 ⑥麻醉
2.地西泮有中樞性____作用,可用于緩解多種原因引起的______痙攣。
(答案):①肌松 ②骨骼肌
3.水合氯醛口服吸收___,___后遺效應;但______患者禁用。
(答案):①快 ②無 ③消化性潰瘍
7.氯丙嗪可阻斷____受體、____受體和___受體。
(答案):①DA ②α ③M
8.氯丙嗪阻斷____和____通路中的___受體而呈現(xiàn)抗精神病作用。
(答案):①中腦邊緣系統(tǒng) ②中腦皮質(zhì)、多巴胺
9.抑郁癥常選用____治療,而燥狂癥則多選用____治療。
10._____為最常用的阿片受體激動藥;____是阿片受體部分激動藥;____是阿片受體拮抗藥。
(答案):①哌替啶 ②噴他佐辛(烯丙嗎啡) ③納絡酮(納屈酮)
11.嗎啡可用于_______哮喘,而禁用于_______哮喘。
(答案):①心源性 ②支氣管
12.哌替啶在CNS方面與嗎啡不同的是_______和________。
(答案):①無鎮(zhèn)咳作用 ②不引起縮瞳
13.阿司匹林的主要不良反應有_____、_____、_____以及______。
(答案):①胃腸道反應 ②凝血障礙 ③水楊酸反應 ④過敏反應
14.各種解熱鎮(zhèn)痛藥,雖然____不同,但作用機制均和_______有關。
(答案):①化學結構 ②抑制PG合成
15.小劑量阿司匹林可抑制血小板中的_____合成, 較大劑量則可抑制血管內(nèi)皮中的_____合成。
(答案):①TXA2 ②PGI2
A型題
3.關于地西泮(安定)的敘述,錯誤的是:
A.有鎮(zhèn)靜.催眠和抗焦慮作用 B.明顯縮短快動眼睡眠時間
C.有中樞性肌肉松弛作用 D.是控制癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥
4.關于苯巴比妥的用途,錯誤的是:
A.鎮(zhèn)靜 B.催眠 C.抗驚厥 D.靜脈麻醉 E.抗癲癇
5.下列巴比妥類藥物中,顯效最快的是:
A.苯巴比妥 B.戊巴比妥 C.司可巴比妥 D.巴比妥 E.硫噴妥
6.有中樞性肌松作用的藥物是:
A. 苯巴比妥 B. 水合氯醛 C. 丙咪嗪 D. 地西泮 E.無機溴化物
7.胃潰瘍伴有發(fā)熱的病人宜選用哪一種解熱鎮(zhèn)痛藥:
9.氯丙嗪不具有下列哪一作用:
A.抗精神病作用 B.催吐作用 C.降低體溫
D.降壓作用 E.M受體阻斷作用
10.關于氯丙嗪的用途,錯誤的是:
11.氯丙嗪不宜用于:
A.精神分裂癥 B.人工冬眠 C.低溫麻醉
D.抗驚厥 E.巨人癥
12.慢性鈍痛不宜用嗎啡的主要理由是:
A.對鈍痛效果差 B.治療量即抑制呼吸 C.可致便秘
D.易產(chǎn)生依賴性 E.易引起體位性低血壓
13.嗎啡可用于:
A.分娩止痛 B.哺乳期婦女的止痛
C.診斷未明的急腹癥疼痛 D.顱腦外傷的疼痛
E.其它鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛
14.關于哌替啶(度冷丁)的敘述,錯誤的是:
A.可參與組成冬眠合劑 B.無依賴性(成癮性) C.能緩解劇痛
D.可緩解心源性哮喘 E.可用于麻醉前給藥
15.阿司匹林引起的水楊酸反應不包括:
D.視力減退 E.呼吸抑制、哮喘
16.阿司匹林的不良反應不包括:
A.胃腸道反應 B.凝血障礙 C.過敏反應
D.腎臟損傷 E.水楊酸反應
17.小劑量阿司匹林可防治血栓性疾病,是因為:
