通用名 | 巴氯芬片 |
曾用名 | |
英文名 | BACLOFEN TABLETS |
拼音名 | BALUFEN PIAN |
藥品類別 | 其他 |
性狀 | 白色或類白色片。 |
藥理毒理 | 本品為解痙藥,是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,為作用于脊髓的骨骼肌松弛劑、
鎮(zhèn)靜劑。該藥通過激動GABAβ-受體而使興奮性氨基酸如谷氨酸、門冬氨酸的釋放受到
抑制,從而抑制單突觸和多突觸反射在脊髓的傳遞而起到解痙作用。
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藥代動力學(xué) | 據(jù)文獻(xiàn)報道,巴氯芬在胃腸道中吸收迅速而完全。單劑量口服10、20和30mg巴氯
芬,0.5~1.5小時后,其血漿峰濃度分別平均約為180、340和650μg/ml。相應(yīng)血藥濃度
曲線下面積(AUCS)與劑量成比例增加,其值分別為1140、2350和3350μg·h/ml。
巴氯芬的分布容積為0.7升/公斤。腦脊液中活性物質(zhì)濃度約比血漿中的低8.5倍。
巴氯芬的血漿消除半衰期平均為3~4小時。其血清蛋白結(jié)合率約為30%。大部分巴
氯芬以原型排出。在72小時內(nèi),攝入量中約75%經(jīng)腎臟排出,其中代謝物約占5%。攝
入量的其余部分,包括占5%的代謝物從糞便排出,主要代謝產(chǎn)物為β-(P-氯苯)-γ-羥
丁酸,無藥理活性。
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適應(yīng)癥 | 本品用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣:
1、 多發(fā)性硬化、脊髓空洞癥、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎、脊髓外傷和運(yùn)動神經(jīng)元
病。
2、腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎、顱腦外傷。 |
用法用量 | 口服
成人:推薦初始劑量為5mg,每日三次,應(yīng)逐漸增加劑量,每隔3天增服5mg,直
至所需劑量,但應(yīng)根據(jù)病人的反應(yīng)具體調(diào)整劑量。對本品作用敏感的患者初始劑量應(yīng)為
每日5~10mg,劑量遞增應(yīng)緩慢。常用劑量為每日30mg至75mg,根據(jù)病情可達(dá)每日
100~120mg。
兒童:每日劑量為0.75~2mg/kg體重。對10歲以上兒童,每日最大劑量可達(dá)2.5mg/kg
體重。通常治療開始時每次2.5mg,每日4次。大約每隔3天小心增加劑量,直至達(dá)到
兒童個體需要量。推薦的每日維持治療量如下:
12個月~2歲兒童:10~20mg。2~6歲兒童:20~30mg。
6~10歲兒童:30~60mg(最大量70mg)。
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不良反應(yīng) | 不良反應(yīng)主要是于治療開始時、劑量增加過快、劑量過大的患者,一般為輕微的暫
時性癥狀。精神病史患者、伴腦血管病患者和老年患者不良反應(yīng)可能較為嚴(yán)重。
1、 中樞神經(jīng)系統(tǒng):治療開始時常出現(xiàn)日間鎮(zhèn)靜、嗜睡和惡心等副作用,偶爾出現(xiàn)
口干、呼吸抑制、頭暈、無力、精神錯亂、眩暈、嘔吐、頭痛和失眠。
2、 神經(jīng)精神病學(xué)的表現(xiàn)偶有或罕見報道有:欣快、抑郁、感覺異常、肌痛、肌無
力、共濟(jì)失調(diào)、震顫、眼球震顫、調(diào)節(jié)紊亂、幻覺、惡夢。上述癥狀常難以與
疾病本身的表現(xiàn)相區(qū)別。可能會降低驚厥閾,并引起驚厥發(fā)作,癲癇患者尤應(yīng)
注意。
3、 胃腸道:偶有輕度的胃腸功能紊亂(便秘、腹瀉)。
4、 心血管系統(tǒng):偶會發(fā)生低血壓、心功能降低。
5、 泌尿生殖系統(tǒng):偶見或罕見排尿困難、尿頻、遺尿。這些常難于與疾病本身的
表現(xiàn)相區(qū)別。
6、 其他副作用:罕見或個別病例有視力障礙、味覺障礙、多汗、皮疹、肝功能損
害。某些病人對藥物可顯反常的反應(yīng)而表現(xiàn)為痙攣狀態(tài)加重?赡軙霈F(xiàn)肌張
力過低,使病人更難于行走或照料自己,這種情況通常在調(diào)節(jié)劑量后可緩解(如:
減少日間劑量,可能的話增加夜間劑量)。
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禁忌癥 | 以下情況禁用:
1、對本品過敏者。
2、癲癇、帕金森病、風(fēng)濕性疾病引起的骨骼肌痙攣患者。 |
注意事項(xiàng) | 1.潰瘍病、肝、腎功能不全者慎用。
2.本品具鎮(zhèn)靜作用,服藥后駕車或操縱機(jī)器應(yīng)注意。
3.停藥前應(yīng)逐減減量,以防反跳現(xiàn)象。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 妊娠前三個月禁用。哺乳期婦女慎用。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 1、酒精和其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑可增加本藥的中樞抑制作用,本品與其它作用
于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物或酒精合用,可增加鎮(zhèn)靜作用。
2、三環(huán)類抗抑郁藥合用時,可加強(qiáng)巴氯芬的作用,引起明顯肌張力過低。
3、巴氯芬和降壓藥合用可使血壓下降作用加強(qiáng),因此降壓藥的劑量應(yīng)適當(dāng)調(diào)整。
4、帕金森。ㄕ痤澛楸裕┗颊,同時接受巴氯芬和左旋多巴加卡比多巴治療,有
報告引起精神錯亂、幻想和激動不安。 |
藥物過量 | 表現(xiàn)為中樞神經(jīng)抑制、嗜睡、意識混濁、呼吸抑制、昏迷及精神錯亂、幻覺、調(diào)節(jié)
紊亂、瞳孔反射消失,全身肌張力過低等。
解救:對清醒者可催吐或洗胃;昏迷病人在洗胃前作氣管插管;呼吸抑制者給予人
工呼吸并作心血管功能支持療法;颊叽罅枯斠。 |
貯藏 | 遮光,密閉保存。 |
包裝 | 10mg |
有效期 | 2年 |