通用名 | 土霉素片 |
曾用名 | |
英文名 | OXYTETRACYCLINE TABLETS |
拼音名 | TUMEISU PIAN |
藥品類別 | 四環(huán)素類 |
性狀 | 本品為淡黃色片或糖衣片。 |
藥理毒理 | 四環(huán)素類抗生素。本品為廣譜抑菌劑,許多立克次體屬、
支原體屬、衣原體屬、螺旋體對本品敏感。腸球菌屬對其耐
藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、
梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶
爾森菌等對本品亦較敏感。多年來由于土霉素和四環(huán)素類的
廣泛應(yīng)用,臨床常見病原菌對土霉素素耐藥現(xiàn)象嚴重,包括
葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數(shù)革蘭陰性桿菌。本品與四環(huán)素
類抗生素的不同品種之間存在交叉耐藥。
本品作用機制為藥物能特異性與細菌核糖體30S亞基的
A位置結(jié)合,抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質(zhì)的合成。 |
藥代動力學 | 本品口服后的生物利用度僅30%左右。單劑口服本品1
小時后,2小時到達血藥峰濃度(Cmax),為2.5mg/L。本品
吸收后廣泛分布于肝、腎、肺等組織和體液,易滲入胸水、
腹水,不易透過血-腦脊液屏障。本品蛋白結(jié)合率約為20%。
腎功能正常者血消除半衰期(t1/2?)為9.6小時。本品主要自
腎小球濾過排出,給藥后96小時內(nèi)排出給藥量的70%,其不
吸收部分以原形藥隨糞便排泄。 |
適應(yīng)癥 | 1.本品作為選用藥物可用于下列疾病:
(1)立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷
寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。
(2)支原體屬感染。
(3)衣原體屬感染,包括鸚鵡熱、性病、淋巴肉牙腫、
非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。
(4)回歸熱。
(5)布魯菌病。
(6)霍亂。
(7)兔熱病。
(8)鼠疫。
(9)軟下疳。
治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用。
2.由于目前常見致病菌對本品耐藥現(xiàn)象嚴重,僅在病
原菌對本品敏感時,方可作為選用藥物。 |
用法用量 | 口服,成人一日1.5~2g,分3~4次;8歲以上小兒一
日30~40mg/kg,分3~4次。8歲以下小兒禁用本品。 |
不良反應(yīng) | 1.消化系統(tǒng):胃腸道癥狀如惡心、嘔吐、上腹不適、
腹脹、腹瀉,偶有胰腺炎、食管炎和食管潰瘍的報道,多發(fā)
生于服藥后立即臥床的患者。
2.肝毒性:通常為脂肪肝變性,妊娠期婦女、原有腎
功能損害的患者易發(fā)生肝毒性,但肝毒性亦可發(fā)生于并無上
述情況的患者。
3.過敏反應(yīng):多為斑丘疹和紅斑,此外可見蕁麻疹、
血管神經(jīng)性水腫、過敏性紫癜、心包炎以及系統(tǒng)性紅斑狼瘡
加重,表皮剝脫性皮炎并不常見。偶有過敏性休克和哮喘發(fā)
生。某些用四環(huán)素的患者日曬時有光敏現(xiàn)象。所以,應(yīng)建議
患者不要直接暴露于陽光或紫外線下,一旦皮膚有紅斑則立
即停藥。
4.血液系統(tǒng):偶可引起溶血性貧血、血小板減少、中
性粒細胞減少和嗜酸粒細胞減少。
5.中樞神經(jīng)系統(tǒng):偶可致良性顱內(nèi)壓增高,可表現(xiàn)為
頭痛、嘔吐、視神經(jīng)乳頭水腫等。
6.腎毒性:原有顯著腎功能損害的患者可能發(fā)生氮質(zhì)
