通用名 | 鹽酸雷尼替丁片 |
曾用名 | |
英文名 | RANITIDINE HYDROCHLORIDE TABLETS |
拼音名 | YANSUAN LEINITIDING PIAN |
藥品類別 | 抗酸藥及抗?jié)儾∷?/td> |
性狀 | 本品為糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后顯類白色或微黃色。 |
藥理毒理 | 1.藥理
雷尼替丁具有競爭性阻滯組胺與H2受體結(jié)合的作用。抑制胃酸作用,以摩爾計為西咪替
丁的5~12倍。因此為強效的H2受體阻滯劑。
2.毒理
小鼠口服的LD501440~1750mg/Kg。連續(xù)口服5周的每天最大無毒劑量,大鼠(雄)為
500mg/Kg,大鼠(雌)250mg/Kg,犬為 40mg/Kg。連續(xù)26周的每天最大無毒劑量,大鼠為
100mg/Kg,犬為 40mg/Kg。小鼠口服100~200mg/Kg達114周,大鼠口服100~2000mg/Kg
達129周,均未見致癌作用。 |
藥代動力學 | 口服后自胃腸道吸收迅速,生物利用度(F)約為 50%,血藥濃度達峰時間(tmax)為1~2
小時,血漿蛋白結(jié)合率為15%±3%,有效血濃度為100ng/ml,在體內(nèi)分布廣泛,表觀分布容
積(Vd)為1.1~1.9L/Kg,且可通過血-腦脊液屏障,腦脊液藥物濃度為血濃度的1/30~1/20。
30%經(jīng)肝臟代謝,其代謝產(chǎn)物有N-氧化物、S-氧化物和去甲基代謝物,50%以原形自腎隨尿
排出。半衰期(t1/2)為2~3小時,與西咪替丁相似,腎功能不全時,半衰期相應延長。本
品可經(jīng)胎盤轉(zhuǎn)運,乳汁內(nèi)藥物濃度高于血漿。 |
適應癥 | 用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)綜合征
及其他高胃酸分泌疾病。 |
用法用量 | 1.口服,一次150mg(一次1片),一日2次,或一次300mg(一次2片)睡前1次。
2.維持治療:口服,一次150mg(一次1片),每晚1次。
3.嚴重腎病患者,雷尼替丁的半衰期延長,劑量應減少,一次75mg(一次半片),一
日2次。
4.治療卓-艾(Zollinger-Ellison)綜合征,宜用大量,一日600~1200mg(一日4片~8
片)。 |
不良反應 | 1. 見的有惡心、皮疹、便秘、乏力、頭痛、頭暈等。
2.與西咪替丁相比,損傷腎功能、性腺功能和中樞神經(jīng)的不良反應較輕。
3.少數(shù)患者服藥后引起輕度肝功能損傷,停藥后癥狀即消失,肝功能也恢復正常。曾
懷疑可能系藥物過敏反應,與藥物的用量無關(guān)。
4. 期服用可因持續(xù)降低胃液酸度,而利于細菌在胃內(nèi)繁殖,從而使食物內(nèi)硝酸鹽還原
為亞硝酸鹽,形成N-亞硝基化合物。 |
禁忌癥 | 孕婦及哺乳期婦女禁用。
8歲以下兒童禁用。 |
注意事項 | 1.疑為癌性潰瘍者,使用前應先明確診斷,以免延誤治療
2.對肝有一定毒性,但停藥后即可恢復。
3.肝功能不全者及老年患者,偶見服藥后出現(xiàn)定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態(tài)。
4.肝、腎功能不全患者慎用。
5.男性乳房女性化少見,其發(fā)病率隨年齡的增加而升高。
6.可降低維生素B12的吸收,長期使用,可致B12缺乏。
7.對本品過敏者禁用。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 尚未明確。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | 老年人的肝腎功能降低,為保證用藥安全,劑量應進行調(diào)整。 |
藥物相互作用 | 1.與華法林、利多卡因、地西泮、普萘洛爾等經(jīng)肝代謝的藥物伍用時,雷尼替丁的血
藥濃度不會升高而出現(xiàn)毒副反應。
2.與抗凝血藥、抗癲癇藥伍用時,要比西咪替丁為安全。
3.與普魯卡因胺并用,可使普魯卡因胺的清除率降低
4.可減少肝臟血流量,因而與普萘洛爾、利多卡因等代謝受肝血流量影響大的藥物合
用時,可延緩這些藥物的作用。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,密封,在干燥處保存。 |
包裝 | |
有效期 | |