A.減少血小板數(shù)量 B. 增加PGI2形成 C. 減少PGI2形成
D.抑制凝血酶原形成 E.抑制環(huán)加氧酶,減少TXA2形成
18.阿司匹林的不具有以下哪項作用:
A.解熱鎮(zhèn)痛 B.抗風濕 C.直接抑制體溫調(diào)節(jié)中樞
D.小劑量抗血栓形成 E.高劑量促進血栓形成
19.無明顯抗風濕作用的藥物是:
A.阿斯匹林 B.布洛芬 C.消炎痛 D.萘普生 E.撲熱息痛
23.氯丙嗪降溫的機理是:
A.抑制內(nèi)熱原釋放 B.抑制PG合成 C.僅增加散熱過程
D.抑制體溫調(diào)節(jié)中樞 E.以上都不是
24.地西泮(安定)不具有下列哪項優(yōu)點:
A.對快動眼睡眠時間無明顯縮短 B.對肝藥酶無明顯誘導作用
C.后遺反應輕, 成癮性小 D.催眠作用較巴比妥類強
E.治療指數(shù)較大, 中毒致死的可能性較小
25.下列哪個藥物不屬于苯二氮卓類
26.氯丙嗪不能阻斷下列哪種受體:
A.M膽堿受體 B.N膽堿受體 C.多巴胺受體 D.α受體 E.組胺H1受體
27.防治暈車暈船所引起的嘔吐,選用下列哪個藥物無效:
A.氯丙嗪 B.茶苯海明 C.東莨菪堿 D.異丙嗪 E.安其敏
28.嗎啡不具有以下哪項作用:
A.鎮(zhèn)痛 B.鎮(zhèn)靜 C.鎮(zhèn)咳 D.止吐 E.止瀉
29 治療膽絞痛嗎啡需合用阿托品的原因是因為后者可:
A.減弱嗎啡的成癮性 B.對抗嗎啡的呼吸抑制作用
C.解除嗎啡所致的膽道括約肌痙攣 D.對抗嗎啡引起的瞳孔縮小
E.對抗嗎啡引起嗜睡的副作用
30.氯丙嗪通過對下列何種受體的作用而使腎上腺素的升壓作用翻轉:
A.α受體 B.M受體 C.β受體 D.DA受體 E.N受體
34.氯丙嗪過量引起的低血壓應選用:
D.麻黃堿 E.多巴胺
35.治療氯丙嗪引起的帕金森氏癥應選用:
A.左旋多巴 B. 地西泮 C.安坦 D.麻黃堿 E.多巴胺
36.阿司匹林通過抑制下列哪種酶而發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛作用 :
A.脂蛋白酶 B.單胺氧化酶 C.磷酯酶 D.環(huán)加氧酶 E.磷酸二酯酶
38.嗎啡的鎮(zhèn)痛作用原理是:
A. 激動中樞阿片受體使P物質(zhì)釋放增多 B.激動中樞阿片受體使P物質(zhì)釋放減少
C. 阻斷中樞阿片受體使P物質(zhì)釋放增多 D. 阻斷中樞阿片受體使P物質(zhì)釋放減少
E. 以上均不是
39.地西泮的作用機制是:
A. 不通過受體,直接抑制中樞
B. 誘導生成一種新蛋白質(zhì)而起作用
C. 作用于GABA受體,增強體內(nèi)抑制性遞質(zhì)的作用
D. 作用于苯二氮卓受體,增加GABA與GABA受體的親和力
E. 以上均不是
A型題答案
3.( B ) 4.( D ) 5.( E ) 6.( D )
7.( E ) 9.( B ) 10.( D ) 11.( D ) 12.( D )
13.( E ) 14.( B ) 15.( E ) 16.( D ) 17.( E ) 18.( C )
19.( E )&會計資格nbsp; 23.( D ) 24.( D )
25.( D ) 26.( B ) 27.( A ) 28.( D ) 29.( C ) 30.( A )
34.( B ) 35.( C )36.D38.B39.D
中樞問答題及答案
1.誤服巴比妥類藥物中毒時,應如何解救?