血癥加重、高磷酸血癥和酸中毒。
7.二重感染:長期應(yīng)用本品可發(fā)生耐藥金黃色葡萄球
菌、革蘭陰性桿菌和真菌等的消化道、呼吸道和尿路感染,
嚴重者可致敗血癥。
8.本品可沉積在牙齒和骨骼中,致牙齒產(chǎn)生不同程度
的變色黃染、牙釉質(zhì)發(fā)育不良及齲齒,并可致骨骼發(fā)育不良。
9.應(yīng)用本品可使人體內(nèi)正常菌群減少,導致維生素B
缺乏,真菌繁殖,出現(xiàn)口干、咽痛、口角炎和舌炎等。 |
禁忌癥 | 有四環(huán)素類藥物過敏史者禁用。 |
注意事項 | 1.交叉過敏反應(yīng):對一種四環(huán)素類藥物呈現(xiàn)過敏者可
對本品呈現(xiàn)過敏。
2.對診斷的干擾:
(1)測定尿鄰苯二酚胺(Hingerty法)濃度時,由于本
品對熒光的干擾,可使測定結(jié)果偏高。
(2)本品可使堿性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血
清膽紅素、血清氨基轉(zhuǎn)移酶(AST、ALT)的測定值升高。
3.長期用藥應(yīng)定期檢查血常規(guī)以及肝、腎功能。
4.口服本品時,應(yīng)飲用足量(約240ml)水,避免食道
潰瘍和減少胃腸道刺激癥狀。
5.本品宜空腹口服,即餐前1小時或餐后2小時服用,
避免食物對吸收的影響。
6.下列情況存在時須慎用或避免應(yīng)用:
(1)由于本品可致肝損害,因此原有肝病者不宜用此類
藥物。
(2)由于本品可加重氮質(zhì)血癥,已有腎功能損害不宜應(yīng)
用此類藥物,如確有指征應(yīng)用時須慎重考慮,并調(diào)整劑量。
7.治療性病時,如懷疑同時合并梅毒螺旋體感染,用
藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學檢查,后者每月1次,
至少4次。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可透過胎盤屏障進入胎兒體內(nèi),沉積在牙齒和骨的
鈣質(zhì)區(qū)內(nèi),引起胎兒牙齒變色、牙釉質(zhì)再生不良及抑制胎兒
骨骼生長,此外該類藥物在動物實驗中有致畸胎作用,因此
妊娠期婦女不宜使用本品。
本品可自乳汁分泌,乳汁中濃度較高,對乳兒有潛在的
發(fā)生嚴重不良反應(yīng)的可能,哺乳期婦女應(yīng)用時應(yīng)暫停授乳。 |
兒童用藥 | 本品可在任何骨組織中形成穩(wěn)定的鈣化合物,導致恒齒
黃染,牙釉質(zhì)發(fā)育不良和骨生長抑制,故8歲以下小兒不宜
用本品。 |
老年患者用藥 | 老年患者常伴有腎功能減退,應(yīng)用本品,易引起肝毒性,
故老年患者應(yīng)用本品時應(yīng)根據(jù)腎功能減退的程度調(diào)整劑量。 |
藥物相互作用 | 1.與制酸藥如碳酸氫鈉同用時,由于胃內(nèi)pH值增高,
可使本品吸收減少,活性減低,故服用本品后1~3小時內(nèi)
不應(yīng)服用制酸藥。
2.含鈣、鎂、鐵等金屬離子的藥物,可與本品形成不
溶性絡(luò)合物,使本品吸收減少。
3.與全身麻醉藥甲氧氟烷同用時,可增強其腎毒性。
4.與強利尿藥如呋塞米等藥物同用時可加重腎功能損
害。
5.與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)同用時可
加重肝損害。
6.降血脂藥考來烯胺或考來替泊可影響本品的吸收,
必須間隔數(shù)小時分開服用。
7.本品可降低避孕藥效果,增加經(jīng)期外出血的可能。
(8)本品可抑制血漿凝血酶原的活性,所以接受抗凝治
療的患者需要調(diào)整抗凝藥的劑量。 |
藥物過量 | 本品無特異性拮抗藥,藥物過量時應(yīng)給予催吐、洗胃及
大量飲水及補液等對癥治療及支持治療。 |
貯藏 | 遮光,密封,在干燥處保存。 |
包裝 | |
有效期 | |