(題解1):巴比妥類藥物急性中毒的解救原則是排出毒物,對癥治療和預防并發(fā)癥。注射碳酸氫鈉或乳酸鈉堿化血液和尿液,可促進藥物排出,必要時進行血液透析;對癥治療應注意維持呼吸和循環(huán)功能,進行人工呼吸吸氧、給予中樞興奮藥,血壓偏低者應輸液;靜注高滲葡萄糖以保護肝臟,預防腦水腫,并用抗生素預防感染。
2.苯二氮草類藥物在命名上有何特點?常用藥物有哪些?試述其藥理作用特點。
(題解2):按INN命名原則,苯二氮草類藥物常以-zepam和-zolam為詞尾,譯為西泮和唑侖,臨床常用的有20余種。如:地西泮(diazepam,安定)、硝西泮(nitrazepam,硝基安定)、氯硝西泮(氯硝基安定)、氟西泮(flurazepam,氟安定)、奧沙西泮(oxazep執(zhí)業(yè)護士網(wǎng)am,去甲羥安定)、氯氮草(chlordiazepoxide,利眠寧)、三唑侖(triazolam,海樂神)、艾司唑侖(estazolam,優(yōu)慮定,舒樂安定)、阿普唑侖(alprazolam)、氯惡唑侖(cloxazolam)等。
本類藥物的藥理作用特點為:(1)鎮(zhèn)靜作用快而確實,且可產(chǎn)生暫時性記憶缺失。用于麻醉前給藥可緩和患者對手術的恐懼情緒,減少麻醉藥用量而增加其安全性,使患者對術中的不良刺激在術后不復記憶。這些作用優(yōu)于嗎啡和氯丙嗪。(2)不縮短REM-S,停藥后代償性反跳較輕,由此引起的停藥困難亦較小。但連續(xù)用藥亦可產(chǎn)生明顯的依賴性。與巴比妥類相比,本類藥物的戒斷癥狀發(fā)生較遲也較輕。(3)有明顯的抗焦慮作用,在小于鎮(zhèn)靜劑量時即可產(chǎn)生,能顯著改善緊張、憂慮、激動和失眠等癥狀。(4)對肝藥酶無明顯和誘導作用,對其它藥物無干擾。(5)治療指數(shù)高、安全范圍大。即使很大劑量也不引起麻醉,過量急性中毒雖可引起昏迷和呼吸抑制,但發(fā)生嚴重后果者少。(6)有中樞性肌肉松馳作用,通過抑制脊髓多突觸反射,抑制中間神經(jīng)元的傳遞而產(chǎn)生肌松作用。大劑量對神經(jīng)肌肉接頭也有阻斷作用。
3.試述氯丙嗪的藥理作用與臨床應用。
(題解3):氯丙嗪的藥理作用為:(1)抗精神病作用:可治療各型精神分裂癥(2) 鎮(zhèn)吐作用: 可抑制多種疾病和藥物引起的嘔吐和呃逆。(3) 對體溫調(diào)節(jié)的影響:氯丙嗪能抑制下丘腦后部的體溫調(diào)節(jié)中樞,使其調(diào)節(jié)機能失靈。故在低溫環(huán)境中使體溫顯著降低,而在高溫環(huán)境中使體溫升高,可用以低溫麻醉和人工冬眠。 (4) 加強中樞抑制藥的作用: 氯丙嗪有鎮(zhèn)靜作用,還可加強麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥的作用,利用其鎮(zhèn)靜作用也可小劑量治療神經(jīng)官能癥的焦慮、緊張等。(5) α受體阻斷作用:氯丙嗪具有明顯的α受體阻斷作用,使腎上腺素的升壓作用翻轉。再加上它尚能直接舒張血管平滑肌及抑制血管運動中樞,因而使血管擴張,外周阻力降低而產(chǎn)生降壓作用。(6) 阿托品樣作用: 氯丙嗪在治療劑量時即有較弱的M受體阻斷作用,無治療意義, 臨床上常引起口干、視物模糊、尿潴留及便秘等副作用。(7)影響內(nèi)分泌系統(tǒng): 小結如下
氯丙嗪可阻斷 下丘腦催乳素抑制因子↓→催乳素分泌↑→乳房腫大及溢乳
↓ 垂體促性腺激素↓→FSH、LH分泌↓→排卵延遲 結節(jié)──漏斗DA通路 垂體生長激素↓ → 試用于治療巨人癥
促腎上腺皮質(zhì)激素↓ → 腎上腺皮質(zhì)激素分泌↓
4.氯丙嗪有哪些重要的不良反應?有何治療對策?
(題解4:)其不良反應有:(1)一般不良反應 因中樞鎮(zhèn)靜及阿托品樣作用,可見嗜睡、困倦、視物模糊、口干、鼻塞、心悸、便秘及尿潴留等副作用。(2)注射給藥時,少數(shù)患者可出現(xiàn)體位性低血壓。應囑患者臥床1~2小時后方可起立。若過量引起血壓過低時不能用腎上腺素治療,應選用主要激動α受體的去甲腎上腺素治療。(3) 錐體外系反應 是長期大量使用氯丙嗪治療精神分裂癥時最常見的副作用。主要表現(xiàn)為:①帕金森氏癥②急性肌張力障礙和③靜坐不能等癥狀。以上反應用中樞抗膽堿藥如苯海索等對錐體外系反應有良好的拮抗作用,但氯丙嗪引起的錐體外系反應不宜用左旋多巴治療。(4)遲發(fā)性運動障礙 指一些長期使用氯丙嗪患者出現(xiàn)的一種不自主的呆板運動,停藥后不消失甚至加重,抗膽堿藥不僅無效反而使之加重。因此,出現(xiàn)后不能停藥,繼續(xù)服藥或增加劑量可使之減輕。(5) 過敏反應 常見皮疹、接觸性皮炎。少數(shù)患者可致肝損害,或急性粒細胞缺乏,一旦出現(xiàn)這些情況應立即停藥。
5.哌替啶、阿斯匹林、阿托品各用于什么性質(zhì)的疼痛?各藥的主要不良反應是什么?
(題解5):哌替定具中樞鎮(zhèn)痛作用,用于各種急性銳痛與癌性疼痛,主要不良反應為依賴性。阿斯匹林具外周性止痛作用,用于慢性鈍痛,如感冒頭痛、關節(jié)痛、肌肉痛、月經(jīng)痛等,主要不良反應為胃腸道反應。阿托品是M受體阻斷藥對痙攣性平滑肌有解痙作用,用于胃腸絞痛,對膽、腎絞痛應與哌替啶合用,此用途時的主要不良反應為口干、視力模糊、心悸、皮膚潮紅。
6.阿斯匹林和氯丙嗪對體溫的影響有何不同?
(題解6):(1)特點不同:氯丙嗪對正常人體與發(fā)熱患者均可使體溫降低,體溫下降與環(huán)境溫度關系密切,在低溫環(huán)境中使體溫顯著降低,而在高溫環(huán)境中使體溫升高;阿斯匹林僅可使發(fā)熱患者體溫降至正常水平。(2)機理不同:氯丙嗪能抑制下丘腦后部的體溫調(diào)節(jié)中樞,使其調(diào)節(jié)機能失靈;而阿斯匹林是抑制CNS中的PG合成酶,減少PG合成,發(fā)揮解熱作用。(3)用途不同:氯丙嗪用于低溫麻醉和人工冬眠;阿斯匹林則用于感冒發(fā)熱、關節(jié)炎癥時發(fā)熱。
7.嗎啡為什么可以用于治療心源性哮喘,而禁用于支氣管哮喘?
(題解7):嗎啡可以用于治療心源性哮喘是因為:(1)降低呼吸中樞對CO2的敏感性使 急促淺表的呼吸得以緩解;(2)擴張外周血管,減少回心血量,減輕心臟負擔,有利于肺水腫的消除;(3)鎮(zhèn)靜作用可減輕患者的焦慮情緒,間接減輕心臟的耗氧量。嗎啡禁用于支氣管哮喘的原因是:抑制呼吸中樞并興奮支氣管平滑肌,使呼吸更加困難。
8.簡述哌替啶的作用特點和主要用途。
(題解8):哌替啶的作用特點為(1)鎮(zhèn)痛效力為嗎啡的1/10,而且維持時間短;(2)等效鎮(zhèn)痛劑量時呼吸抑制作用同嗎啡;(3)無明顯鎮(zhèn)咳作用,也不引起縮瞳;(4)不致便秘,無止瀉作用;(5)無對抗催產(chǎn)素興奮子宮的作用,不延緩產(chǎn)程;(6)提高膽道括約肌張力的作用、引起體位性低血壓及致顱內(nèi)壓升高的作用與嗎啡相似;(7)欣快感及成癮性較嗎啡輕。
哌替啶的主要用途:(1)急性銳痛:代替嗎啡用于各種原因所致的劇痛;(2)麻醉前給藥及人工冬眠;(3)治療心源性哮喘;(4)分娩止痛:但臨產(chǎn)前2-4小時內(nèi)禁用。